5-acetoxy-8-hydroxy-3,4-dihydrocarbostyril | 73642-19-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-acetoxy-8-hydroxy-3,4-dihydrocarbostyril
• 英文别名: 5-acetoxy-3,4-dihydro-8-hydroxy-2(1H)-quinolinone；(8-hydroxy-2-oxo-3,4-dihydro-1H-quinolin-5-yl) acetate
• CAS: 73642-19-0
• 化学式: C₁₁H₁₁NO₄
• 分子量: 221.213
• InChiKey: DJHLWMYOZCOLCG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-acetoxy-8-hydroxy-3,4-dihydrocarbostyril 在 盐酸 、 硫酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 、 丙酮 为溶剂， 反应 9.5h， 生成 8-acetonyloxy-5-<3-(N-benzyl-3,4-dimethoxyphenethylamino)-2-hydroxypropoxy>-3,4-dihydrocarbostyril
  参考文献：
  名称：

  Syntheses and .BETA.-adrenergic blocking activities of carbostyril derivatives.

  摘要：

  许多5-(3-氨基-2-羟基丙氧基)-8-烷氧基和酰氧基-3,4-二氢羰基苯并吡喃和5-(3-氨基-2-羟基丙氧基)-8-烷氧基羰基苯并吡喃是由5,8-二羟基-3,4-二氢羰基苯并吡喃合成的，并对其β-肾上腺素阻断活性进行了研究。其中，8-乙酰氧基-5-[3-(3,4-二甲氧基苯乙胺基)-2-羟基丙氧基]-3,4-二氢羰基苯并吡喃盐酸盐水合物（IVh）被证明具有强效的β1选择性肾上腺素阻断活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.29.2166
• 作为产物：
  描述：

  (8-乙酰氧基-2-氧代-3,4-二氢-1H-喹啉-5-基)乙酸酯 在 sodium acetate 、 甲烷 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.83h， 以67.8%的产率得到5-acetoxy-8-hydroxy-3,4-dihydrocarbostyril
  参考文献：
  名称：

  Syntheses and .BETA.-adrenergic blocking activities of carbostyril derivatives.

  摘要：

  许多5-(3-氨基-2-羟基丙氧基)-8-烷氧基和酰氧基-3,4-二氢羰基苯并吡喃和5-(3-氨基-2-羟基丙氧基)-8-烷氧基羰基苯并吡喃是由5,8-二羟基-3,4-二氢羰基苯并吡喃合成的，并对其β-肾上腺素阻断活性进行了研究。其中，8-乙酰氧基-5-[3-(3,4-二甲氧基苯乙胺基)-2-羟基丙氧基]-3,4-二氢羰基苯并吡喃盐酸盐水合物（IVh）被证明具有强效的β1选择性肾上腺素阻断活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.29.2166

文献信息

• US6133264
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• TOMINAGA, MICHIAKI;TONE, HITOSHI;NAKAGAWA, KAZUYUKI;TAKADA, KAORUKO;HOSHI+, CHEM. AND PHARM. BULL., 1981, 29, N 8, 2166-2181
  作者：TOMINAGA, MICHIAKI、TONE, HITOSHI、NAKAGAWA, KAZUYUKI、TAKADA, KAORUKO、HOSHI+

  DOI：——

  日期：——
• US06133264
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• CARBOSTYRIL DERIVATIVES FOR INHIBITING SKIN ERYTHEMA AND/OR SKIN PIGMENTATION
  申请人：OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1005458B1

  公开（公告）日：2004-10-13
• JPS552630A
  申请人：——

  公开号：JPS552630A

  公开（公告）日：1980-01-10