3,4-dihydro-6<4-(3-oxo-3-phenylpropyl)-1-piperazinylcarbonyl>-2(1H)-quinolinone | 106752-31-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3,4-dihydro-6<4-(3-oxo-3-phenylpropyl)-1-piperazinylcarbonyl>-2(1H)-quinolinone
• 英文别名: 3,4-dihydro-6[4-(3-oxo-3-phenylpropyl)-1-piperazinylcarbonyl]-2(1H)-quinolinone；6-[4-(2-Benzoylethyl)-1-piperazinylcarbonyl]-3,4-dihydrocarbostyril；6-[4-(3-oxo-3-phenylpropyl)piperazine-1-carbonyl]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
• CAS: 106752-31-2
• 化学式: C₂₃H₂₅N₃O₃
• 分子量: 391.47
• InChiKey: MXCARJQEMVOHAU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  69.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,4-dihydro-6<4-(3-oxo-3-phenylpropyl)-1-piperazinylcarbonyl>-2(1H)-quinolinone 、 盐酸羟胺 、 水 在 氯仿 、 potassium carbonate 、 silica gel 、 二氯甲烷 、 甲醇 、 乙醇 、 2-hydrate 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 反应 4.0h， 以to yield 8.79 g of 6-[4-(3-hydroxyimino-3-phenylpropyl)-1-piperazinylcarbonyl]-3,4-dihydrocarbostyril 1/2-hydrate的产率得到6-[4-(2-Phenyl-2-hydroxyethyl)-1-piperazinylcarbonyl]-3,4-dihydrocarbostyril monohydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Carbostyril derivatives and salts thereof

  摘要：

  具有有用药理活性的新型碳基苯并咪唑衍生物及其盐，如心肌收缩增强活性（正性肌力活性）、冠状血流增加活性、降压活性、抑制去甲肾上腺素引起的血管收缩活性和抗炎症效应，同时它们几乎不具有明显的增加心跳的活性，并且在中枢神经系统活动中表现出相当低的毒性和低的副作用。

  公开号：

  US04886809A1
• 作为产物：
  描述：

  2-羰基-1 ,2,3,4-四氢喹啉-6-羧酸 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 potassium carbonate 、 三乙胺 、 sodium iodide 作用下， 以 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 3,4-dihydro-6<4-(3-oxo-3-phenylpropyl)-1-piperazinylcarbonyl>-2(1H)-quinolinone
  参考文献：
  名称：

  Studies on positive inotropic agents. II. Synthesis of (4-substituted 1-piperazinylcarbonyl)-2-(1H)-quinolinone derivatives.

  摘要：

  合成了多种(1-哌嗪基羰基)-2(1H)-喹啉酮衍生物，并对其在犬心脏上的正性肌力活性进行了检查。其中，3, 4-二氢-6-[4-(3-氧代-3-苯基丙基)-1-哌嗪基羰基]-2(1H)-喹啉酮 (XXIj) 和 3, 4-二氢-6-[4-(氧代-4-苯基丁基)-1-哌嗪基羰基]-2(1H)-喹啉酮 (XXIl) 被发现具有强效活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.34.682

文献信息

• Carbostyril derivatives and salts thereof, process for preparing them, and cardiotonic composition containing same
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0255134A2

  公开（公告）日：1988-02-03

  Novel carbostyril derivatives and salts thereof having useful pharmacological activities such as myocardial contraction increasing activity (positive inotropic activity), coronary blood flow increasing activity, hypotensive activity, activity for inhibiting vasoconstriction induced by norepinephrine, and anti-inflammatory effect in one hand, while they do not possess activity for increasing heart beat at all substantially as well as show quite low toxicity and low side-effects in central nervous system activities, process for preparing them and a cardiotonic composition containing them as active ingredient are disclosed

  新型卡波胆碱衍生物及其盐类，一方面具有有益的药理活性，如增加心肌收缩的活性（正性肌力活性）、增加冠状动脉血流量的活性、降血压活性、抑制去甲肾上腺素引起的血管收缩的活性，另一方面还具有抗炎作用、一方面具有抗炎作用，另一方面完全不具有增加心脏跳动的活性，而且在中枢神经系统活性方面显示出相当低的毒性和低的副作用。
• TAMADA, SHIGEHARU;FUJIOKA, TAKAFUMI;OGAWA, HIDENORI;TERAMOTO, SHUJI;KONDO+
  作者：TAMADA, SHIGEHARU、FUJIOKA, TAKAFUMI、OGAWA, HIDENORI、TERAMOTO, SHUJI、KONDO+

  DOI：——

  日期：——
• US4487772A
  申请人：——

  公开号：US4487772A

  公开（公告）日：1984-12-11
• US4886809A
  申请人：——

  公开号：US4886809A

  公开（公告）日：1989-12-12
• US5071856A
  申请人：——

  公开号：US5071856A

  公开（公告）日：1991-12-10