4-三氟甲基-2-氨基喹啉 | 211449-19-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 中文名称: 4-三氟甲基-2-氨基喹啉
• 中文别名: 4-(三氟甲基)-2-喹啉胺
• 英文名称: 2-amino-4-(trifluoromethyl)quinoline
• 英文别名: 4-(trifluoromethyl)quinolin-2-amine；2-Amino-4-(trifluormethyl)quinolin；4-trifluoromethyl-quinolin-2-ylamine
• CAS: 211449-19-3
• 化学式: C₁₀H₇F₃N₂
• 分子量: 212.174
• InChiKey: UNRQZWDGGRFKTL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  315 ºC
• 密度：
  1.390
• 闪点：
  144 ºC

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2933499090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-三氟甲基-2-氨基喹啉 在 potassium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2-(3-fluoro-2-pyridyl)-5-(trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]quinoline
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRICYCLIC PESTICIDAL COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS PESTICIDES TRICYCLIQUES

  摘要：

  本发明涉及公式（I）的化合物，其中变量如规范中所定义。它还涉及将公式（I）的化合物用作农药杀虫剂；包含公式（I）化合物的杀虫剂混合物；以及包含公式（I）化合物的农药或兽药组合物。其他目标是包含公式（I）化合物的种子；以及通过应用公式（I）化合物来控制无脊椎动物害虫、侵染或感染无脊椎动物害虫的方法。

  公开号：

  WO2020083662A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(perfluoroethyl)aniline 、 lithioacetonitrile 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.5h， 以45%的产率得到4-三氟甲基-2-氨基喹啉
  参考文献：
  名称：

  4-全氟烷基喹啉的合成

  摘要：

  通过2-（C n F 2n + 1）取代的苯胺1与乙醛的烯醇锂反应，获得4-（C n-1 F 2n-1）-取代的喹啉（n = 2-4）。用甲基酮的烯醇锂类似的处理1，用苯基乙炔酸锂处理1或衍生自1和芳基甲基酮的酮亚胺环化，可提供相应的2-芳基-4-全氟烷基喹啉。的反应1与锂化腈RCH（Li）的CN（R = H，烷基）提供了一个易于访问到2-氨基-4-全氟烷基- 3-R-喹啉。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(98)00440-2

文献信息

• VANILLOID RECEPTOR LIGANDS AND THEIR USE IN TREATMENTS
  申请人：Balan Chenera

  公开号：US20090197879A1

  公开（公告）日：2009-08-06

  Compounds having the general structure and compositions containing them, for the treatment of acute, inflammatory and neuropathic pain, dental pain, general headache, migraine, cluster headache, mixed-vascular and non-vascular syndromes, tension headache, general inflammation, arthritis, rheumatic diseases, osteoarthritis, inflammatory bowel disorders, inflammatory eye disorders, inflammatory or unstable bladder disorders, psoriasis, skin complaints with inflammatory components, chronic inflammatory conditions, inflammatory pain and associated hyperalgesia and allodynia, neuropathic pain and associated hyperalgesia and allodynia, diabetic neuropathy pain, causalgia, sympathetically maintained pain, deafferentation syndromes, asthma, epithelial tissue damage or dysfunction, herpes simplex, disturbances of visceral motility at respiratory, genitourinary, gastrointestinal or vascular regions, wounds, burns, allergic skin reactions, pruritis, vitiligo, general gastrointestinal disorders, gastric ulceration, duodenal ulcers, diarrhea, gastric lesions induced by necrotising agents, hair growth, vasomotor or allergic rhinitis, bronchial disorders or bladder disorders.

