pleuromutilin

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: pleuromutilin
• 英文别名: [(1S,2R,3S,4S,6R,7R,14R)-4-ethenyl-3-hydroxy-2,4,7,14-tetramethyl-9-oxo-6-tricyclo[5.4.3.01,8]tetradecanyl] 2-hydroxyacetate
• 化学式: C₂₂H₃₄O₅
• 分子量: 378.509
• InChiKey: ZRZNJUXESFHSIO-WFKAJDSSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.82
• 拓扑面积：
  83.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  pleuromutilin 在 四丁基溴化铵 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 tiamulin fumerate
  参考文献：
  名称：

  一种截短侧耳素的改性方法及其在泰妙菌素制备中的应用

  摘要：

  本发明涉及制备活性药物成分的截短侧耳素的精制方法，特别的涉及脱除截短侧耳素中2,3‑截短侧耳素环氧化物的方法，从而降低泰妙菌素中环氧化物的含量。向截短侧耳素溶液中加入开环所用的催化剂，环氧化物与催化剂的质量比为1：1.5‑4.5，反应温度20℃‑180℃，反应时间15‑60分钟。催化剂的选择与反应温度相关，中低温条件下，催化剂选用强酸类物质；中高温条件下，催化剂选用三氧化二铝和二氧化硅的混合物或者碱金属碘化物。本发明通过在催化剂条件下，将环氧化物上的环氧键开环异构成酮，可使环氧化物的含量控制在一个极低的水平，从而得到高纯度的截短侧耳素，可以稳定地制备获得高纯度的泰妙菌素。

  公开号：

  CN114075110A

文献信息

• Process For Preparing Pleuromutilin
  申请人：California Institute of Technology

  公开号：US20190106400A1

  公开（公告）日：2019-04-11

  The present disclosure provides processes for preparing (+)-pleuromutilin and synthetic (+)-pleuromutilin produced therefrom. Also provided are intermediates prepared thereby and processes for preparing these intermediates.

  本公开提供了制备(+)-普鲁罗木杆菌素和由此制备的合成(+)-普鲁罗木杆菌素的过程。还提供了由此制备的中间体以及制备这些中间体的过程。
• Process for preparing pleuromutilin
  申请人：California Institute of Technology

  公开号：US10626099B2

  公开（公告）日：2020-04-21

  The present disclosure provides processes for preparing (+)-pleuromutilin and synthetic (+)-pleuromutilin produced therefrom. Also provided are intermediates prepared thereby and processes for preparing these intermediates.

  本公开提供了制备(+)-pleuromutilin 和由其生产的合成(+)-pleuromutilin 的工艺。还提供了由此制备的中间体和制备这些中间体的工艺。
• WO2007/37518
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• 12-EPI-PLEUROMUTILINS
  申请人：Nabriva Therapeutics GmbH

  公开号：EP3096751B1

  公开（公告）日：2021-01-06
• US9701628B2
  申请人：——

  公开号：US9701628B2

  公开（公告）日：2017-07-11