2-ethoxy-quinolin-4-ylamine | 50786-32-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2-ethoxy-quinolin-4-ylamine
• 英文别名: 2-ethoxy-[4]quinolylamine；2-Aethoxy-[4]chinolylamin；4-Amino-2-ethoxy-chinolin；2-Ethoxyquinolin-4-amine
• CAS: 50786-32-8
• 化学式: C₁₁H₁₂N₂O
• 分子量: 188.229
• InChiKey: KJHUIQISGCUIOK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-ethoxy-quinolin-4-ylamine 在 盐酸 、 水 作用下， 生成 4-氯-2-乙氧基喹啉
  参考文献：
  名称：

  Syntheses in the Quinoline Series. IV. 2,4-Disubstituted Quinoline Derivatives

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01258a036
• 作为产物：
  描述：

  2-氯喹啉-4-甲酰氯 在 氢氧化钾 、 ammonium hydroxide 、 次溴酸钾 、 乙醇 、 甲苯 作用下， 生成 2-ethoxy-quinolin-4-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Untersuchungen über den Zusammenhang von chemischer Konstitution und anästhesierender Wirkung bei 2-Alkoxy-chinolin-Derivaten

  摘要：

  DOI：

  10.1002/ardp.19362740202

文献信息

• Über lokalanästhetisch wirksame Derivate des 2-Alkoxy-4-amino-chinolins
  作者：J. Büchi、L. Ragaz、R. Lieberherr

  DOI：10.1002/hlca.19490320711

  日期：1949.12.1

  Säureamid-Brücke beeinflusst die Gewebsreizung in ungünstigem Sinne. Ihr gänzliches Fehlen oder ihre Umkehrung bewirkt aber eine starke Verminderung der lokalanästhetischen Wirksamkeit verglichen mit derjenigen des Percains.

  在文献中描述的各种制剂中，一方面讨论了化学组成与局部麻醉作用之间的联系，另一方面讨论了毒性之间的联系。本文所述的2-烷氧基-4-（二乙基氨基乙基-氨基）-喹啉盐酸盐和2-烷氧基-4-（二乙基氨基乙酰基-氨基）-喹啉盐酸盐在构成和作用之间显示相似的关系。酰胺桥上的CO基团对组织刺激有不利影响。但是，与Percaine相比，它们的完全缺失或逆转会导致局部麻醉效果大大降低。
• Basic antiinflammatory compounds. N,N',N''-Trisubstituted guanidines
  作者：Schneur Rachlin、E. Bramm、I. Ahnfelt-Roenne、E. Arrigoni-Martelli

  DOI：10.1021/jm00175a004

  日期：1980.1

  A variety of basic N,N',N'',-trisubstituted guanidines was prepared and tested for antiinflammatory activity. Compounds with a thiazolylguanidine moiety linked to the 4 position of the 2-methylquinoline ring exhibited fairly high antiinflammatory activity. Optimal activity was associated with the presence of N-cycloalkyl substituents on N''-4-(2-methylquinolyl)-N'-2-thiazolylguanidine. Pharmacological

  制备了多种碱性的N，N′，N″，三取代的胍，并测试了其抗炎活性。具有连接至2-甲基喹啉环的4位的噻唑基胍部分的化合物表现出相当高的抗炎活性。最佳活性与N′-4-（2-甲基喹啉基）-N′-2-噻唑基胍上N-环烷基取代基的存在有关。介绍并讨论了有关N-环己基-N''-4-（2-甲基喹啉基）-N'-2-噻唑基胍（SR 1368，44）的药理数据。
• Compound with antiinflammatory activity, process for preparation thereof and pharmaceutical compositions therefrom
  申请人：CHIESI FARMACEUTICI S.p.A.

  公开号：EP0123146A2

  公开（公告）日：1984-10-31

  Compounds of formula (I): in which: R represents a methyl, alcoxy or thioalkyl group; R' represents a cyclohexyl or 3,4,5-trimethoxy-phenyl group, with the proviso that when R represents a methyl group, R' is different from a cyclohexyl group; and pharmaceutically acceptable salts thereof are valuable antiinflammatory, analgesic and antipyretic agents. The compounds of the invention may be formulated with conventional pharmaceutically acceptable carriers or diluents to provide a pharmaceutical composition.

  式(I)化合物： 其中R代表甲基、烷氧基或硫代烷基；R'代表环己基或3,4,5-三甲氧基苯基，但当R代表甲基时，R'不同于环己基；其药学上可接受的盐类是有价值的抗炎、镇痛和解热剂。 本发明的化合物可与常规的药学上可接受的载体或稀释剂配制成药物组合物。
• [EN] PHENYL-SUBSTITUTED DIHYDRONAPHTHYRIDINE COMPOUNDS, AND PREPARATION AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE DIHYDRONAPHTYRIDINE À SUBSTITUTION PHÉNYLE, LEUR PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION<br/>[ZH] 苯基取代的二氢萘啶类化合物及其制备与用途
  申请人：[en]SUZHONG PHARMACEUTICAL GROUP CO., LTD.;[zh]苏中药业集团股份有限公司

  公开号：WO2024022481A1

  公开（公告）日：2024-02-01

  本发明公开了苯基取代的二氢萘啶类化合物及其制备与用途，属于医药技术领域。本发明公开的化合物如式I所示，其可用作盐皮质激素受体拮抗剂，用于治疗、预防或减轻患者醛甾酮过多症、糖尿病肾病、高血压、心力衰竭(包括慢性心力衰竭等)、心肌梗死的后遗症、肝硬化、肾衰竭和中风等疾病。
• Lieberherr,R., <E.T.H. Zuerich 1950> S. 118
  作者：Lieberherr,R.

  DOI：——

  日期：——