5-fluoro-2-methyl-1-[[4-(2-quinolinylmethoxy)phenyl]methylene]-1H-indene-3-acetic acid | 135872-62-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-fluoro-2-methyl-1-[[4-(2-quinolinylmethoxy)phenyl]methylene]-1H-indene-3-acetic acid
• 英文别名: 2-[(3Z)-6-fluoro-2-methyl-3-[[4-(quinolin-2-ylmethoxy)phenyl]methylidene]inden-1-yl]acetic acid
• CAS: 135872-62-7
• 化学式: C₂₉H₂₂FNO₃
• 分子量: 451.497
• InChiKey: LREISKXBVCKKOM-QFEZKATASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.1
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  59.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (5-氟-2-甲基-1H-茚-3-基)乙酸 、 4-[(2-quinolinyl)-methoxy]-benzaldehyde 以 甲醇 、 水 为溶剂， 以46.3%的产率得到5-fluoro-2-methyl-1-[[4-(2-quinolinylmethoxy)phenyl]methylene]-1H-indene-3-acetic acid
  参考文献：
  名称：

  Substituted indole-, indene-, pyranoindole- and

  摘要：

  揭示了具有以下结构的化合物A(CH.sub.2).sub.n O-B：其中A是C.sub.4 -C.sub.8烷基，苯氧基乙基，苯氧基苯基或具有以下结构的基团： 其中 R.sup.1是氢，较低烷基，苯基或三氟甲基取代的苯基； R.sup.2是氢或较低烷基； 或R.sup.1和R.sup.2一起形成苯环； R.sup.3是氢或较低烷基； n为1-2； B是： 其中 m为0-3； R.sup.5是： 或苯基或被卤素，较低烷基硫醚，较低烷基磺醇或较低烷基磺酰基取代的苯基； R.sup.6是A(CH.sub.2).sub.n O--或卤素； 但有一个条件是当R.sup.6为卤素时，R.sup.5为： R.sup.7是较低烷基； Y是--CH.sub.2 --或--O--； R.sup.8是较低烷基或--(CH.sub.2).sub.m CO.sub.2 R.sup.3； R.sup.9是： 或--CH.sub.2 R.sup.10； R.sup.10是较低烷基，苯基，被羧基，卤素，较低烷基硫醚或较低烷基磺酰基取代的苯基，吡啶基，呋喃基或喹啉基取代的苯基； R.sup.11是较低烷基或苯基； Z是氢，较低烷基或--N(CH.sub.3)OH； 以及其药理学上可接受的盐，以及它们在治疗炎症性疾病，如类风湿关节炎，溃疡性结肠炎，银屑病和其他即时超敏反应的治疗中的用途；在治疗白三烯介导的鼻支气管阻塞性疾病，如过敏性鼻炎，过敏性支气管哮喘等的用途；以及作为胃粘膜保护剂。

  公开号：

  US05229516A1

文献信息

• US5229516A
  申请人：——

  公开号：US5229516A

  公开（公告）日：1993-07-20
• US5420289A
  申请人：——

  公开号：US5420289A

  公开（公告）日：1995-05-30
• [EN] INDOLE AND INDENE DERIVATIVES AS PLA2 AND LIPOXYGENASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES D'INDOLE ET D'INDENE UTILISES COMME INHIBITEURS DE PLA2 ET DE LIPOXYGENASE
  申请人：——

  公开号：WO1994001407A2

  公开（公告）日：1994-01-20

  [EN] Indene derivatives having formula (I), where m, R3, R5 and R6 are defined in the description and their pharmaceutically acceptable salts and 1-((4-chlorophenyl)methyl)-2-methyl-5-(2-quinolinylmethoxy)-1H-indole-3-acetic acid, tromethamine salt, are useful as inhibitors of PLA2 and lipoxygenase.
  [EN] Indene derivatives having formula (I), where m, R<3>, R<5> and R<6> are defined in the description and their pharmaceutically acceptable salts and 1-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-methyl-5-(2-quinolinylmethoxy)-1H-indole- 3-acetic acid, tromethamine salt, are useful as inhibitors of PLA2 and lipoxygenase.
  [FR] L'invention se rapporte à des dérivés d'indène représentés par la formule (I), où m, R3, R5 et R6 sont définis dans la description, et à leurs sels pharmaceutiquement acceptables, ainsi qu'à de l'acide 1-[(4-chlorophényl)méthyl]-2-méthyl-5-(2-quinolinylméthoxy)-1H-indole-3-acétique et à un sel trométhamine, qui sont utiles comme agents inhibiteurs de PLA2 et de lipoxygénase.