5-氨基水杨酸钠 | 35589-28-7

• 物质功能分类: 有机原料 - 羧酸类化合物及衍生物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 5-氨基水杨酸钠
• 中文别名: 2-羟基-5-氨基苯甲酸钠
• 英文名称: 5-Aminosalicylic acid sodium
• CAS: 35589-28-7
• 化学式: C7H7NNaO3
• 分子量: 176.12
• InChiKey: QXGLBLPULKHGTA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.29
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2922509090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氨基水杨酸钠 以60的产率得到5-氨基水杨酸
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing p-amino phenols by electrolysis

  摘要：

  公式为 ##STR1## 的p-氨基酚化合物，其中R.sub.1和R.sub.2分别为氢、可选取代的烷基、卤素、COOH、SO.sub.3 H或NO.sub.2，可通过在至少等于p-苯偶氮苯酚的pKa值的水性碱性介质中，在至少50℃的温度下电解还原公式为##STR2## 的p-苯偶氮苯酚制备。该方法可以无问题地制备化合物(I)，特别是在与化学还原方法相关的环境问题方面。该方法特别适用于制备5-氨基水杨酸化合物，该化合物是治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病的某些药物的有价值的活性成分。

  公开号：

  US04670112A1
• 作为产物：
  描述：

  5-苯基叠氮水杨酸 生成 5-氨基水杨酸钠
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing p-amino phenols by electrolysis

  摘要：

  公式为 ##STR1## 的p-氨基酚化合物，其中R.sub.1和R.sub.2分别为氢、可选取代的烷基、卤素、COOH、SO.sub.3 H或NO.sub.2，可通过在至少等于p-苯偶氮苯酚的pKa值的水性碱性介质中，在至少50℃的温度下电解还原公式为##STR2## 的p-苯偶氮苯酚制备。该方法可以无问题地制备化合物(I)，特别是在与化学还原方法相关的环境问题方面。该方法特别适用于制备5-氨基水杨酸化合物，该化合物是治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病的某些药物的有价值的活性成分。

  公开号：

  US04670112A1

文献信息

• [EN] A PROCESS FOR PREPARING p-AMINO PHENOLS BY ELECTROLYSIS
  申请人：FARMACEUTISK LABORATORIUM FERRING A/S

  公开号：WO1986003194A1

  公开（公告）日：1986-06-05

  (EN) P-Amino phenols of formula (I) wherein R1 and R2 are independently hydrogen, optionally substituted alkyl, halogen, COOH, SO3H or NO2, are produced by electrolytic reduction of p-phenylazophenola of formula (II) wherein R1 and R2 are as defined above, in an aqueous basic medium at a pH value at least equal to the pKa value of the p-phenylazophenol and at a temperature of at least 50oC preferably 70 to 100oC. The compounds (I) can hereby be produced without problems, in particular of an environmental nature, which are associated with the chemical reducing methods. The process is particularly useful for the preparation of the compound 5-aminosalicylic acid which is a valuable active component of certain medicaments for the treatment of colitis ulcerose and Crohn's disease.(FR) p-Amino phénols de formule (I), ou R1 et R2 sont indépendamment hydrogène, éventuellement alkyle substitué, halogène, COOH, SO3H ou NO2, produits par réduction électrolytique de p-phénylazophénols de formule (II), où R1 et R2 sont définis comme ci-dessus, dans un milieu basique aqueux à un pH d'une valeur au moins égale à la valeur pKa du p-phénylazophénol et à une température de 50oC au moins, de préférence entre 70 et 100oC. Ces composés (I) peuvent être produits sans que se posent les problèmes, notamment de pollution de l'environnement, associés aux procédés chimiques de réduction. Le procédé est particulièrement utile dans la préparation du composé d'acide 5-aminosalicylique, qui est un composant actif précieux de certains médicaments pour le traitement de la colite ulcéreuse et de la maladie de Crohn.

