4-[4]吡啶氧基-苯酚 | 103854-63-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 4-[4]吡啶氧基-苯酚
• 英文名称: 4-[4]Pyridyloxy-phenol
• 英文别名: 4-(Pyridin-4-yloxy)-phenol；4-(4-pyridinyloxy)phenol；4-(Pyridin-4-yloxy)phenol；4-pyridin-4-yloxyphenol
• CAS: 103854-63-3
• 化学式: C₁₁H₉NO₂
• mdl: MFCD12763652
• 分子量: 187.198
• InChiKey: JPVVRFKXDFIJLM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  184 °C
• 沸点：
  340.6±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.234±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[4]吡啶氧基-苯酚 、 5,6-Bis-(biphenyl-4-ylmethoxy)-3-chloro-benzo[b]thiophene-2-carbaldehyde 在 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 5,6-Bis-(biphenyl-4-ylmethoxy)-3-[4-(pyridin-4-yloxy)-phenoxy]-benzo[b]thiophene-2-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  新的纤维蛋白溶解剂：苯并噻吩衍生物作为t-PA-PAI-1复合物形成的抑制剂。

  摘要：

  描述了新型苯并噻吩衍生物的合成和活性。在t-Pa诱导的血纤蛋白凝块溶解试验中，几种化合物抑制了具有亚微摩尔IC的tPa-PAI-1复合物的形成（50）。这类化合物可能代表了新一代的抗血栓性纤溶剂。

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(03)00233-6
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-methoxyphenoxy)pyridine 在 三溴化硼 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 4-[4]吡啶氧基-苯酚
  参考文献：
  名称：

  Discovery of Dual Target Inhibitors against Cyclooxygenases and Leukotriene A₄ Hydrolyase

  摘要：

  Dual target inhibitors against COX-2. and LTA(4)H were designed by adding functional groups from a marketed COX-2 inhibitor, Nimesulide, to an existing LTA(4)H inhibitor 1-(2-(4-phenoxyphenoxy) ethyl) pyrrolidine. A series of phenoxyphenyl pyrrolidine compounds were synthesized and tested for their inhibition activities using enzyme assays and human whole blood assay. Introduction of small electron withdrawing groups like NO2 and CF3 in the ortho-position of the terminal phenyl ring was found to change the original single target LTA(4)H inhibitor to dual target LTA(4)H and COX-2 inhibitors. Compound 5a and 5m showed dual LTA(4)H and COX-2 inhibition activities in the enzyme assays and the I-EWE assay with IC50 values in the micromolar to submicromolar range. As their activities in HWB assay were comparable to the two starting single target inhibitors, the two compounds are promising for further studies. The strategy used in the current study may be generally applicable to other dual target drug designs.

  DOI：

  10.1021/jm200063s

文献信息

• BIARYL SUBSTITUTED HETEROCYCLE INHIBITORS OF LTA4H FOR TREATING INFLAMMATION
  申请人：Sandanayaka Vincent

  公开号：US20070066820A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  The present invention relates to a chemical genus of biaryl substituted heterocycle inhibitors of LTA4H (leukotriene A4 hydrolase) useful for the treatment and prevention and prophylaxis of inflammatory diseases and disorders. The compounds have general formula Ψ: An example is

  这项发明涉及一种化学类别的双芳基取代杂环抑制剂，用于治疗、预防和预防炎症性疾病和紊乱。这些化合物具有一般公式Ψ：一个例子是
• Biaryl substituted heterocycle inhibitors of LTA4H for treating inflammation
  申请人：Sandanayaka Vincent

  公开号：US08598359B2

  公开（公告）日：2013-12-03

  The present invention relates to a chemical genus of biaryl substituted heterocycle inhibitors of LTA4H (leukotriene A4 hydrolase) useful for the treatment and prevention and prophylaxis of inflammatory diseases and disorders. The compounds have general formula Ψ: An example is

  本发明涉及一种化学类别的双芳基取代杂环抑制剂，用于治疗、预防和预防炎症性疾病和疾病的LTA4H（白三烯A4水解酶）。这些化合物的一般公式为Ψ:其中一个例子是
• Substituierte Heteroarylphenylether, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Insektizide
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0388682A1

  公开（公告）日：1990-09-26

  Die vorliegende Erfindung betrifft neue substituierte Heteroarylphenylether der Formel (I) in welcher Het für einen gegebenenfalls substituierten hete­roaromatischen Rest steht, X für O, S, -CH₂-, -O-CH₂-, -S-CH₂-, -- steht; Y für O, -O-CH₂-, S steht, Z für einen gegebenenfalls substituierten aroma­tischen oder heteroaromatischen Rest steht; m, n, o, p unabhängig voneinander für ganze Zahlen von 1 bis 4 stehen, R², R³, R⁴, R⁵, R⁶ unabhängig voneinander für Wasserstoff, C₁-C₆-Alkyl, des gegebenenfalls durch Halogen oder C₁₋₄-Alkoxy substituiert ist, stehen; zwei benachbart voneinander stehende Reste können auch gemeinsam mit den C-Atomen, an die sie gebunden sind, einen gesättigten carbocyclischen 5- oder 6-Ring bilden, R¹ für gleiche oder verschiedene Reste aus der Gruppe Wasserstoff, Halogen, CN, C₁₋₄-Alkyl, 1-5-Halogen-C₁₋₄-alkyl, C₁₋₄-Alkoxy, C₁₋₄-­Alkylthio, 1-5-Halogen-C₁₋₄-alkoxy, 1-5-Halo­gen-C₁₋₄-alkylthio, Phenyl, Phenoxy steht, wobei die Verbindungen der Formel I gegebenenfalls in Form ihrer Enantiomere, Racemate oder Diastereo­mere vorliegen können, sowie Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Insektizide.

  本发明涉及式 (I) 的新型取代杂芳基苯基醚 其中 Het 代表任选取代的杂芳基、 X 代表 O、S、-CH₂-、-O-CH₂-、-S-CH₂-、 代表--； Y 代表 O、-O-CH₂-、S、 Z 代表任选取代的芳香族或杂芳香族自由基； m、n、o、p 相互独立地代表 1 至 4 的整数、 R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶彼此独立地代表氢、C₁-C₆-烷基（可任选被卤素或 C₁₋₄-烷氧基取代）；两个相邻基团还可与它们所键合的碳原子一起形成饱和碳环 5 或 6 元环、 R¹ 代表由氢、卤素、CN、C₁₋₄-烷基、1-5-卤代-C₁₋₄-烷基组成的组中相同或不同的基团、C₁₋₄-烷氧基、C₁₋₄-烷硫基、1-5-卤素-C₁₋₄-烷氧基、1-5-卤素-C₁₋₄-烷硫基、苯基、苯氧基、 其中，式 I 的化合物可以选择以其对映体、外消旋体或非对映体的形式存在，以及其制备工艺和作为杀虫剂的用途。
• Jerchel et al., Chemische Berichte, 1956, vol. 89, p. 2921,2928
  作者：Jerchel et al.

  DOI：——

  日期：——
• US5071860A
  申请人：——

  公开号：US5071860A

  公开（公告）日：1991-12-10