磷脂2 | 1224606-06-7

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 中文名称: 磷脂2
• 中文别名: 4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亚油基)甲酯
• 英文名称: (6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriaconta-6,9,28,31-tetraen-19-yl 4-(dimethylamino)butanoate
• 英文别名: DLin-MC3-DMA；heptatriaconta-6,9,28,31-tetraen-19-yl 4-(dimethylamino)butanoate；[(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriaconta-6,9,28,31-tetraen-19-yl] 4-(dimethylamino)butanoate
• CAS: 1224606-06-7
• 化学式: C₄₃H₇₉NO₂
• 分子量: 642.106
• InChiKey: NRLNQCOGCKAESA-KWXKLSQISA-N

物化性质

• 沸点：
  670.2±43.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.886±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于乙醇、DMSO、DMF

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  16
• 重原子数：
  46
• 可旋转键数：
  36
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.79
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  -20℃

制备方法与用途

用途

DLIN-M-C3-DMA 的化学名称为 4-(N，N-二甲基胺基)丁酸-6，9，28，31-四烯-19-三十七醇酯。该物质可用于制备脂质体制剂。这类脂质体制剂包含互补双阳性脂质、磷脂以及长效脂质。其中，互补双阳性脂质包括第一阳性脂质和第二阳性脂质；而 DLIN-M-C3-DMA 则可用作第一阳性脂质。

生物活性

D-Lin-MC3-DMA (MC3, DLin-MC3-DMA) 是一种有效且可电离的阳离子脂质体。它主要用于体内递送 siRNA。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  磷脂2 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 以64%的产率得到Heptatriacontan-19-yl 4-(dimethylamino)butanoate
  参考文献：
  名称：

  Lipids and compositions for the delivery of therapeutics

  摘要：

  本发明提供了有利用于体内向细胞传递治疗剂的脂质颗粒中的脂质。具体而言，该发明的公式（I）提供了具有以下结构XXXIII的脂质，其中：R1和R2分别独立地为每次出现的情况下，可以是选择性取代的C10-C30烷基，选择性取代的C10-C30烯基，选择性取代的C10-C30炔基，选择性取代的C10-C30酰基，或-连接-配体；R3为H，可以是选择性取代的C1-C10烷基，选择性取代的C2-C10烯基，选择性取代的C2-C10炔基，烷基杂环，烷基磷酸酯，烷基磷硫酸酯，烷基磷二硫酸酯，烷基磷酸酯，烷基胺，羟基烷基，ω-氨基烷基，ω-(取代)氨基烷基，ω-磷酰基烷基，ω-硫代磷酰基烷基，选择性取代的聚乙二醇（PEG，分子量100-40K），选择性取代的mPEG（分子量120-40K），杂环芳基，杂环，或连接-配体；E为C(O)O或OC(O)。

  公开号：

  US09186325B2
• 作为产物：
  描述：

  (Z,Z)-9,12-十八烷二烯酸二聚物 在 4-二甲氨基吡啶 、 vitride 、 magnesium 、 三乙胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 lithium bromide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 29.33h， 生成 磷脂2
  参考文献：
  名称：

  Lipid formulations

  摘要：

  该发明涉及一种具有I式阳离子脂质的改进脂质配方，以及包括I式阳离子脂质的相应使用方法。还公开了靶向脂质和包括这些靶向脂质的特定脂质配方。

  公开号：

  US09394234B2

文献信息

• FLUORESCENT ANTICANCER PLATINUM DRUGS
  申请人：INVICTUS ONCOLOGY PVT. LTD.

  公开号：US20180312534A1

  公开（公告）日：2018-11-01

  The present disclosure is in relation to the field of nanotechnology and cancer therapeutics. In particular, the present disclosure relates to fluorescent platinum based compounds. The disclosure further relates to synthesis of said fluorescent platinum based compounds, nanoparticles and compositions comprising said fluorescent platinum based compounds/nanoparticles. The disclosure also relates to methods of managing cancer by the fluorescence changes between aforesaid platinum based compounds and corresponding free ligands, nanoparticles and compositions.

  本公开涉及纳米技术和癌症治疗领域。具体而言，本公开涉及荧光铂基化合物。该公开进一步涉及合成所述荧光铂基化合物、纳米颗粒和包含所述荧光铂基化合物/纳米颗粒的组合物。该公开还涉及通过上述铂基化合物与相应的游离配体、纳米颗粒和组合物之间的荧光变化来管理癌症的方法。
• LIPIDOSOME PREPARATION, PREPARATION METHOD AND APPLICATION THEREOF
  申请人：BIOMICS BIOTECHNOLOGIES CO., LTD.