  (I)式中，R1和R2独立地为氢、可选代烷基、卤素、COOH、SO3H或NO2的p-氨基酚，通过在p-苯基偶氮苯酚(II)式中，其中R1和R2如上定义，在pH值至少等于p-苯基偶氮苯酚的pKa值且温度至少为50℃，优选70至100℃的水性碱性介质中电解还原制备。这些化合物(I)可以在不涉及化学还原方法相关的环境问题的情况下轻松地制备。该过程特别适用于制备5-氨基水杨酸化合物，该化合物是治疗溃疡性结肠炎和克罗恩病的某些药物的有价值活性成分。
• NOVEL SUSTAINED RELEASE DOSAGE FORM
  申请人：Pilgaonkar Pratibha S.

  公开号：US20090053310A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The novel sustained release dosage form comprising an active agent and a combination of a non-swelling pH dependent release retardant and a non swelling pH independent release retardant polymer which provides pH-independent drug release for a considerable period of time after administration.

  这段话的意思是：该小说维持释放速度的剂型包括一种活性剂和非肿胀的pH依赖性缓释剂和非肿胀的pH独立性缓释剂聚合物的组合，该组合在给药后相当长一段时间内提供pH独立的药物释放。
• Stable liquid form of 5-aminosalicylic acid
  申请人：MARION MERRELL DOW INC.

  公开号：EP0398207A1

  公开（公告）日：1990-11-22

  An aqueous solution of 5-aminosalicylic acid (5-ASA) and a nontoxic alkali, alkali metal or alkaline earth metal salt of 5-aminosalicylic acid having a pH of 3-5 is dis­closed. The sole buffer in the solution is that intrinsic­ally formed by 5-aminosalicylic acid and its alkali, alkali metal or alkaline earth metal salt. The solutions prefer­ably also contain an antioxidant and a metal complexing agent. In preferred practice, the 5-ASA salt is formed in situ by addition of an alkali, alkali metal or alkaline earth metal hydroxide to a solution of 5-ASA. The solution is stable and does not significantly discolor due to 5-ASA decomposition for extended periods of time.

  本发明公开了一种 5-氨基水杨酸（5-ASA）和 5-氨基水杨酸的无毒碱、碱金属或碱土金属盐的水溶液，其 pH 值为 3-5。溶液中唯一的缓冲剂是由 5-氨基水杨酸及其碱、碱金属或碱土金属盐固有形成的。溶液最好还含有抗氧化剂和金属络合剂。优选的做法是，在 5-ASA 溶液中加入碱、碱金属或碱土金属氢氧化物，就地形成 5-ASA 盐。这种溶液很稳定，长时间也不会因 5-ASA 分解而明显变色。
• Method of inhibiting the production and/or effects of intestinal pro-inflammatory cytokines, prostaglandins and others
  申请人：——

  公开号：US20030119792A1

  公开（公告）日：2003-06-26

  The present invention shows that UR-12746-S, a novel locally acting compound which combines 5-ASA (an anti-inflammatory) and UR-12715 (a PAF antagonist) through an azo link, and analogous azo derivatives of 5-aminosalicylic acid compounds are able to inhibit cytokine production (IL-8, IL-1&bgr; and TNF-&agr;) in vitro, and are shown to have intestinal anti-inflammatory activity in vivo. Moreover, daily oral administration of azo derivatives of 5-aminosalicylic acid sodium salts are able to alleviate and/or prevent relapse of inflammatory disease induced in colitic rats. This beneficial effect is evidenced by a significant reduction in colonic myeloperoxidase activity and by a significant decrease in colonic IL-1&bgr; and TNF-&agr;.

  本发明表明，UR-12746-S（一种通过偶氮连接将 5-ASA（一种抗炎剂）和 UR-12715（一种 PAF 拮抗剂）结合在一起的新型局部作用化合物）和 5-氨基水杨酸化合物的类似偶氮衍生物能够在体外抑制细胞因子（IL-8、IL-1&bgr; 和 TNF-&agr;）的产生，并在体内具有肠道抗炎活性。此外，每天口服 5- 氨基水杨酸钠盐的偶氮衍生物能够减轻和/或防止结肠炎大鼠的炎症复发。结肠髓过氧化物酶活性的显著降低以及结肠 IL-1&bgr; 和 TNF-&agr; 的显著减少证明了这种有益作用。
• Chin. J. Pharms. 1998, 29, 443-444
  作者：

  DOI：——

  日期：——