3α-(benzyloxy)cyclobutane-1α-methanol | 141352-64-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 3α-(benzyloxy)cyclobutane-1α-methanol
• CAS: 141352-64-9
• 化学式: C₁₂H₁₆O₂
• 分子量: 192.258
• InChiKey: GUMINBOCIUCMJL-TXEJJXNPSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.97
• 重原子数：
  14.0
• 可旋转键数：
  4.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  29.46
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  2.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3α-(benzyloxy)cyclobutane-1α-methanol 在 palladium on activated charcoal 咪唑 、 氢氟酸 、 氢气 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙二醇二甲醚 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 25.0~80.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 93.0h， 生成 [3-(6-Amino-9H-purin-9-yl)cyclobutyl]methanol
  参考文献：
  名称：

  3-腺苷和3-胸苷环丁烷-1,1-二甲醇及其同八聚磷酸二酯的合成

  摘要：

  从3-（苄氧基）环丁烷-1,1-二甲醇开始，通过直接引入杂环来合成3-胸苷基和3-腺苷基环丁烷-1,1-二甲醇（方案1）。通过磷酸三酯法将单-O-取代的甲氧基三苯甲基衍生物分别在氨基甲基-聚苯乙烯载体上转化为八聚磷酸二酯。制备这些寡糖核苷的低聚物是为了研究它们对核糖核酸和脱氧核糖核酸的退火行为以及其同源杂交的潜力。

  DOI：

  10.1002/hlca.19920750216
• 作为产物：
  描述：

  3-苄氧基环丁烷-1,1-二甲酸二乙酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 水 、 sodium chloride 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 108.0h， 生成 3α-(benzyloxy)cyclobutane-1α-methanol
  参考文献：
  名称：

  3-腺苷和3-胸苷环丁烷-1,1-二甲醇及其同八聚磷酸二酯的合成

  摘要：

  从3-（苄氧基）环丁烷-1,1-二甲醇开始，通过直接引入杂环来合成3-胸苷基和3-腺苷基环丁烷-1,1-二甲醇（方案1）。通过磷酸三酯法将单-O-取代的甲氧基三苯甲基衍生物分别在氨基甲基-聚苯乙烯载体上转化为八聚磷酸二酯。制备这些寡糖核苷的低聚物是为了研究它们对核糖核酸和脱氧核糖核酸的退火行为以及其同源杂交的潜力。

  DOI：

  10.1002/hlca.19920750216

文献信息

• [EN] AROMATIC COMPOUND, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME, AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ AROMATIQUE, COMPOSITION PHARMACEUTIQUE LE CONTENANT ET SON APPLICATION<br/>[ZH] 芳香化合物、含其的药物组合物及其应用
  申请人：INCRELAND

  公开号：WO2022161414A1

  公开（公告）日：2022-08-04

  一种含E3配体片段的芳香化合物、含其的药物组合物及用途。一种通如式E所示的芳香化合物、对映异构体、非对映异构体、外消旋体和混合物或其可药用的盐。该类含E3配体片段的化合物可用于制备PROTAC化合物，其能够将靶蛋白募集到CRBN E3泛素连接酶并进行降解或者以其他方式抑制靶蛋白的活性。一种含其的酶IRAK4的降解剂，能够有效降解IRAK4或者以其他方式抑制IRAK4的活性。在IRAK4介导的疾病包括免疫性疾病、肿瘤、阿尔茨海默病和纤维化疾病等疾病中具有非常好的应用前景，为临床上筛选和/或制备与IRAK4活性相关的疾病的药物提供了一种新的选择。
• 1‐Azaspiro[3.3]heptane as a Bioisostere of Piperidine**
  作者：Alexander A. Kirichok、Hennadii Tkachuk、Yevhenii Kozyriev、Oleh Shablykin、Oleksandr Datsenko、Dmitry Granat、Tetyana Yegorova、Yuliya P. Bas、Vitalii Semirenko、Iryna Pishel、Vladimir Kubyshkin、Dmytro Lesyk、Oleksii Klymenko‐Ulianov、Pavel K. Mykhailiuk

  DOI：10.1002/anie.202311583

  日期：2023.12.18

  1-Azaspiro[3.3]heptanes were synthesized, characterized, and validated biologically as bioisosteres of piperidine. Incorporation of this core into the anesthetic drug bupivacaine instead of the piperidine ring resulted in a patent-free analogue with high activity.

  合成、表征并验证了 1-氮杂螺[3.3]庚烷作为哌啶的生物等排体。将这个核心代替哌啶环掺入麻醉药物布比卡因中，产生了具有高活性的无专利类似物。
• HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP3689879A1

  公开（公告）日：2020-08-05

  The present invention provides a compound having an MAGL inhibitory action, and expected to be useful as an agent for the prophylaxis or treatment of neurodegenerative diseases (e.g., Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, amyotrophic lateral sclerosis, traumatic brain injury, glaucoma, multiple sclerosis etc.), anxiety disorder, pains (e.g., inflammatory pain, cancerous pain, neurogenic pain etc.), epilepsy, depression and the like. The present invention relates to a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the description, or a salt thereof.

  本发明提供了一种具有 MAGL 抑制作用的化合物，有望用作预防或治疗神经退行性疾病（如阿尔兹海默病、帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化症、创伤性脑损伤、青光眼、多发性硬化症等）的药物、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化症、脑外伤、青光眼、多发性硬化症等）、焦虑症、疼痛（如炎性疼痛、癌性疼痛、神经源性疼痛等）、癫痫、抑郁症等。 本发明涉及一种由式（I）代表的化合物： 其中各符号如描述中所定义，或其盐。
• Heterocyclic compound
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US11274101B2

  公开（公告）日：2022-03-15

  The present invention provides a compound having an MAGL inhibitory action, and expected to be useful as an agent for the prophylaxis or treatment of neurodegenerative diseases (e.g., Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, amyotrophic lateral sclerosis, traumatic brain injury, glaucoma, multiple sclerosis etc.), anxiety disorder, pains (e.g., inflammatory pain, cancerous pain, neurogenic pain etc.), epilepsy, depression and the like. The present invention relates to a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the description, or a salt thereof.

  本发明提供了一种具有 MAGL 抑制作用的化合物，有望用作预防或治疗神经退行性疾病（如阿尔兹海默病、帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化症、创伤性脑损伤、青光眼、多发性硬化症等）的药物、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、肌萎缩侧索硬化症、脑外伤、青光眼、多发性硬化症等）、焦虑症、疼痛（如炎性疼痛、癌性疼痛、神经源性疼痛等）、癫痫、抑郁症等。 本发明涉及一种由式（I）代表的化合物： 其中各符号如描述中所定义，或其盐类。
• CYCLOBUTYL ANTISENSE OLIGONUCLEOTIDES, METHODS OF MAKING AND USE THEREOF
  申请人：ISIS PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：EP0689460A1

  公开（公告）日：1996-01-03