2-(N-carbobenzyloxy)-L-prolylamido-2-deoxy-1,3,4,6-tetra-O-acetyl-β-D-glucose | 16682-11-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(N-carbobenzyloxy)-L-prolylamido-2-deoxy-1,3,4,6-tetra-O-acetyl-β-D-glucose
• CAS: 16682-11-4
• 化学式: C₂₇H₃₄N₂O₁₂
• 分子量: 578.573
• InChiKey: NSWNFPWFLXXVKR-RLKHCHHESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.99
• 重原子数：
  41.0
• 可旋转键数：
  9.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  173.07
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  12.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(N-carbobenzyloxy)-L-prolylamido-2-deoxy-1,3,4,6-tetra-O-acetyl-β-D-glucose 在 吡啶 、 氢气 、 sodium methylate 、 钯 、 potassium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] COORDINATION COMPOUNDS AND FORMULATIONS, PREPARATION METHODS AND USE THEREOF AS ANTIPHLOGISTIC AGENTS
  [FR] COMPOSÉS DE COORDINATION ET FORMULATIONS, PROCÉDÉS DE PRÉPARATION ET UTILISATION ASSOCIÉE COMME AGENTS ANTIPHLOGISTIQUES

  摘要：

  本发明涉及Au和Cu基的单核配位化合物，其药物配方，相关的合成和封装方法在大分子或超分子聚合物或纳米结构中，以及它们在治疗炎症方面的应用，特别是与骨关节炎和类风湿性关节炎或其他慢性和非慢性风湿（或系统性）疾病相关的炎症。所述化合物和配方具有有前途的毒理学特性和高抗炎活性，以及在生理介质中的显着稳定性和溶解性。公式（I）：

  公开号：

  WO2018100560A1
• 作为产物：
  描述：

  1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-氨基-2-脱氧-Β-D-葡萄糖盐酸盐 、 N-苄氧羰基-L-脯氨酸 在 N-甲基吗啉 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以83%的产率得到2-(N-carbobenzyloxy)-L-prolylamido-2-deoxy-1,3,4,6-tetra-O-acetyl-β-D-glucose
  参考文献：
  名称：

  [EN] COORDINATION COMPOUNDS, SYNTHESES, NANOFORMULATION AND USE THEREOF IN ONCOLOGY
  [FR] COMPOSÉS DE COORDINATION, SYNTHÈSES, NANOFORMULATION ET LEUR UTILISATION EN ONCOLOGIE

  摘要：

  本发明涉及钌和镓的一核和二核配位化合物，基于此类配位化合物的药物配方，合成和将化合物封装在大分子、超分子聚集体或纳米结构中的相对方法，以及它们用于诊断和/或治疗肿瘤的用途。优点是，这种配位化合物和/或配方可能含有作为“癌症靶向基团”的碳水化合物，从而增加治疗的选择性。所述化合物和配方具有有前途的毒理学特性，显著且高度选择性的抗癌活性，以及在生理介质中的稳定性和溶解性。

  公开号：

  WO2018100562A1

文献信息

• Synthesis and properties of d-glucosamine N-peptidyl derivatives as substrate analog inhibitors of papain and cathepsin B
  作者：C Giordano、C Gallina、V Consalvi、R Scandurra

  DOI：10.1016/0223-5234(91)90001-4

  日期：1991.11

  N-peptidyl derivatives of D-glucosamine 7c-7n were synthesized and tested as 7c-7n were synthesized and tested as reversible, substrate analog inhibitors of cysteine and serine-proteases. D-Glucosamine itself showed fair inhibiting properties against cysteine-proteases. Derivatives 7c-7i, designed to improve binding at papain active site, displayed reversible inhibition with K(i) ranging from 67-860-mu-M for papain and from 111-2400-mu-M for cathepsin B. Representative serine proteases were unaffected. No inhibitory activity against human leukocyte elastase was observed for derivatives 7m and 7n bearing very effective peptidyl recognizing units for this enzyme.