青霉素V钾 | 132-98-9

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 青霉素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 青霉素V钾
• 中文别名: 3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙酰胺基)-4-硫-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钾盐；青霉素V钾盐/3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙酰胺基)-4-硫-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸钾盐；青霉素 V 钾
• CAS: 132-98-9
• 化学式: C16H18KN2O5S
• 分子量: 389.5
• InChiKey: CHMFOCYVRGABAO-LQDWTQKMSA-N

物化性质

• 熔点：
  197-202°C
• 比旋光度：
  D25 +223° (c = 0.2)
• 密度：
  1.40
• 溶解度：
  易溶于水，几乎不溶于乙醇（96%）。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.32
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  121
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S22,S26,S36/37,S45
• 危险类别码：
  R22,R42/43
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2941109400
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  XH9275000

制备方法与用途

概述

青霉素V钾属于青霉素类抗生素，其抗菌谱与青霉素相同。它对多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌（如嗜血杆菌属）、螺旋体和放线菌均有抗菌活性。然而，超过90%的葡萄球菌株，包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌，可以产生β内酰胺酶使青霉素V钾水解而失活。青霉素V钾对大多数敏感菌株的活性比青霉素弱2～5倍，并且对产青霉素酶的菌株无抗菌作用。

生物活性

青霉素V钾是一种口服活性抗生素，能够抑制链球菌、艰难梭菌和金黄色葡萄球菌的生长。它可用于治疗中耳炎、鼻窦炎、咽炎和扁桃体炎等疾病。

体外研究

• 青霉素V钾 (0.002-8.0 mg/L) 抑制链球菌的生长，最低抑菌浓度 (MICs) 为 0.004-0.008 mg/L。
• 青霉素V钾 (0.002-8.0 mg/L) 抑制艰难梭菌的生长，最低抑菌浓度90 (MIC90) 为 8 mg/L。
• 青霉素V钾 (0.004-0.063 mg/L; 18 小时) 抑制金黄色葡萄球菌的生长，其 MIC 为 0.016 mg/L。

体内研究

• 青霉素V钾 (0.063-0.25 mg/kg; 单次皮下注射) 在小鼠股肌肉中抑制金黄色葡萄球菌的过度生长。
• 青霉素V钾 (100 mg/kg; 每日一次口服给药 5 天) 避免了大鼠急性化脓性中耳炎 (AOM) 的严重感染。
• 青霉素V钾 (2 mg/kg; 单次皮下注射) 具有半衰期为 61 分钟和平均 AUC 为 0.47 mg/L·h。

动物模型	特定病原体自由（SPF）雄性瑞士小鼠 (20-25 g)，接种金黄色葡萄球菌
剂量	0.063, 0.13, 0.25 mg/kg
给药方式	单次皮下注射
结果	在剂量为 0.25 mg/kg 的情况下，减少了菌落形成单位 (CFU) 数（1.34×10^7 病毒/毫升），与对照组相比（3.5×10^7 病毒/毫升）

用途

青霉素V钾用作抗生素。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  肉豆蔻酸 、 双氧水 、 青霉素V钾 、 磷酸肌酸 以 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 [2S-(2alpha,5alpha,6beta)]-3,3-二甲基-7-氧代-6-(苯氧基乙酰氨基)-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-羧酸 4-氧化物
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing peroxycarboxylic acids using lipase in a

  摘要：

  本发明涉及一种制备过氧羧酸的方法，其通式为（I），其中R是一个有机残基，特别是线性或支链的烷基，芳基或烷基芳基，每个残基都可以用一个或多个基团取代。该方法包括在酶催化剂的存在下，用过氧化氢或其前体处理通式为R-COOH的羧酸，其中R具有上述含义。所述酶催化剂优选为水解酶，例如蛋白酶或脂肪酶。此外，还描述了使用所述制备的过氧羧酸氧化有机化合物的方法。

  公开号：

  US05541092A1

文献信息

• ANTHELMINTIC COMPOUNDS AND COMPOSITIONS AND METHOD OF USING THEREOF
  申请人：Meng Charles Q.