  公开号：US20150272886A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The present invention discloses a liposome formulation, its preparation method, and its application in the treatment of diseases caused by abnormal gene expression. The liposome formulation comprises complementary cationic lipid pairs, phospholipids, and long-circulating lipids. The method of preparing the liposome formulation comprises: mixing the complementary cationic lipid pairs with the phospholipid and the long-circulating lipid to generate pre-formed vesicles; and then mixing the pre-formed vesicles with the nucleic acid solution to generate the liposome-nucleic acid formulation. This liposome formulation provided by the present invention is easily prepared; and in the treatment of diseases caused by abnormal gene expression, the liposome formulation can be used to deliver in vivo therapeutic agents, including nucleic acids.

  本发明公开了一种脂质体配方，其制备方法以及在治疗由异常基因表达引起的疾病中的应用。该脂质体配方包括互补的阳离子脂质对、磷脂和长循环脂质。制备该脂质体配方的方法包括：将互补的阳离子脂质对与磷脂和长循环脂质混合以生成预形成的囊泡；然后将预形成的囊泡与核酸溶液混合以生成脂质体-核酸配方。本发明提供的这种脂质体配方易于制备；在治疗由异常基因表达引起的疾病中，可以使用该脂质体配方来输送体内治疗剂，包括核酸。
• [EN] LIPID NANOPARTICLE FORMULATIONS<br/>[FR] FORMULATIONS DE NANOPARTICULES LIPIDIQUES
  申请人：ACUITAS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018081480A1

  公开（公告）日：2018-05-03

  Improved formulations of lipid nanoparticles are provided. Use of the lipid nanoparticles for delivery of a therapeutic agent and methods for their preparation are also provided.

  提供了改进的脂质纳米粒子配方。还提供了利用这些脂质纳米粒子传递治疗剂的方法以及它们的制备方法。
• CORONAVIRUS VACCINE
  申请人：BioNTech RNA Pharmaceuticals GmbH

  公开号：EP3901261A1

  公开（公告）日：2021-10-27

  This disclosure relates to the field of RNA to prevent or treat coronavirus infection. In particular, the present disclosure relates to methods and agents for vaccination against coronavirus infection and inducing effective coronavirus antigen-specific immune responses such as antibody and/or T cell responses. Specifically, in one embodiment, the present disclosure relates to methods comprising administering to a subject RNA encoding a peptide or protein comprising an epitope of SARS-CoV-2 spike protein (S protein) for inducing an immune response against coronavirus S protein, in particular S protein of SARS-CoV-2, in the subject, i.e., vaccine RNA encoding vaccine antigen.

  该披露涉及RNA领域，用于预防或治疗冠状病毒感染。具体来说，本披露涉及用于预防冠状病毒感染和诱导有效的冠状病毒抗原特异性免疫应答（如抗体和/或T细胞应答）的方法和药剂。具体而言，在一种实施方式中，本披露涉及通过向受试者给予编码SARS-CoV-2尖刺蛋白（S蛋白）表位的肽或蛋白的RNA来诱导免疫应答，特别是在受试者中诱导对冠状病毒S蛋白的免疫应答，即编码疫苗抗原的疫苗RNA。
• [EN] LIPIDS AND LIPID NANOPARTICLE FORMULATIONS FOR DELIVERY OF NUCLEIC ACIDS<br/>[FR] LIPIDES ET FORMULATIONS DE NANOPARTICULES DE LIPIDES POUR LA LIBÉRATION D'ACIDES NUCLÉIQUES
  申请人：ACUITAS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017117528A1

  公开（公告）日：2017-07-06

  Compounds are provided having the following structure (I) or (II): or a pharmaceutically acceptable salt, tautomer or stereoisomer thereof, wherein R, R1, R2, L, X, L, G1, G2, Z, a1, a2 and n are independently as defined herein for each of structures (I) and (II). Use of the compounds as a component of lipid nanoparticle formulations for delivery of a therapeutic agent, compositions comprising the compounds and methods for their use and preparation are also provided.

  提供具有以下结构（I）或（II）的化合物：或其药学上可接受的盐、互变异构体或立体异构体，其中R、R1、R2、L、X、L、G1、G2、Z、a1、a2和n分别如本文所定义的用于结构（I）和（II）。还提供了将这些化合物用作脂质纳米粒子配方的组分以传递治疗剂、包含这些化合物的组合物以及其使用和制备方法。