摘要:
                                在过去的几年中,我们已经证明 2 取代的氮丙啶 (1) 是制备各种胺的良好起始材料,其合成策略包括官能团操作和氮丙啶的开环反应。为了丰富带有氮丙啶环的官能团,需要在不损害其他官能团(包括苯乙基或氮丙啶环本身)的情况下对烯烃进行化学选择性还原。最近,我们发现了一种用邻硝基苯磺酰肼 (NBSH) 选择性还原 2-乙烯基氮丙啶中双键的方法,收率良好。该协议适用于大多数与氮丙啶环相连的烯烃,如化合物 2 所示。但是,将该协议用于一般目的时存在一些缺点。NBSH 试剂应在使用前由相应的邻硝基苯磺酰氯和肼制备。此外,该过程需要相当多的试剂和碱,通常为 4 当量的 NBSH 和 8 当量的 Et3N。其中大部分应在完成反应后除去。为了避免这些缺点,需要一种在金属催化剂存在下使用氢气的更好方法。众所周知,氮丙啶环可能无法承受任何催化氢化条件。我们决定找到一种方法来实现还原氢化方法,通过仔细选择金属催化剂适