摘要:
描述了新型杂环碱基修饰的腺苷类似物4-氨基吡咯并[2,3-d]哒嗪核苷的制备。其成功制备的关键是使用吡咯糖苷中间体3-氰基-2-甲酰基-1-(2,3,5-三-O-苄基-β-D-呋喃呋喃糖基)吡咯(11)和3-氰基-2-甲酰基-1-(2,3,5-三-O-苄基-β-D-阿拉伯呋喃糖基)吡咯(17)。用盐酸二氢肼处理11和17,然后用三氯化硼处理,得到4-氨基-1-β-D-呋喃呋喃糖基吡咯并[2,3-d]哒嗪(2)和4-氨基-1-β-D-阿拉伯呋喃糖基吡咯并[ 2,3-d]哒嗪(3)。通过4-氨基-1-(2,3,5-tri-O-的溴化)制备4-氨基-3-溴-1-β-D-呋喃呋喃糖基吡咯并[2,3-d]-哒嗪(4)。苄基-β-D-呋喃呋喃糖基)吡咯并[2,3-d] pyri dazine(12),然后用三氯化硼除去苄基。评价化合物2-4的抗增殖和抗病毒活性。结核菌素类似物(2)及其阿拉伯糖基衍生物