2-(bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5,5-bis(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)thiazol-4(5H)-one | 870708-72-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: 2-(bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5,5-bis(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)thiazol-4(5H)-one
• 英文别名: 2-(Bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5,5-bis(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)thiazol-4(5H)-one；2-(2-bicyclo[2.2.1]heptanylimino)-5,5-bis[2-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxyethyl]-1,3-thiazolidin-4-one
• CAS: 870708-72-8
• 化学式: C₂₆H₅₀N₂O₃SSi₂
• 分子量: 526.932
• InChiKey: JJGCPPQILRGIMU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.96
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  85.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5,5-bis(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)thiazol-4(5H)-one 在 盐酸 、 乙醇 作用下， 反应 3.0h， 生成 2-(bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5,5-bis(2-hydroxyethyl)thiazol-4(5H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXY STEROID DEHYDROGENASE TYPE 1
  [FR] INHIBITEURS DE LA 11-BETA-HYDROXY STEROIDE DESHYDROGENASE DE TYPE 1

  摘要：

  公开号：

  WO2007061661A4
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-((2-((2S)-bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5-methyl-4-oxo-4,5-dihydrothiazol-5-yl)methyl)piperidine-1-carboxylate 、 2-(bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5-(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)thiazol-4(5H)-one 、 lithium diisopropyl amide 、 （2-溴乙氧基）-特丁基二甲基硅烷 在 2-(bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5,5-bis(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)thiazol-4(5H)-one 作用下， 以The title compound was obtained as a sticky orange solid (771 mg)的产率得到2-(bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5,5-bis(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)thiazol-4(5H)-one
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of 11-β-hydroxy steroid dehydrogenase type 1

  摘要：

  本发明涉及公式（I），（II），（III）或（IV）的化合物： 其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义，以及包含该化合物的制药组合物，以及使用该化合物治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的疾病和制备作用于人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的药物的方法。

  公开号：

  US07807700B2
• 作为试剂：
  描述：

  tert-butyl 4-((2-((2S)-bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5-methyl-4-oxo-4,5-dihydrothiazol-5-yl)methyl)piperidine-1-carboxylate 、 2-(bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5-(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)thiazol-4(5H)-one 、 lithium diisopropyl amide 、 （2-溴乙氧基）-特丁基二甲基硅烷 在 2-(bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5,5-bis(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)thiazol-4(5H)-one 作用下， 以The title compound was obtained as a sticky orange solid (771 mg)的产率得到2-(bicyclo[2.2.1]heptan-2-ylamino)-5,5-bis(2-(tert-butyldimethylsilyloxy)ethyl)thiazol-4(5H)-one
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1

  摘要：

  本发明涉及噻唑烷酮，以及包含该化合物的药物组合物，以及使用该化合物治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的疾病的方法，以及制备对人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶起作用的药物的方法。

  公开号：

  US08541592B2

文献信息

• Inhibitors of 11-beta-hydroxy steroid dehydrogenase type 1
  申请人：Henriksson Martin

  公开号：US20060142357A1

  公开（公告）日：2006-06-29

  The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

  本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义，并且还涉及包含该化合物的制药组合物，以及使用该化合物治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的疾病和制备作用于人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶的药物的方法。
• Inhibitors of 11-Beta-Hydroxy Steroid Dehydrogenase Type 1
  申请人：Henriksson Martin

  公开号：US20070281938A1

  公开（公告）日：2007-12-06

  The present invention relates to compounds with the formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as to the use of the compounds in medicine and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

  本发明涉及化合物式（I），其中R1、R2、R3、R4和Z的定义如本文所述，以及包含该化合物的制药组合物，以及该化合物在医学上的使用和用于制备对人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶起作用的药物。
• INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXY STEROID DEHYDROGENASE TYPE 1
  申请人：Henriksson Martin

  公开号：US20110082107A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

  本发明涉及具有式（I），（II），（III）或（IV）的化合物：其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如本文所定义，并且还涉及包含这些化合物的制药组合物，以及使用这些化合物治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶相关的疾病的方法，以及用于制备对人类11-β-羟基类固醇脱氢酶1型酶起作用的药物的方法。
• [EN] INHIBITORS OF 11-BETA-HYDROXY STEROID DEHYDROGENASE TYPE 1<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA 11-BETA-HYDROXY STEROIDE DESHYDROGENASE DE TYPE 1
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2007061661A4

  公开（公告）日：2009-01-29
• Inhibitors of 11-β-hydroxy steroid dehydrogenase type 1
  申请人：Amgen, Inc.

  公开号：US07253196B2

  公开（公告）日：2007-08-07

  The present invention relates to compounds with the formula (I), (II), (III) or (IV): wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, X and Z are as defined herein, and also to pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as methods of use of the compounds for treatment of disorders associated with human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme and for the preparation of a medicament which acts on the human 11-β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme.

  本发明涉及公式（I），（II），（III）或（IV）的化合物： 其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，X和Z如定义所述，并且还涉及包含该化合物的制药组合物，以及使用该化合物治疗与人类11-β-羟基类固醇脱氢酶类型1酶相关的疾病的方法，以及用于制备作用于人类11-β-羟基类固醇脱氢酶类型1酶的药物。