| 1356239-30-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• CAS: 1356239-30-9
• 化学式: C₂₄H₂₁N₃O₃S
• 分子量: 431.515
• InChiKey: ZISBCIFSUZYMHM-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  、 乙酸酐 在 mercury dichloride 作用下， 以 neat (no solvent) 为溶剂， 反应 0.5h， 以90%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  HgCl2 催化微波辅助快速合成 2-烷基-2-(N-芳基磺酰基吲哚-3-基)-3-N-酰基-5-芳基-1,3,4-恶二唑啉作为潜在的抗氧化剂-HIV-1制剂。

  摘要：

  在微波辅助下，HgCl2 和溶剂催化下，快速制备了一系列 2-烷基-2-(N-芳基磺酰基吲哚-3-基)-3-N-酰基-5-芳基-1,3,4-恶二唑啉。免费条件。该方法具有催化剂负载量低、催化剂回收率低、反应容易、反应时间短、产物易于分离、收率优异等优点，更有利于产品的大规模合成。此外，化合物3s、3y、3a'、3b'、3f'、3i'、3q'和3r'表现出更有效的抗HIV-1活性，EC50值为3.35、6.12、3.63、9.54、1.79、0.51、 3.00 和 4.01 μg/mL，TI 值分别为 32.66、>32.68、31.22、13.94、24.27、39.59、26.01 和 24.51。尤其是化合物3i'显示出最高的抗HIV-1活性，TI值为39.59。

  DOI：

  10.3390/molecules23112936

文献信息

• Microwave-Assisted Combinatorial Synthesis of 2-Alkyl-2-(NArylsulfonylindol- 3-yl)-3-N-Acyl-5-Aryl-1,3,4-Oxadiazolines as Anti-HIV- 1 Agents
  作者：Zhi-Ping Che、Ning Huang、Xiang Yu、Liu-Meng Yang、Jun-Qiang Ran、Xiaoyan Zhi、Hui Xu、Yong-Tang Zheng

  DOI：10.2174/1386207311316050005

  日期：2013.4.1

  A library of new 2-alkyl-2-(N-arylsulfonylindol-3-yl)-3-N-acyl-5-aryl-1,3,4-oxadiazolines was efficiently synthesized from hydrazones and anhydrides under microwave irradiation and solvent-free conditions. Compared with the traditional procedure (100 equiv. of anhydride and 1.5-4 h of reaction time), the present methodology has the advantages of short reaction time (10-20 min), and avoiding excess of anhydride (only 1.5 equiv.). Moreover, two compounds exhibited the promising anti-HIV-1 activity when evaluated for their inhibitory activity against HIV-1 replication in acutely infected C8166 cells.

  在微波辐照和无溶剂条件下，以肼酮和酸酐为原料高效合成了新的 2-烷基-2-(N-芳基磺酰基吲哚-3-基)-3-N-酰基-5-芳基-1,3,4-恶二唑啉类化合物。与传统方法（100 等量的酸酐和 1.5-4 小时的反应时间）相比，本方法具有反应时间短（10-20 分钟）、避免酸酐过量（仅 1.5 等量）等优点。此外，在对急性感染的 C8166 细胞中 HIV-1 复制的抑制活性进行评估时，两种化合物表现出了良好的抗 HIV-1 活性。