磺胺甲噻二唑 | 144-82-1

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 磺胺类药及增效剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 磺胺甲噻二唑
• 中文别名: 磺胺甲；1,5-蒽二酚；4-氨基-N-(5-甲基-1,3,4-噻二唑-2-基)-1-苯磺酰胺；絳醇；磺胺甲二唑
• 英文名称: sulfamethizole
• 英文别名: 4-amino-N-(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide
• CAS: 144-82-1
• 化学式: C₉H₁₀N₄O₂S₂
• 分子量: 270.336
• InChiKey: VACCAVUAMIDAGB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  210 °C
• 沸点：
  176°C (rough estimate)
• 密度：
  1.4704 (rough estimate)
• 溶解度：
  可溶于乙腈（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许）
• 物理描述：
  Sulfamethizole is a white powder. (NTP, 1992)
• 颜色/状态：
  Crystals from water
• 蒸汽压力：
  2.06X10-9 mm Hg at 25 °C (est)
• 水溶性：
  -2.41
• 分解：
  When heated to decomposition it emits very toxic fumes of nitroxides and sulfoxides.
• 解离常数：
  pKa1 = 2.1 /amine/; pKa2 = 5.3 /R1SO2NHR2 moiety/
• 碰撞截面：
  155.2 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]
• 稳定性/保质期：
  常温常压下，该物质是稳定的。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  135
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

ADMET

代谢

肝脏的。

Hepatic.

来源:DrugBank

代谢

大约95%的磺胺甲噁唑剂量未在体内代谢；不到5%被乙酰化。因此，几乎整个剂量的磺胺甲噁唑都以活性形式存在于体内。

Approximately 95% of a given dose of sulfamethizole is not metabolized; less than 5% is acetylated. As a consequence, almost all of a given dose of sulfamethizole is present in its active form in the body.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

肾脏对代谢物N4-乙酰磺胺的清除值是其母体化合物磺胺甲唑的6-20倍。磺胺甲唑的乙酰化程度非常低。

Renal clearance values of metabolite N4-acetylsulfonamides are 6-20 times higher than their parent compd. Sulfamethizole is acetylated very little.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

代谢

尽管肝脏是主要的代谢场所，磺胺类药物也可能在其他身体组织中代谢。大多数磺胺类药物主要通过N4-乙酰化代谢。乙酰化的程度，随时间变化，从少于5%的磺胺甲恶唑到高达40%的磺胺嘧啶不等。N4-乙酰化代谢物不具有抗菌活性，它们对血浆白蛋白的亲和力大于非乙酰化药物，通常比母体磺胺类药物的溶解性更小，特别是在酸性尿液中。与乙酰衍生物一样，葡萄糖苷酸衍生物也不具有抗菌活性；然而，葡萄糖苷酸衍生物是水溶性的，在血浆结合能力上似乎与非乙酰化磺胺类药物相似，并且尚未与不良反应相关联。/磺胺类药物/

Although the liver is the major site of metabolism, sulfonamides may also be metabolized in other body tissues. Most sulfonamides are metabolized mainly by N4-acetylation. The degree of acetylation, which is a function of time, varies from less than 5% for sulfamethizole to up to 40% for sulfadiazine. The N4-acetyl metabolites, which do not possess antibacterial activity, have greater affinity for plasma albumin than does the nonacetylated drug and are usually less soluble than the parent sulfonamide, particularly in acidic urine. Like acetyl derivatives, glucuronide derivatives do not possess antibacterial activity; however, glucuronide derivatives are water soluble, appear to resemble the nonacetylated sulfonamide in plasma binding capacity, and have not been associated with adverse effects. /Sulfonamides/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

毒理性

• 药物性肝损伤

复方磺胺甲噁唑

Compound:sulfamethizole

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

药物性肝损伤标注：低药物性肝损伤关注

DILI Annotation:Less-DILI-Concern

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

标签部分：无匹配

Label Section:No match

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 药物性肝损伤

参考文献：M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. 美国食品药品监督管理局批准的药物标签用于研究药物诱导的肝损伤，《药物发现今日》，16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank：按人类发展药物诱导肝损伤风险排名的最大参考药物清单。《药物发现今日》2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015

