2-((1-(2-chloroethanoyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-yl)oxy)ethanoyl chloride | 2870646-09-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-((1-(2-chloroethanoyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-yl)oxy)ethanoyl chloride
• 英文别名: 2-{[1-(2-Chloroacetyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-yl]oxy}acetyl chloride；2-[[1-(2-chloroacetyl)-3,4-dihydro-2H-quinolin-6-yl]oxy]acetyl chloride
• CAS: 2870646-09-4
• 化学式: C₁₃H₁₃Cl₂NO₃
• 分子量: 302.157
• InChiKey: OJTWHOFMAJFUGJ-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-((1-(2-chloroethanoyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-yl)oxy)ethanoyl chloride 在 1-羟基-1,2-苯碘酰-3(1H)-酮 、 叠氮基三甲基硅烷 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 11.0h， 生成 N-(6-azidohexyl)-2-((1-(2-chloroacetyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-yl)oxy)acetamide
  参考文献：
  名称：

  实用的“preTACs-cytoblot”平台加速了基于 PROTAC 的蛋白质降解剂的简化开发

  摘要：

  随着 PROTAC 介导的蛋白质降解在药物发现中的重要性越来越大，迫切需要稳健的合成方法和快速筛选分析。通过利用改进的烯烃叠氮化反应，我们开发了一种将叠氮基引入接头-E3 配体偶联物的新策略，并有效地创建了一系列预包装的末端叠氮化物标记的“preTAC”作为 PROTAC 工具包构建块。此外，我们证明 preTAC 已准备好与靶向目标蛋白质的配体结合，以生成嵌合降解物文库，随后使用细胞印迹法直接从培养的细胞中筛选有效的蛋白质降解。我们的研究表明，这种实用的“preTACs-cytoblot”平台可以实现高效的 PROTAC 组装和快速的活性评估。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2023.115248
• 作为产物：
  描述：

  2-((1-(2-chloroacetyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-yl)oxy)acetic acid 在 草酰氯 、 N,N-二甲基甲酰胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-((1-(2-chloroethanoyl)-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-yl)oxy)ethanoyl chloride
  参考文献：
  名称：

  实用的“preTACs-cytoblot”平台加速了基于 PROTAC 的蛋白质降解剂的简化开发

  摘要：

  随着 PROTAC 介导的蛋白质降解在药物发现中的重要性越来越大，迫切需要稳健的合成方法和快速筛选分析。通过利用改进的烯烃叠氮化反应，我们开发了一种将叠氮基引入接头-E3 配体偶联物的新策略，并有效地创建了一系列预包装的末端叠氮化物标记的“preTAC”作为 PROTAC 工具包构建块。此外，我们证明 preTAC 已准备好与靶向目标蛋白质的配体结合，以生成嵌合降解物文库，随后使用细胞印迹法直接从培养的细胞中筛选有效的蛋白质降解。我们的研究表明，这种实用的“preTACs-cytoblot”平台可以实现高效的 PROTAC 组装和快速的活性评估。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2023.115248

文献信息

• 一种靶向降解BUB1B和BUB1蛋白的化合物及其制备方法和应用
  申请人：浙江大学

  公开号：CN116444494A

  公开（公告）日：2023-07-18

  本发明公开了一种靶向降解BUB1B和BUB1蛋白的化合物、其光学异构体及其药学上可接受的盐，对非小细胞肺癌，结直肠癌和大B淋巴瘤等癌症中的BUB1B和BUB1蛋白具有显著降解作用并显著抑制相关细胞增殖，可以作为新的抗肿瘤药物进行开发，具有广泛的应用前景。