2-cyclopent-3-enyl-ethanol | 766-01-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-cyclopent-3-enyl-ethanol
• 英文别名: 2-(Cyclopent-3-en-1-yl)ethan-1-ol；2-cyclopent-3-en-1-ylethanol
• CAS: 766-01-8
• 化学式: C₇H₁₂O
• 分子量: 112.172
• InChiKey: KQCOVWFRRKDYPU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.71
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-cyclopent-3-enyl-ethanol 在 pyridinium chlorochromate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以76%的产率得到2-环戊-3-烯-1-基乙醛
  参考文献：
  名称：

  一种稠合三环衍生物制备方法及中间体

  摘要：

  本发明提供了一种稠合三环衍生物中间体的制备方法。所述中间体具有式(4‑7)所示的结构。所述制备方法原料易得、步骤简单，适宜大规模工业化生产。

  公开号：

  CN111517939B
• 作为产物：
  描述：

  甲苯-4-磺酸环戊-3-烯基酯 在 氢氧化钾 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 2-cyclopent-3-enyl-ethanol
  参考文献：
  名称：

  1,5 PARTICIPATION IN THE SOLVOLYSIS OF β-(Δ³-CYCLOPENTENYL)-ETHYL p-NITROBENZENESULFONATE

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01471a047

文献信息

• Antiviral substituted pyrimidinedione homocarbocyclic nucleoside
  申请人：Samjin Pharmaceutical Co., Ltd

  公开号：US05922727A1

  公开（公告）日：1999-07-13

  The present invention relates to novel compound of general formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and process for the preparation of such derivatives and to pharmaceutical compositions containing the same as active ingredients. ##STR1## wherein R.sub.1, R.sub.2, and R.sub.3 represents independently hydrogen atom, halogen atom, C.sub.1 -C.sub.10 alkyl, C.sub.1 -C.sub.10 thioalkyl, C.sub.3 -C.sub.8 optionally substituted cyclicalkyl, unsaturated alkyl, substituted alkyl hydroxyl or aryl hydroxyl, C.sub.1 -C.sub.10 alkylamine, nitro, C.sub.1 -C.sub.4 lower ester, C.sub.1 -C.sub.4 lower alkoxy, C.sub.1 -C.sub.4 lower thioalkoxy; Z represents oxygen atom, sulfur atom, carbon atom and carbonyl group; X represents oxygen atom, sulfur atom; n represents an integer of 1-3; and (sub)cycloalk(en)yl represents ##STR2## in which R.sub.4 and R.sub.5 represents independently hydrogen atom, hydroxymethyl, protected hydroxymethyl, benzyl, substituted carbonyl, substituted alkylsulfonyl or arylsulfonyl, substituted silyl or the like.

  本发明涉及一般式(I)的新化合物及其药学上可接受的盐，以及制备这类衍生物的方法和含有其作为活性成分的药物组合物。其中，R.sub.1、R.sub.2和R.sub.3分别表示氢原子、卤原子、C.sub.1-C.sub.10烷基、C.sub.1-C.sub.10硫代烷基、C.sub.3-C.sub.8可选择地取代的环烷基、不饱和烷基、取代烷基羟基或芳基羟基、C.sub.1-C.sub.10烷基胺、硝基、C.sub.1-C.sub.4较低酯、C.sub.1-C.sub.4较低烷氧基、C.sub.1-C.sub.4较低硫代烷氧基；Z表示氧原子、硫原子、碳原子和羰基；X表示氧原子、硫原子；n表示1-3的整数；(亚)环烷基表示##STR2## 其中R.sub.4和R.sub.5分别独立表示氢原子、羟甲基、保护羟甲基、苄基、取代的羰基、取代的烷基磺酰基或芳基磺酰基、取代的硅烷基或类似物。
• Solid-Phase Synthesis of Dysidiolide-Derived Protein Phosphatase Inhibitors
  作者：Dirk Brohm、Nicolas Philippe、Susanne Metzger、Ajay Bhargava、Oliver Müller、Folker Lieb、Herbert Waldmann

  DOI：10.1021/ja027609f

  日期：2002.11.1

  higher investment in the development of the corresponding syntheses. This approach requires the development of complex multistep reaction sequences on the solid phase. Employing the protein phosphatase Cdc25 inhibitor dysidiolide as an example, we demonstrate that this goal can be achieved successfully. The reaction sequences developed led to dysidiolide analogues in overall 8-12 linear steps with

  具有生物活性的天然产物可以被视为化合物库开发的结构空间中进化选择和生物学验证的起点。对于围绕给定的天然产物设计和合成的文库，可以预期更高的命中率和生物学相关命中的识别，从而证明可能对相应合成的开发进行更高的投资是合理的。这种方法需要在固相上开发复杂的多步反应序列。以蛋白磷酸酶 Cdc25 抑制剂dysidiolide 为例，我们证明这一目标可以成功实现。所开发的反应序列导致在整个 8-12 个线性步骤中产生双碘内酯类似物，固体支持物上的最长序列达到 11 个连续转化。以6%至27%的总产率和从100mg树脂开始的数毫克量获得所需产物。所应用的转化包括广泛用于有机合成的各种非常不同的反应类型（即，使用可去除手性助剂的不对称环加成、不同的有机金属转化、烯化反应、不同的氧化反应、酸性水解和亲核取代）。对合成的八种双碘内酯类似物的生物学研究表明，它们在低微摩尔范围内抑制 Cdc25C，IC(50)
• Pleuromutilin derivatives for use in the treatment of diseases mediated by microbes
  申请人：Nabriva Therapeutics AG

