4-iodo-6,7-dimethoxyquinoline | 1582788-20-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-iodo-6,7-dimethoxyquinoline
• 英文别名: 4-Iodo-6,7-dimethoxyquinoline
• CAS: 1582788-20-2
• 化学式: C₁₁H₁₀INO₂
• 分子量: 315.11
• InChiKey: VFFOIOVIJKXBFD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  31.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-iodo-6,7-dimethoxyquinoline 在 N-甲基-2-羟基乙胺 、 copper(l) iodide 、 formamide 作用下， 反应 2.5h， 以35%的产率得到甲氧胺喹啉
  参考文献：
  名称：

  原位生成氨用于铜催化的伯氨基喹啉的合成

  摘要：

  由碘喹啉合成伯氨基喹啉的反应是在碘化铜（I）和甲酰胺作为溶剂和氨源的情况下进行的。反应在温和的条件下在几个小时内进行，适用于各种碘喹啉。

  DOI：

  10.1039/c4nj00046c
• 作为产物：
  描述：

  4-溴 -6,7-二甲氧基喹啉 在 盐酸 、 sodium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 、 乙腈 为溶剂， 以74 %的产率得到4-iodo-6,7-dimethoxyquinoline
  参考文献：
  名称：

  半频哪醇驱动吡啶脱芳构化合成二氢吡啶螺环

  摘要：

  对氮杂螺环的有益药代动力学特性的鉴定导致在药物中常规结合这些高度刚性和三维结构。在此，我们报告了一种通过亲电试剂诱导的 4-(1'-羟基环丁基) 吡啶的脱芳香半频哪醇重排合成螺环二氢吡啶的操作简单的方法。螺环化前体多样化的各个方面，以及产品中胺和酮官能团的合成效用，提供了快速组装医学相关螺环的潜力。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.2c04095

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED QUINAZOLINE DERIVATIVES AS DNA METHYLTRANSFERASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ADN-MÉTHYLTRANSFÉRASE
  申请人：PF MEDICAMENT

  公开号：WO2016151144A1

  公开（公告）日：2016-09-29

  The present invention relates to compounds of the following formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, their methods of preparation, their use as a drug, notably in the treatment of cancer, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

  本发明涉及以下式(I)的化合物及其在药学上可接受的盐和溶剂化合物，它们的制备方法，它们作为药物的用途，特别是在癌症治疗中的用途，以及含有这种化合物的药物组合物。
• [EN] ENPP1 INHIBITORS AND THEIR USE FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] INHIBITEURS D'ENPP1 ET LEUR UTILISATION POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：UNIV LELAND STANFORD JUNIOR

  公开号：WO2019051269A1

  公开（公告）日：2019-03-14

  Compounds, compositions and methods are provided for the inhibition of ENPP1. Aspects of the subject methods include contacting a sample with a ENPP1 inhibitor to inhibit cGAMP hydrolysis activity of ENPP1. In some cases, the ENPP1 inhibitor is cell impermeable. Also provided are compositions and methods for treating cancer. Aspects of the methods include administering to a subject a therapeutically effective amount of a ENPP1 inhibitor to treat the subject for cancer. In certain cases, the cancer is a solid tumor cancer. Also provided are methods of administering radiation therapy to a subject either before or after administering an ENPP1 inhibitor. The radiation therapy can be administered at a dosage and/or frequency effective to reduce radiation damage to the subject. In certain cases, the method is performed in combination with a chemotherapeutic agent, or a checkpoint inhibitor, or both.

  提供了用于抑制ENPP1的化合物、组合物和方法。所述方法的方面包括将样品与ENPP1抑制剂接触以抑制ENPP1的cGAMP水解活性。在某些情况下，ENPP1抑制剂是细胞不透过的。还提供了用于治疗癌症的组合物和方法。方法的方面包括向受试者施用治疗有效量的ENPP1抑制剂以治疗受试者的癌症。在某些情况下，癌症是实体肿瘤癌。还提供了在向受试者施用ENPP1抑制剂之前或之后进行放射治疗的方法。放射治疗可以以有效剂量和/或频率对受试者减少放射损伤。在某些情况下，该方法与化疗药物、或检查点抑制剂、或两者结合使用。
• [EN] ENPP1 INHIBITORS AND METHODS OF MODULATING IMMUNE RESPONSE<br/>[FR] INHIBITEURS D'ENPP1 ET MÉTHODES DE MODULATION DE RÉPONSE IMMUNITAIRE
  申请人：ANGARUS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021226136A1

  公开（公告）日：2021-11-11

  Compounds, compositions and methods are provided for the inhibition of ENPP1. Aspects of the subject methods include contacting a sample with a cell impermeable ENPP1 inhibitor to inhibit cGAMP hydrolysis activity of ENPP 1. Also provided are vaccine compositions and methods relate thereto. Aspects of the methods include administering to a subject an effective amount of a cell impermeable ENPP1 inhibitor to inhibit the hydrolysis of cGAMP in combination with a vaccine.

  本发明提供了用于抑制ENPP1的化合物、组合物和方法。该方法的一些方面包括使用细胞不透性的ENPP1抑制剂与样品接触，以抑制ENPP1的cGAMP水解活性。还提供了疫苗组合物和相关方法。该方法的一些方面包括向受体施用细胞不透性的ENPP1抑制剂的有效量，以结合疫苗抑制cGAMP的水解。
• [EN] ANTITUMOR COMPOUND USED AS AXL INHIBITOR AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ ANTITUMORAL UTILISÉ COMME INHIBITEUR AXL ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 一种用作AXL抑制剂的抗肿瘤化合物及其用途
  申请人：NANJING HUAWE MEDICINE TECH GROUP CO LTD

  公开号：WO2021012717A1

  公开（公告）日：2021-01-28

  本发明公开了一种通式（I）所示的化合物或其药学上可接受的盐，以及其制备方法。本发明还公开了包含该化合物的药物组合物，以及该化合物、药物组合物在制备AXL抑制药物中的应用，其中AXL抑制药物用于治疗肿瘤、肾病、免疫系统疾病或者循环系统疾病。