[EN] N-ACYL SULFAMIC ACID ESTERS USEFUL AS HYPOCHOLESTEROLEMIC AGENTS<br/>[FR] ESTERS D'ACIDE SULFAMIQUE N-ACYLE UTILISES EN QUALITES D'AGENTS HYPOCHOLESTEROLEMIQUES
申请人:WARNER-LAMBERT COMPANY
公开号:WO1997044314A1
公开(公告)日:1997-11-27
(EN) The instant invention is new compounds of formula (I), wherein R6 is -CN, -(CH2)0-1-NR7R8, -O-(CH2)1-10-Z wherein Z is -NR9R10, OR1, or CO2R1, -OC(=O)R11, -SR11, -SCN, -S(CH2)1-10Z, -S(O)1-2R12 wherein R12 is hydroxy, alkoxy, alkyl, (CH2)1-10Z or NR7R8, -C(=O)XR11, -CH2-R13 wherein R13 is (CH2)0-5-Y-(CH2)0-5Z, or alkyl with from 1-3 double bonds, which alkyl is optionally substituted by one or more selected from -CN, NO2, halogen, OR1, NR9R10, and CO2R1; their use as cerebrovascular agents in diseases such as stroke, peripheral vascular disease, restenosis, and as agents for regulating plasma cholesterol concentrations, for treating hypercholesterolemia and atherosclerosis, and for lowering the serum or plasma level of Lp(a). A pharmaceutical composition is also claimed.(FR) La présente invention concerne de nouveaux composés correspondant à la formule générale (I) où R6 représente l'un des éléments suivants: -CN; -(CH2)0-1-NR7R8; -O-(CH2)1-10-Z dans lequel Z représente -NR9R10, OR1 ou CO2R1; -OC(=O)R11; -SR11; -SNC; -S(CH2)1-10Z; -S(O)1-2R12 dans lequel R12 représente hydroxy, alcoxy, alkyle, (CH2)1-10Z ou NR7R8; -C(=O)XR11; -CH2-R13 dans lequel R13 représente (CH2)0-5-Y-(CH2)0-5Z ou un alkyle possédant de 1 à 3 liaisons doubles, étant entendu que cet alkyle peut être éventuellement substitué par un ou plusieurs éléments choisis dans le groupe -CN, NO2, halogène, OR1, NR9R10 et CO2R1. Cette invention concerne également l'utilisation de ces composés en qualité d'agents cérébrovasculaires dans des maladies comme les attaques, les maladies vasculaires périphériques et la resténose. Ces composés peuvent également être utilisés en qualité d'agents de régulation des concentrations de cholestérol dans le plasma, dans le traitement de l'hypercholestérolémie et de l'athérosclérose, ainsi que dans la réduction du niveau de Lp(a) dans le sérum ou le plasma. Cette invention concerne en outre une composition pharmaceutique.