  公开号：EP2433926A1

  公开（公告）日：2012-03-28

  Compounds selected from the group ofN-unsubstituted or N-alkylated or N-acylated 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-cycloalkyl- or bicycloalkylsulfanyl)-acetyl]-mutilins which are 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-cyclobutylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-cyclopentylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-cycloheptylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-cyclooctylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, or 14-O-[(amino(C0-4)alkyt-hydroxy-bicycloalkylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, optionally in the form of a salt and/or a solvate, a pharmaceutical compositions comprising such compounds and their use as pharmaceuticals, e.g. for the treatment of microbial infections and for the treatment of acne, optionally in combination with other pharmaceutically active agents.

  从N-未取代或N-烷基化或N-酰化的14-O-[(氨基(C0-4)烷基-羟基-环烷基或双环烷基硫醚基)-乙酰基]-螺旋霉素中选择的化合物，其为14-O-[(氨基(C0-4)烷基-羟基-环丁基硫醚基)-乙酰基]-螺旋霉素，14-O-[(氨基(C0-4)烷基-羟基-环戊基硫醚基)-乙酰基]-螺旋霉素，14-O-[(氨基(C0-4)烷基-羟基-环庚基硫醚基)-乙酰基]-螺旋霉素，14-O-[(氨基(C0-4)烷基-羟基-环辛基硫醚基)-乙酰基]-螺旋霉素，或14-O-[(氨基(C0-4)烷基-羟基-双环烷基硫醚基)-乙酰基]-螺旋霉素，可选地以盐和/或溶剂的形式存在，包括这些化合物的药物组合物以及它们作为药物的用途，例如用于治疗微生物感染和痤疮的治疗，可选地与其他药用活性剂联合使用。
• [EN] PLEUROMUTILIN DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF DISEASES MEDIATED BY MICROBES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PLEUROMUTILLINE DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES MÉDIÉES PAR DES MICROBES
  申请人：NABRIVA THERAPEUTICS AG

  公开号：WO2012031307A1

  公开（公告）日：2012-03-15

  Compounds selected from the group of N-unsubstituted or N-alkylated or N-acylated 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-cycloalkyl- or bicycloalkylsulfanyl)-acetyl]-mutilins which are 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-cyclobutylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-cyclopentylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy- cycloheptylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-cyclooctylsulfanyl)- acetyl]-mutilins, or 14-O-[(amino(C0-4)alkyl-hydroxy-bicycloalkylsulfanyl)-acetyl]-mutilins, optionally in the form of a salt and/or a solvate, a pharmaceutical compositions comprising such compounds and their use as pharmaceuticals, e.g. for the treatment of microbial infections and for the treatment of acne, optionally in combination with other pharmaceutically active agents.

  从N-未取代或N-烷基化或N-酰化的14-O-[(氨基(C0-4)烷基-羟基-环烷基或双环烷基硫基)-乙酰基]-麦角新霉素中选择的化合物，这些化合物是14-O-[(氨基(C0-4)烷基-羟基-环丁基硫基)-乙酰基]-麦角新霉素、14-O-[(氨基(C0-4)烷基-羟基-环戊基硫基)-乙酰基]-麦角新霉素、14-O-[(氨基(C0-4)烷基-羟基-环庚基硫基)-乙酰基]-麦角新霉素、14-O-[(氨基(C0-4)烷基-羟基-环辛基硫基)-乙酰基]-麦角新霉素，或14-O-[(氨基(C0-4)烷基-羟基-双环烷基硫基)-乙酰基]-麦角新霉素，可选地以盐和/或溶剂的形式存在，包括这些化合物的药物组合物以及它们作为药物的用途，例如用于治疗微生物感染和治疗痤疮，可选地与其他药用活性剂结合使用。
• Synthesis of Alkyl Bridged‐Tris‐α‐Amino Acids as C ₃ ‐Symmetric and Linear Linkers
  作者：Ayumi Uchino、Chihiro Tsukano、Tsuneo Imamoto、Kazuhiro Irie

  DOI：10.1002/ejoc.202001592

  日期：2021.3.5

  The lack of suitable trivalent linkers has limited trimer peptide models. This study designed and synthesized two new alkyl bridged‐tris‐α‐amino acids with Fmoc protecting groups as flexible linkers, which are characterized by C3‐symmetric and linear structures, respectively.

  缺乏合适的三价接头已经限制了三聚体肽模型。本研究设计并合成了两个新的具有Fmoc保护基作为柔性连接基的烷基桥联的Tris-α-氨基酸，其特征分别为C 3对称和线性结构。