References:M Chen, V Vijay, Q Shi, Z Liu, H Fang, W Tong. FDA-Approved Drug Labeling for the Study of Drug-Induced Liver Injury, Drug Discovery Today, 16(15-16):697-703, 2011. PMID:21624500 DOI:10.1016/j.drudis.2011.05.007 M Chen, A Suzuki, S Thakkar, K Yu, C Hu, W Tong. DILIrank: the largest reference drug list ranked by the risk for developing drug-induced liver injury in humans. Drug Discov Today 2016, 21(4): 648-653. PMID:26948801 DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015

来源:Drug Induced Liver Injury Rank (DILIrank) Dataset

毒理性

• 相互作用

这些药物/香豆素或茚满二酮衍生物抗凝剂；乙内酰脲类抗惊厥药或口服降糖药/可能会从蛋白质结合位点被置换，或者它们的代谢可能被某些磺胺类药物抑制，导致效果增加或延长，以及/或毒性增加；在磺胺类药物治疗期间和之后，可能需要调整剂量。/磺胺类药物/

These medications /coumarin- or indandione-derivative anticoagulants; hydantoin anticonvulsants or oral antidiabetic agents/ may be displaced from protein binding sites and/or their metabolism may be inhibited by some sulfonamides, resulting in increased or prolonged effects and/or toxicity; dosage adjustments may be necessary during and after sulfonamide therapy. /Sulfonamides/

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

• 吸收

迅速吸收。

Rapidly absorbed.

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

磺胺甲恶唑易于从胃肠道吸收。在有限数量的患者中，单次口服2克剂量的磺胺甲恶唑后，大约1小时内血药浓度达到约30微克/毫升。2小时内达到峰值血药浓度，约为60微克/毫升，随后逐渐下降，8小时内降至6.6微克/毫升，12小时内降至5微克/毫升。血液中存在的磺胺甲恶唑的大约2-11%为N4-乙酰化形式。

Sulfamethizole is readily absorbed form the GI tract. Following oral administration of a single 2-g dose of sulfamethizole in a limited number of patients, blood concentrations of approximately 30 ug/mL were attained within 1 hour. Peak blood concentrations of about 60 ug/mL were reached within 2 hours followed by a gradual decrease to 6.6 ug/mL within eight hours and to 5 ug/mL within 12 hours. Approximately 2-11% of sulfamethizole present in the blood is in the N4-acetylated form.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

磺胺甲噁唑分布在大多数身体组织中，但似乎不会扩散到正常脑膜患者的脑脊液中。磺胺甲噁唑大约有90%与血浆蛋白结合。由于该药物在尿液中迅速排出，制造商表示在泌尿道以外的组织中磺胺甲噁唑的积累是最小的。

Sulfamethizole is distributed into most body tissues but does not appear to diffuse into the CSF of patients with normal meninges. Sulfamethizole is approximately 90% bound to plasma proteins. Since the drug is rapidly eliminated in urine, the manufacturer states that accumulation of sulfamethizole in tissues outside the urinary tract is minimal

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

磺胺甲噁唑是一种快速消除的磺胺类药物；因此，在常规剂量给药后，血液中的药物浓度较低。

Sulfamethizole...is a rapidly eliminated sulfonamide; concentrations of drug in blood are thus low after administration of conventional doses.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

吸收、分配和排泄

大约80%的给药剂量在八小时内可被回收；大约98%在15到24小时内被清除。磺胺甲噁唑通过肾脏清除的速度仅比肌酐低10到20%。

Approximately 80% of an administered dose is recoverable within eight hours; approximately 98% is cleared in 15 to 24 hours. Sulfamethizole is cleared by the kidney at a rate only 10 to 20% lower than that of creatinine.