  公开号：US20140142114A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  The present invention relates to novel anthelmintic compounds of formula (I) below: wherein Y and Z are independently a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group, or one of Y or Z is a bicyclic carbocyclic or a bicyclic heterocyclic group and the other of Y or Z is alkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkyl, phenyl, heterocyclyl or heteroaryl, and variables X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , X 7 and X 8 are as defined herein. The invention also provides for veterinary compositions comprising the anthelmintic compounds of the invention, and their uses for the treatment and prevention of parasitic infections in animals.

  本发明涉及以下式（I）的新型驱虫化合物： 其中 Y和Z分别是双环碳环或双环杂环基团，或者Y或Z中的一个是双环碳环或双环杂环基团，另一个是烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基，杂环基或杂芳基，以及变量X 1 ，X 2 ，X 3 ，X 4 ，X 5 ，X 6 ，X 7 和X 8 如本文所定义。本发明还提供了包含本发明的驱虫化合物的兽药组合物，以及它们用于治疗和预防动物寄生虫感染的用途。
• [EN] ANTHELMINTIC DEPSIPEPTIDE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS DEPSIPEPTIDIQUES ANTHELMINTHIQUES
  申请人：MERIAL INC

  公开号：WO2018093920A1

  公开（公告）日：2018-05-24

  The present invention provides cyclic depsipeptide compounds of formula (I) wherein the stereochemical configuration of at least one carbon atom bearing the groups Cy1, Cy2, R1, R2, R3, R4, Ra and Rb is inverted compared with the naturally occurring cyclic depsipeptide PF1022A. The invention also provides compositions comprising the compounds that are effective against parasites that harm animals. The compounds and compositions may be used for combating parasites in or on mammals and birds. The invention also provides for an improved method for eradicating, controlling and preventing parasite infestation in birds and mammals.

  本发明提供了公式（I）的环状脱氨肽化合物，其中至少一个碳原子的立体化学构型与自然存在的环状脱氨肽PF1022A的基团Cy1、Cy2、R1、R2、R3、R4、Ra和Rb相比发生了倒置。该发明还提供了包含这些化合物的组合物，对危害动物的寄生虫具有有效性。这些化合物和组合物可用于对抗哺乳动物和鸟类体内或体表的寄生虫。该发明还提供了一种改进的方法，用于根除、控制和预防鸟类和哺乳动物的寄生虫感染。
• DERIVATIVES OF RELEBACTAM AND USES THEREOF
  申请人：ARIXA PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20200102307A1

  公开（公告）日：2020-04-02

  Derivatives of relebactam, therapeutic methods of using the derivatives of relebactam, particularly in combination with β-lactam antibiotics and pharmaceutical compositions thereof are disclosed. The derivatives of relebactam are suitable for oral administration.

  Relebactam的衍生物、使用Relebactam的衍生物的治疗方法，特别是与β-内酰胺类抗生素结合使用以及其制药组合物已被披露。Relebactam的衍生物适合口服给药。
• [EN] ANTI PARASITIC DIHYDROAZOLE COMPOUNDS AND COMPOSITIONS COMPRISING SAME<br/>[FR] DIHYDROAZOLES ANTIPARASITAIRES ET COMPOSITIONS LES INCLUANT
  申请人：MERIAL LTD

  公开号：WO2011075591A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention relates to novel dihydroazole of formula (I) and salts thereof: Wherein R1, A1, A2, G, X and Y are as defined in the description, compositions thereof, processes for their preparation and their uses to prevent or treat parasitic infections or infestations in animals and as pesticides.

  本发明涉及式(I)的新型二氢咪唑及其盐：其中R1、A1、A2、G、X和Y如描述中所定义，以及它们的组合物、制备方法以及它们用于预防或治疗动物寄生虫感染或寄生虫侵袭以及作为杀虫剂的用途。
• Beta-lactamase inhibitors and uses thereof
  申请人：ARIXA PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US10085999B1

  公开（公告）日：2018-10-02

  β-Lactamase inhibiting compounds, therapeutic methods of using the β-lactamase inhibiting compounds, particularly in combination with β-lactam antibiotics and pharmaceutical compositions thereof are disclosed. The β-lactamase inhibiting compounds are suitable for oral administration.

  β-内酰胺酶抑制化合物，使用β-内酰胺酶抑制化合物的治疗方法，特别是与β-内酰胺类抗生素结合以及其制药组合物被披露。这些β-内酰胺酶抑制化合物适合口服给药。