4,6-二氯吡啶-2,3-二胺 | 24484-99-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 杂环化合物 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4,6-二氯吡啶-2,3-二胺
• 英文名称: 4,6-dichloropyridine-2,3-diamine
• CAS: 24484-99-9
• 化学式: C₅H₅Cl₂N₃
• 分子量: 178.021
• InChiKey: JJSSLNPZAKXSRI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  359.5±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.602±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  64.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280,P305+P351+P338,P310
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H332,H335
• 储存条件：
  应存放在2-8°C的环境中，避免光照，并保存在惰性气体中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,6-二氯吡啶-2,3-二胺 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride potassium acetate 、 碳酸氢钠 、 potassium hydrogencarbonate 、 联硼酸频那醇酯 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 124.0h， 生成 4-(4-{5-[6-(2-fluoro-phenyl)-pyrido[2,3-b]pyrazin-8-yl]-pyridin-3-yl}-pyrazol-1-yl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDO [2, 3 - B] PYRAZINE DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTICAL USES
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIDO-[2,3-B]PYRAZINE ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  本发明涉及新型的式（I）的吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物，以及利用这些化合物在ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制、调节和/或调制中发挥作用，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，以及利用这些化合物治疗激酶诱导的疾病，特别是治疗肿瘤。

  公开号：

  WO2012119690A1
• 作为产物：
  描述：

  4,6-二氯-3-硝基吡啶-2-胺 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 水 、 异丙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以89%的产率得到4,6-二氯吡啶-2,3-二胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-(HETERO)ARYL-BENZIMIDAZOLE AND IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF ASPARAGIME EMETHYL TRANSFERASE
  [FR] DÉRIVÉS DE 2-(HÉTÉRO)ARYLBENZIMIDAZOLE ET D'IMIDAZOPYRIDINE COMME INHIBITEURS DE L'ASPARAGINE MÉTHYLTRANSFÉRASE

  摘要：

  取代苯并咪唑和3H-咪唑并[4,5-b]吡啶或式I：其中X和Y分别选自：(i) N和N；和(ii) N和CR4；A2选自：，一个含有2或3个环异原子的C5杂芳基团，其中与L1和核心的键是β相对于彼此的；L1选自：(i)A1-O-CH2-A2；(ii)A1-CH2-O-A2；(iii)A1-C(=O)-NH-A2；(iv)A1-CH(OH)-A2；(v)A1-CH2-NH-C(=O)-A2；(vi) A1-S-CH2-A2；(vii)A1- CH2-S-A2；(viii)A1-CH2-A2；和(ix)A1-CH(CH3)-O-A2；A1是苯基，可选择性地被F或CF3取代；它们作为药物的用途，特别是在治疗癌症和血红蛋白病中。

  公开号：

  WO2014128465A1

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS TRIGGERING RECEPTOR EXPRESSED ON MYELOID CELLS 2 AGONISTS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QUE RÉCEPTEUR DE DÉCLENCHEMENT EXPRIMÉ SUR DES AGONISTES DE CELLULES MYÉLOÏDES 2 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：AMGEN INC

  公开号：WO2021226629A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  The present disclosure provides compounds of Formula (I), useful for the activation of Triggering Receptor Expressed on Myeloid Cells 2 ("TREM2"). This disclosure also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds, uses of the compounds, and compositions for treatment of, for example, a neurodegenerative disorder. Further, the disclosure provides intermediates useful in the synthesis of compounds of Formula (I).

  本公开提供了一种具有式（I）的化合物，用于激活在髓样细胞上表达的触发受体2（"TREM2"）。本公开还提供了包括这些化合物的药物组合物、这些化合物的用途以及用于治疗神经退行性疾病的组合物。此外，本公开提供了在合成式（I）化合物中有用的中间体。
• [EN] TYK2 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYK2 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：NIMBUS LAKSHMI INC

  公开号：WO2018075937A1

  公开（公告）日：2018-04-26

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of TYK2, and the treatment of TYK2-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物来抑制TYK2并治疗TYK2介导的疾病的方法。
• Process for producing 2,6-dihalogenopurine
  申请人：——

  公开号：US20030144508A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  A process for conveniently and efficiently preparing a 2,6-halogenopurine using an inexpensive starting material. A process for preparing a 2,6-dihalogenopurine, comprising treating a 2-amino-6-halogenopurine having a protective group at 7th position or 9th position with a diazotizating agent and a halogen source; and a process for preparing a 9-acyl-2-amino-6-halogenopurine, comprising treating a 2-amino-6-halogenopurine with an acylating agent in the presence of a base.

  一种方便高效地制备2,6-卤代嘌呤的方法，使用一种廉价的起始物质。一种制备2,6-二卤代嘌呤的方法，包括将7位或9位上带有保护基团的2-氨基-6-卤代嘌呤与重氮化试剂和卤素源处理；以及一种制备9-酰基-2-氨基-6-卤代嘌呤的方法，包括在碱的存在下用酰化试剂处理2-氨基-6-卤代嘌呤。
• Pyrido [2, 3-B] pyrazine compounds and their therapeutical uses such as for inhibiting ATP consuming proteins and treating diseases associated therewith
  申请人：Dorsch Dieter

  公开号：US09051318B2

  公开（公告）日：2015-06-09

  The present invention relates to novel pyrido[2,3-b]pyrazine compounds of formula (I): and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

  本发明涉及式(I)的新型吡啶并[2,3-b]吡嗪化合物，以及在其中ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制、调节和/或调节中的使用，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，并且本发明还涉及使用这些化合物治疗激酶引起的疾病，特别是治疗肿瘤的使用。
• PYRIDO [2, 3 - B] PYRAZINE DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTICAL USES
  申请人：Dorsch Dieter

  公开号：US20130345227A1

  公开（公告）日：2013-12-26

  The present invention relates to novel pyrido[2,3-b]pyrazine derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

  本发明涉及公式（I）的新型吡啶[2,3-b]吡嗪衍生物，以及在其中ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制、调节和/或调制中发挥作用的化合物的使用，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，并且本发明涉及这些化合物用于治疗激酶诱导疾病，特别是用于治疗肿瘤。