磷酸川芎嗪 | 105256-26-6

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 磷酸川芎嗪
• 英文名称: Ligustrazine phosphate
• 英文别名: phosphoric acid;2,3,5,6-tetramethylpyrazine
• CAS: 105256-26-6；848645-86-3
• 化学式: C8H15N2O4P
• 分子量: 234.19
• InChiKey: KWWLGXNRLABSMP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.78
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

制备方法与用途

简介

磷酸川芎嗪临床多用于治疗脑梗死、缺血性脑血管疾病、冠心病和心绞痛。此外，它还适用于糖尿病并发症的治疗。该药物能促进脑梗死患者的早期神经功能恢复，并有助于缩短疗程。对于不稳定型心绞痛也有一定的疗效，总有效率较高。

适应症

磷酸川芎嗪主要用于治疗缺血性脑血管疾病，如脑供血不足、脑血栓形成和脑栓塞引起的脑梗死。

药理作用

该药物具有抗血小板聚集、扩张小动脉、改善微循环以及活血化淤的作用，并且可以对已聚集的血小板进行解聚。

不良反应

偶见胃部不适、口干和嗜睡等不良反应，建议饭后服用以减少副作用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  油酸 、 、 乙醇 、 (1S,9R,13E)-1-amino-13-ethylidene-11-methyl-6-azatricyclo[7.3.1.02,7]trideca-2(7),3,10-trien-5-one 、 磷酸川芎嗪 以 水 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 huperzine A tetramethylpyrazine phosphate
  参考文献：
  名称：

  COMPOUND PREPARATION TREATING ALZHEIMER'S DISEASE AND PREPARATION METHOD THEREOF

  摘要：

  一种复合药物用于治疗阿尔茨海默病，它是一种经皮递送制剂，主要由合成一定比例的升麻碱和四甲基吡嗪磷酸盐而成。该复合制剂可以协同保护神经系统，因此可以从多个目标防范和改善阿尔茨海默病。

  公开号：

  US20140045858A1

文献信息

• 4'-DEMETHYLEPIPODOPHYLLOTOXIN DERIVATIVE, PREPARATION METHOD AND USE THEREOF
  申请人：Tang YaJie

  公开号：US20130040967A1

  公开（公告）日：2013-02-14

  A 4′-demethylepipodophyllotoxin derivative of formula(III) having anti-tumor activity is provided. After the activation of hydroxyl in position C4 of 4′-demethylepipodophyllotoxin, tetramethylpyrazine is introduced by transamination to obtain the 4′-demethylepipodophyllotoxin derivative which is preferably used to inhibit gastric cancer line BGC-823.

  提供一种具有抗肿瘤活性的公式（III）的4'-去甲基表地吡喃醇衍生物。在4'-去甲基表地吡喃醇的C4位羟基活化后，通过转氨作用引入四甲基吡嗪，获得4'-去甲基表地吡喃醇衍生物，该衍生物优选用于抑制胃癌细胞系BGC-823。
• THE LEAVES OF CAJANUS CAJAN(L.) MILLSP AND EXTRACT, FORMULATION AND USES THEREOF
  申请人：Yuan, Hao

  公开号：EP1190716A1

  公开（公告）日：2002-03-27

  The invention discloses an extract of the leaves of Cajanus Cajan(L.) Millsp. and a process for the preparation of them. The invention also discloses the new uses of the leaves of Cajanus Cajan(L.) Millsp. and extract thereof, i.e.the uses for the preparation of medicaments for the treatment of ischemic necrosis of caput femoris and osteoporosis, for the improvement of hemorheological index,for anti-inflammatiory and analgecization, for the enhancement of immunological function,and for the treatment of angina of coronary heart disease, fracture, cerebral infarction, bedsore, infected surface of wound and infected surface of wound of open fracture.

  本发明公开了一种 Cajanus Cajan(L.) Millsp.本发明还公开了 Cajanus Cajan(L.) Millsp.用于制备治疗股骨头缺血性坏死和骨质疏松症、改善血液流变学指标、抗炎镇痛、增强免疫功能、治疗冠心病心绞痛、骨折、脑梗塞、褥疮、伤口感染面和开放性骨折伤口感染面的药物。
• PHARMACEUTIC OSMOTIC PUMP PREPARATION
  申请人：Shanghai Institute Of Materia Medica Chinese Academy of Sciences

  公开号：EP2910243A1

  公开（公告）日：2015-08-26

  Provided in the present invention is a pharmaceutic osmotic pump preparation comprising a tablet core, wherein the tablet core contains drugs (or pharmaceutically active ingredients) and materials forming a chamber structure; and a coating film coating the tablet core where a drug release hole is set; wherein when the pharmaceutic osmotic pump preparation releases drugs in water or an aqueous medium, the materials forming the chamber structure lead to the formation of a superfine chamber structure in the coating film, and the total volume of the superfine chamber structure Vb gradually increases over the releasing time, but the releasing rate R (or release amount A) of the pharmaceutically active ingredients is proportional to Vb. The osmotic pump preparation of the present invention is suitable for water-soluble drugs and water-insoluble drugs, and especially is suitable for the controlled release of low solubility drugs or pH dependent drugs.

  本发明提供了一种药用渗透泵制剂，包括片芯，其中片芯包含药物（或药用活性成分）和形成腔室结构的材料；以及包覆在片芯上设置药物释放孔的包衣膜；其中，当药物渗透泵制剂在水或水介质中释放药物时，形成腔室结构的材料导致在包衣膜中形成超细腔室结构，超细腔室结构的总体积 Vb 随释放时间逐渐增大，但药物活性成分的释放速率 R（或释放量 A）与 Vb 成正比。本发明的渗透泵制剂适用于水溶性药物和水不溶性药物，尤其适用于低溶解度药物或 pH 依赖性药物的控释。
• Herbal composition for angina pectoris, method to prepare same and uses thereof
  申请人：Tianjin Tasly Pharmaceutical Co., Ltd., China

  公开号：US20030152651A1

  公开（公告）日：2003-08-14

  This invention provides compositions comprising extracts of Radix Salviae Miltiorrhizae, Radix Notoginseng and Borneol. Said compositions comprise notoginsenoside R 1 and ginsenoside R g1 which are active components for therapeutic applications. This invention also provides a method of preparation of the said compositions and a method of identification and determination of the amount of individual effective components of said compositions. Finally, this invention provides various uses of the compositions.

  本发明提供了由丹参、田七和婆婆纳醇提取物组成的组合物。所述组合物包含艽皂苷 R 1 和人参皂苷 R g1 是用于治疗的活性成分。本发明还提供了上述组合物的制备方法，以及鉴定和确定上述组合物中各有效成分含量的方法。最后，本发明提供了组合物的各种用途。
• [EN] COMPOUND PREPARATION TREATING ALZHEIMER'S DISEASE AND PREPARATION METHOD THEREOF<br/>[FR] PRÉPARATION COMPOSÉE CONTRE LA MALADIE D'ALZHEIMER, ET PROCÉDÉ D'ÉLABORATION CORRESPONDANT
  申请人：WANG YIMING

  公开号：WO2012130116A1

  公开（公告）日：2012-10-04

  一种治疗阿尔茨海默症的复方药物，所述复方药物是主要将石杉碱甲和磷酸川芎嗪按一定比例组合制得的透给药制剂。所述复方制剂能协同地保护神经系统，从多靶点预防和改善阿尔茨海默症。