  含有一般结构和组成的化合物及其组合物，用于治疗急性、炎症性和神经痛、牙痛、普通头痛、偏头痛、集群头痛、混合血管和非血管综合症、紧张型头痛、普通炎症、关节炎、风湿性疾病、骨关节炎、炎症性肠病、炎症性眼病、炎症性或不稳定膀胱疾病、牛皮癣、带有炎症成分的皮肤疾病、慢性炎症状况、炎症性疼痛及相关的过敏性疼痛和触痛、神经性疼痛及相关的过敏性疼痛和触痛、糖尿病性神经病疼痛、烧伤后疼痛、交感神经维持性疼痛、感觉缺失综合症、哮喘、上皮组织损伤或功能障碍、单纯疱疹、呼吸、泌尿、胃肠或血管区域内脏动力障碍、伤口、烧伤、过敏性皮肤反应、瘙痒、白癜风、普通胃肠疾病、胃溃疡、十二指肠溃疡、腹泻、坏死性剂引起的胃损伤、头发生长、血管运动或过敏性鼻炎、支气管疾病或膀胱疾病。
• COMPOUNDS THAT ABROGATE THE CELL CYCLE G2 CHECKPOINT FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：CanBas Co., Ltd.

  公开号：EP3088397A1

  公开（公告）日：2016-11-02

  Substituted azole diones (II) and (III) are provided that kill cells, suppress cell proliferation, suppress cell growth, abrogate the cell cycle G2 checkpoint and/or cause adaptation to G2 cell cycle arrest. Methods of making the invention compounds are provided. The invention provides substituted azole diones (II) and (III) to treat cell proliferation disorders. The invention includes the substituted azole diones (II) and (III) for use to selectively kill or suppress cancer cells without additional anti-cancer treatment. The invention includes the cell cycle G2- checkpoint-abrogating substituted azole diones (II) and (III) for use to selectively sensitize cancer cells to DNA damaging reagents, treatments and/or other types of anti-cancer reagents.

  本发明提供的取代唑二酮类化合物(II)和(III)可杀死细胞、抑制细胞增殖、抑制细胞生长、减弱细胞周期 G2 检查点和/或导致适应 G2 细胞周期停滞。提供了制造本发明化合物的方法。本发明提供了用于治疗细胞增殖障碍的取代唑二酮类化合物（II）和（III）。本发明包括取代的唑二酮(II)和(III)，用于选择性地杀死或抑制癌细胞，而无需额外的抗癌治疗。本发明包括细胞周期G2-检查点消减取代的唑二酮(II)和(III)，用于选择性地使癌细胞对DNA损伤试剂、治疗和/或其它类型的抗癌试剂敏感。
• N-SUBSTITUTED 2,5-DIOXO-AZOLINE COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER
  申请人：CanBas Co., Ltd.

  公开号：EP3567035A1

  公开（公告）日：2019-11-13

  Novel substituted azole diones are provided that kill cells, suppress cell proliferation, suppress cell growth, abrogate the cell cycle G2 checkpoint and/or cause adaptation to G2 cell cycle arrest. Methods of making and using the invention compounds are provided. The invention provides substituted azole diones to treat cell proliferation disorders. The invention includes the use of substituted azole diones to selectively kill or suppress cancer cells without additional anti-cancer treatment. The invention includes the use of cell cycle G2-checkpoint-abrogating substituted azole diones to selectively sensitize cancer cells to DNA damaging reagents, treatments and/or other types of anti-cancer reagents.

  本发明提供了新型取代唑二酮类化合物，可杀死细胞、抑制细胞增殖、抑制细胞生长、减弱细胞周期 G2 检查点和/或导致细胞周期 G2 停滞。本发明还提供了制造和使用本发明化合物的方法。本发明提供了用于治疗细胞增殖障碍的取代唑二酮类化合物。本发明包括使用取代的唑二酮选择性地杀死或抑制癌细胞，而无需额外的抗癌治疗。本发明包括使用细胞周期G2-检查点抑制取代的唑二酮类化合物选择性地使癌细胞对DNA损伤试剂、治疗和/或其它类型的抗癌试剂敏感。
• COMPOUNDS WITH ANTI-CANCER ACTIVITY
  申请人：CanBas Co., Ltd.

  公开号：EP2152692B1

  公开（公告）日：2016-06-15
• ALLOSTERIC MODULATORS OF NICOTINIC ACETYLCHOLINE RECEPTORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP3433234B1

  公开（公告）日：2021-10-27