摘要:
合成了一系列新的N-连接的β- d-木糖苷,并在基于细胞的测定中评估了其对钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2(SGLT2)的抑制活性。其中,4-氯-3-(4-环丙基苄基)-1-(β- d-吡喃并吡喃糖基)-1H-吲哚19m被认为是最有效的抑制剂,其EC 50值与天然SGLT2抑制剂phlorizin。对Sprague-Dawley(SD)大鼠的进一步研究表明,口服给药19m可以剂量依赖性显着增加尿液葡萄糖的排泄。的降糖效果19米在链脲佐菌素(STZ)诱导的糖尿病SD大鼠中也观察到了这种现象。此处描述的这些结果为进一步研究N-糖苷SGLT2抑制剂提供了良好的起点。