1H-indole-3-sulfonamide | 1368925-24-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1H-indole-3-sulfonamide
• CAS: 1368925-24-9
• 化学式: C₈H₈N₂O₂S
• 分子量: 196.23
• InChiKey: AKSKDJAFNCAVPW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  84.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sodium;hydride 、 1H-indole-3-sulfonamide 、 2-丁基硫烷基-4-氯-嘧啶 在 N,N-二甲基甲酰胺 、 氮 、 水 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 二氯甲烷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.25h， 以to provide 1-(2-butylsulfanyl-pyrimidin-4-yl)-1H-indole-3-sulfonic acid amide (868 mg, 71.4% yield)的产率得到1-(2-butylsulfanyl-pyrimidin-4-yl)-1H-indole-3-sulfonic acid amide
  参考文献：
  名称：

  JNK modulators

  摘要：

  式I的化合物调节JNK：其中变量如本文所定义。

  公开号：

  US08399462B2
• 作为产物：
  描述：

  N-Boc 1H-indole-3-sulfonamide 、 碘化钠 、 三甲基氯硅烷 、 水 在 氮 、 水 、 正己烷 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 16.25h， 以to provide 1H-indole-3-sulfonic acid amide (947 mg, 97% yield), which的产率得到1H-indole-3-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  JNK modulators

  摘要：

  式I的化合物调节JNK：其中变量如本文所定义。

  公开号：

  US08399462B2

文献信息

• [EN] (AZA)INDOLE-, BENZOTHIOPHENE-, AND BENZOFURAN-3-SULFONAMIDES<br/>[FR] (AZA)INDOLE, BENZOTHIOPHÈNE ET BENZOFURAN-3-SULFONAMIDES
  申请人：UCB PHARMA GMBH

  公开号：WO2018122232A1

  公开（公告）日：2018-07-05

  Disclosed are sulfonamide compounds with GPR17 modulating properties, which are useful for treating or preventing a variety of CNS and other diseases, in particular for preventing and treating myelinating diseases or disorders.

  揭示了具有GPR17调节特性的磺胺类化合物，可用于治疗或预防各种中枢神经系统和其他疾病，特别是用于预防和治疗髓鞘疾病或紊乱。
• Sulfonamides for treatment of endothelin-mediated disorders
  申请人：——

  公开号：US20020091270A1

  公开（公告）日：2002-07-11

  Thienylsulfonamides and their pharmaceutically acceptable derivatives, pharmaceutical compositions, articles of manufacture, combinations, lyophilized powders and methods for the treatment of endothelin diseases using these formulations and sulfonamides are provided. A process of preparing an alkali metal salt of a hydrophobic sulfonamide is provided. The process includes the step of dissolving a free sulfonamide in an organic solvent in the presence of a saturated alkali metal salt solution and recovering the formed sulfonamide salt from the organic phase.

  提供了噻唑磺胺及其药用可接受衍生物、药物组合物、制造物品、组合物、冻干粉剂以及使用这些配方和磺胺类药物治疗内皮素疾病的方法。提供了一种制备疏水性磺胺类化合物的碱金属盐的过程。该过程包括将游离磺胺类化合物溶解在有机溶剂中，在饱和的碱金属盐溶液存在下，并从有机相中回收形成的磺胺类盐的步骤。
• [EN] ACYLSUFONAMIDE COMPOUNDS USEFUL AS EP3 RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS D'ACYLSUFONAMIDE UTILES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR EP3
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2020008317A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  The present invention is directed to acylsulfonamide derivatives of formula (I), pharmaceutical compositions containing them and their use as antagonists of the EP3 receptor, for the treatment of, for example, impaired oral glucose tolerance, elevated fasting glucose, Type II Diabetes Mellitus, Syndrome X (also known as Metabolic Syndrome) and related disorders and complications thereof.

  本发明涉及式(I)的酰磺酰胺衍生物，含有它们的药物组合物以及它们作为EP3受体拮抗剂的用途，用于治疗例如口服葡萄糖耐量受损、空腹血糖升高、2型糖尿病、X综合征（也称为代谢综合征）及相关疾病和并发症。
• Substituted indoles and methods of their use
  申请人：Hu Baihua

  公开号：US20070043101A1

  公开（公告）日：2007-02-22

  The present invention relates generally to substituted indoles and methods of using them.

  本发明一般涉及替代吲哚化合物及其使用方法。
• [EN] NOVEL 4-(ARYL-4-SULFONYL)-6,6a,7,8,9,10-HEXAHYDRO-4H-4,8,10a-TRIAZA-ACEPHENANTHRYLENE AND 3-ARYLSULFONYL-6,6a,7,8,9,10-HEXAHYDRO-3H-3,8,10a-TRIAZA-CYCLOPENTA[C]FLUORENE DERIVATIVES AS SEROTONIN 5-HT6 LIGANDS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE 4-(ARYL-4-SULFONYL)-6,6A,7,8,9,10-HEXAHYDRO-4H-4,8,10A-TRIAZA-ACÉPHÉNANTHRYLÈNE ET 3-ARYLSULFONYL-6,6A,7,8,9,10-HEXAHYDRO-3H-3,8,10A-TRIAZA-CYCLOPENTA[C]FLUORÈNE EN TANT QUE LIGANDS DE SÉROTONINE 5-HT6
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2011088836A1

  公开（公告）日：2011-07-28

  This invention is directed to compounds of formula I or II, which are serotonin 5-HT 6 ligands. The invention provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of a compound of the invention and a pharmaceutically acceptable carrier. The present invention also provides processes for the preparation of the compounds of formula I or II, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a neurodegenerative disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I or II, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention further provides a method of treating a subject suffering from a psychiatric disorder comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound of formula I or II, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及式I或II的化合物，它们是血清素5-HT6受体配体。本发明提供了一种药物组合物，其包含本发明的化合物以及药学上可接受的载体的治疗有效量。本发明还提供了制备式I或II的化合物或其药学上可接受的盐的方法。本发明进一步提供了一种治疗患有神经退行性疾病的受试者的方法，包括向该受试者施用式I或II的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量。本发明还提供了一种治疗患有精神疾病的受试者的方法，包括向该受试者施用式I或II的化合物或其药学上可接受的盐的治疗有效量。