bisacetyltoosendanin | 1221022-38-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: bisacetyltoosendanin
• CAS: 1221022-38-3
• 化学式: C₂₆H₃₄O₉
• 分子量: 490.551
• InChiKey: BTCWNFZXUZXRCE-WIGABFBGSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  toosendanin 在 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以33%的产率得到bisacetyltoosendanin
  参考文献：
  名称：

  Toosendanin亲戚，来自Meliae Cortex的锥虫杀害原理。

  摘要：

  非洲锥虫病仍然是一个严重的健康问题，但是批准用于该疾病的药物很少，因此需要新型的锥虫病化合物。在寻找药用植物的杀锥虫原理时，我们通过从大约300种甲醇提取物中进行筛选，发现了具有有效活性的Meliae Cortex甲醇提取物。通过从该提取物中通过液-液分配进行生物测定指导的分级分离以及随后使用硅胶和ODS的色谱技术，最终我们公开了toosendanin（1）及其亲戚为有效成分。这些活性同源物不仅显示出有效的锥虫杀虫活性，而且几乎没有细胞毒性以显示出优异的选择性指数。考虑到分离的量以及锥虫活性，1被公认为是Meliae Cortex中负责任的主动原则。此外，的衍生物1进行化学从1制备和它们的生物活性也进行了评价。通过与分离的亲属和合成的1衍生物之间的锥虫杀虫活性进行比较，发现环氧部分对其强效的锥虫杀伤活性至关重要。此外，假定3- O-乙酰基和7-羟基是重要的官能团，并且明确了将甲基丙酰基引入半缩醛羟基部分以增强其杀虫活性。

  DOI：

  10.1007/s11418-020-01422-9