来源:Hazardous Substances Data Bank (HSDB)

安全信息

• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S36/37
• 危险类别码：
  R43
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2935009090
• 危险品运输编号：
  25kgs
• RTECS号：
  WP0875000
• 危险性防范说明：
  P261,P280
• 危险性描述：
  H317
• 储存条件：
  在2-8℃条件下保存。

SDS

1.1 产品标识符
: 磺胺甲二唑
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
4-Amino-N-(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide
N1-(5-Methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanilamide
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别5)
皮肤敏化作用 (类别1)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H303 吞咽可能有害。
H317 可能导致皮肤过敏反应。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P272 禁止将受污染的工作服带出工作场地.
P280 戴防护手套。
措施
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P333 + P313 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/ 就诊。
P363 沾染的衣服清洗后方可重新使用。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 4-Amino-N-(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)benzenesulfonamide
别名
N1-(5-Methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)sulfanilamide
: C9H10N4O2S2
分子式
: 270.33 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Sulfamethizole
-
CAS 号 144-82-1
EC-编号 205-641-1

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 白色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
防潮。 发光。
10.5 不兼容的材料
氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 3,500 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
会引起过敏性皮肤反应。
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
致癌性 - 老鼠 - 不经肠的
肿瘤发生：符合RTECS标准的可疑致癌试剂。 肿瘤发生：系统性处理后的肿瘤类型未见自发型。
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: WP0875000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

生物活性方面，硫氨基噻唑（Sulfamethizole）是一种磺胺类抗菌药物。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  磺胺甲噻二唑 在 硫酸 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.08h， 生成 4-hydroxy-benzenesulfonic acid-(5-methyl-[1,3,4]thiadiazol-2-ylamide)
  参考文献：
  名称：

  [EN] MODULATORS OF IMMUNOINHIBITORY RECEPTOR PD-1, AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR IMMUNOSUPPRESSEUR PD-1 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI

  摘要：

  公开号：

  WO2011082400A3
• 作为产物：
  描述：

  N-(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)-4-nitrobenzenesulfonamide 在 铁粉 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以100%的产率得到磺胺甲噻二唑
  参考文献：
  名称：

  [EN] MODULATORS OF IMMUNOINHIBITORY RECEPTOR PD-1, AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR IMMUNOSUPPRESSEUR PD-1 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CEUX-CI

  摘要：

  公开号：

  WO2011082400A3

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。
• [EN] FUSED POLYCYCLIC 2-PYRIDINONE ANTIBACTERIAL COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTIBACTÉRIENS DE 2-PYRIDINONE POLYCYCLIQUE
  申请人：PTC THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016109706A1

  公开（公告）日：2016-07-07

  The present description relates to fused polycyclic 2-pyridinone compounds and forms and pharmaceutical compositions thereof and methods of using such compounds, forms or compositions thereof for treating or ameliorating a wild-type or drug-resistant form of N. gonorrhoeae or N. meningitides. A compound of Formula (la), Formula (lb) or Formula (Ic), or a form thereof, wherein the dashed lines represent one or more double bonds optionally present where allowed by available valences.

  本描述涉及融合的多环2-吡啶酮化合物及其形式和药物组合物，以及使用这些化合物、形式或组合物治疗或改善N. gonorrhoeae或N. meningitides的野生型或耐药型的方法。其中，化合物的化学式为（la）、（lb）或（Ic），或其形式，其中虚线代表一个或多个双键，根据可用的价键允许的情况下可选择地存在。
• [EN] COMPOUNDS COMPRISING CLEAVABLE LINKER AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS COMPRENANT UN LIEUR CLIVABLE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：INTOCELL INC

  公开号：WO2019008441A1

  公开（公告）日：2019-01-10

  Provided are a compound including a cleavable linker, a use thereof, and an intermediate compound for preparing the same, and more particularly, the compound including a cleavable linker of the present invention may include an active agent (for example, a drug, a toxin, a ligand, a probe for detection, etc.) having a specific function or activity, a SO2 functional group which is capable of selectively releasing the active agent, and a functional group which triggers a chemical reaction, a physicochemical reaction and/or a biological reaction by external stimulation, and may further include a ligand (for example, oligopeptide, polypeptide, antibody, etc.) having binding specificity for a desired target receptor.

  提供了一种包括可切割连接物的化合物，其用途，以及用于制备该化合物的中间体化合物，更具体地，本发明的包括可切割连接物的化合物可能包括具有特定功能或活性的活性剂（例如，药物，毒素，配体，用于检测的探针等），能够选择性释放活性剂的SO2官能团，以及通过外部刺激触发化学反应，物理化学反应和/或生物反应的官能团，并且还可以包括具有与所需靶受体结合特异性的配体（例如，寡肽，多肽，抗体等）。

表征谱图