8-fluoro-6-quinolinecarboxaldehyde | 1229795-42-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-fluoro-6-quinolinecarboxaldehyde
• 英文别名: 8-fluoroquinoline-6-carbaldehyde
• CAS: 1229795-42-9
• 化学式: C₁₀H₆FNO
• 分子量: 175.162
• InChiKey: CTPQNFXSRKVUHJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-phenylcyclopropane-1-carbohydrazide 、 8-fluoro-6-quinolinecarboxaldehyde 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 trans-N'-((8-fluoroquinolin-6-yl)methylene)-2-phenylcyclopropanecarbohydrazide
  参考文献：
  名称：

  [EN] HYDRAZONE COMPOUNDS AND THEIR USE
  [FR] COMPOSÉS D'HYDRAZONE ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及式I的腙化合物：(I)及其药用可接受的盐和立体异构体，其中R1、R2、R3、R4、L1和L2的定义如规范中所述。该发明还涉及将式I的化合物用作TRPM5蛋白的抑制剂。

  公开号：

  WO2010132615A1
• 作为产物：
  描述：

  8-fluoro-N-methoxy-N-methylquinoline-6-carboxamide 在 lithium aluminium tetrahydride 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 8-fluoro-6-quinolinecarboxaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] HYDRAZONE COMPOUNDS AND THEIR USE
  [FR] COMPOSÉS D'HYDRAZONE ET LEUR UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及式I的腙化合物：(I)及其药用可接受的盐和立体异构体，其中R1、R2、R3、R4、L1和L2的定义如规范中所述。该发明还涉及将式I的化合物用作TRPM5蛋白的抑制剂。

  公开号：

  WO2010132615A1

文献信息

• Hydrazone Compounds and Their Use
  申请人：STEIN Philip

  公开号：US20110033393A1

  公开（公告）日：2011-02-10

  The present invention relates to hydrazone compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , L 1 , and L 2 are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I as inhibitors of TRPM5 protein.

  本发明涉及式I的腙化合物及其药用可接受的盐和立体异构体，其中R1、R2、R3、R4、L1和L2的定义如规范中所述。本发明还涉及将式I的化合物用作TRPM5蛋白质的抑制剂。
• 6- TRIAZOLYL 3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYL]-2-QUINOLINONES AND -QUINOLINETHIONES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0800524A1

  公开（公告）日：1997-10-15
• 6-[TRIAZOLYL[ 3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYL]-2-QUINOLINONES AND -QUINOLINETHIONES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0800524B1

  公开（公告）日：2001-10-31
• US5922734A
  申请人：——

  公开号：US5922734A

  公开（公告）日：1999-07-13
• [EN] 6-[TRIAZOLYL[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYL]-2-QUINOLINONES AND -QUINOLINETHIONES<br/>[FR] 6-[TRIAZOLYL[3-(TRIFLUOROMETHYL)PHENYL]METHYL]2-QUINOLINES ET -QUINOLINETHIONES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：WO1996020200A1

  公开（公告）日：1996-07-04

  (EN) This invention is concerned with the compounds of formula (I), the pharmaceutically acceptable acid addition salts and the stereochemically isomeric forms thereof, wherein R1 is hydrogen, amino or C1-4alkyl; R2 is hydrogen, halo or C1-4alkyl; R3 is hydrogen, halo or C1-4alkyl; Y is O or S, and -X1 = X2- is a bivalent radical having the formula: -N = CH- (a-1) or -CH = N- (a-2); compositions containing the same, and processes of preparing these compounds. It further relates to their use as a medicine, in particular their use as a medicine to treat keratinization disorders.(FR) Cette invention se rapporte à des composés de la formule (I), aux sels d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptables et aux formes stéréochimiquement isomères de ceux-ci, formule dans laquelle R1 représente hydrogène, amino ou alkyle C1-4; R2 représente hydrogène, halo ou alkyle C1-4; R3 représente hydrogène, halo ou alkyle C1-4; Y représente O ou S et -X1=X2- représente un radical bivalent ayant la formule -N=CH- (a-1) ou -CH=N- (a-2); cette invention se rapporte également aux compositions contenant ces composés et aux procédés de préparation de ces derniers. Elle se rapporte également à leur utilisation en médecine et notamment à leur utilisation comme médicaments pour traiter les troubles de la kératinisation.