[18F]FDR | 1430076-48-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: [18F]FDR
• 英文别名: 5-[¹⁸F]fluoro-D-ribose；[¹⁸F]FDR
• CAS: 1430076-48-4
• 化学式: C₉H₁₅FO₄
• 分子量: 205.216
• InChiKey: KYCHVROSCLBCEN-BAZFTHQGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.85
• 重原子数：
  14.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  36.92
• 氢给体数：
  0.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [18F]FDR 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.2h， 生成 5-[¹⁸F]fluoro-5-deoxyribose
  参考文献：
  名称：

  方便制备潜在Claudin-4 PET成像的18F标签肽探针

  摘要：

  由于常常在癌症发展的晚期阶段诊断出胰腺癌，因此强烈寻求能够早期发现疾病的诊断机会。因此，claudin蛋白的癌症表达明显失调，使其成为分子成像（如正电子发射断层扫描（PET））的有吸引力的靶标。claudins是跨膜蛋白家族，作为紧密连接的成员具有关键作用。特别地，claudin-3和claudin-4在胰腺癌中经常过表达。18F标签的claudin选择性肽将提供一种新型的胰腺癌成像工具。在这项工作中，我们描述了可能适用于claudin-4表达的PET成像的首批18F标记探针的合成。使用5- [18F]氟-5-脱氧核糖（5- [18F] FDR）与claudin选择性肽的肟连接制备了这些探针。作为原理的证明，在98分钟内分离出了其中一种化合物，即5- [18F] FDR-Clone 27，其放射化学纯度> 98％，放射化学产率（EOB）为15％，摩尔活性为4.0 GBq /μmol（对于30

  DOI：

  10.3390/ph10040099
• 作为产物：
  描述：

  1-O-methyl-2,3-O-isopropylidene-5-O-[5-(N,N,N-trimethylammonium)naphthalene-1-sulfonyl]-D-ribofuranoside tosylate 在 氢氟酸 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 [18F]FDR
  参考文献：
  名称：

  方便制备潜在Claudin-4 PET成像的18F标签肽探针

  摘要：

  由于常常在癌症发展的晚期阶段诊断出胰腺癌，因此强烈寻求能够早期发现疾病的诊断机会。因此，claudin蛋白的癌症表达明显失调，使其成为分子成像（如正电子发射断层扫描（PET））的有吸引力的靶标。claudins是跨膜蛋白家族，作为紧密连接的成员具有关键作用。特别地，claudin-3和claudin-4在胰腺癌中经常过表达。18F标签的claudin选择性肽将提供一种新型的胰腺癌成像工具。在这项工作中，我们描述了可能适用于claudin-4表达的PET成像的首批18F标记探针的合成。使用5- [18F]氟-5-脱氧核糖（5- [18F] FDR）与claudin选择性肽的肟连接制备了这些探针。作为原理的证明，在98分钟内分离出了其中一种化合物，即5- [18F] FDR-Clone 27，其放射化学纯度> 98％，放射化学产率（EOB）为15％，摩尔活性为4.0 GBq /μmol（对于30

  DOI：

  10.3390/ph10040099

文献信息

• Neither azeotropic drying, nor base nor other additives: a minimalist approach to ¹⁸F-labeling
  作者：R. Richarz、P. Krapf、F. Zarrad、E. A. Urusova、B. Neumaier、B. D. Zlatopolskiy

  DOI：10.1039/c4ob01336k

  日期：——

  A novel, efficient, time-saving and reliable radiolabeling procedure via nucleophilic substitution with [18F]fluoride is described. Different radiolabeled aliphatic and aromatic compounds were prepared in high radiochemical yields simply by heating of quaternary anilinium, diaryliodonium and triarylsulfonium [18F]fluorides in suitable solvents. The latter were obtained via direct elution of 18F− from

  描述了一种通过[ 18 F]氟化物进行亲核取代的新颖，高效，省时且可靠的放射性标记程序。只需在合适的溶剂中加热季铵，二芳基碘鎓和三芳基ulf [ 18 F]氟化物，即可以高放射化学收率制备不同的放射性标记的脂族和芳族化合物。后者，获得经由直接洗脱18 ˚F -由阴离子交换树脂与鎓前体的醇溶液制得。不需要共沸蒸发水，也不需要碱，也不需要任何其他添加剂，例如穴状配体或冠醚。由于其简单性，该方法应非常适合于自动放射合成，尤其是在微流体装置中。
• Translating the concept of peptidelabeling with 5-deoxy-5-[¹⁸F]fluororibose into preclinical practice: ¹⁸F-labeling of Siglec-9 peptide for PET imaging of inflammation
  作者：Xiang-Guo Li、Anu Autio、Helena Ahtinen、Kerttuli Helariutta、Heidi Liljenbäck、Sirpa Jalkanen、Anne Roivainen、Anu J. Airaksinen

  DOI：10.1039/c3cc40738a

  日期：——

  VAP-1 binding peptide Siglec-9 was glycosylated with 5-deoxy-5-[¹⁸F]fluororibose and used for in vivo PET imaging of experimental inflammation.

  VAP-1结合肽Siglec-9被5-脱氧-5-[¹⁸F]氟核糖基化，并用于实验性炎症的体内 PET成像。