6-(benzyloxy)-2-chloro-7-fluoro-3-quinolinecarbaldehyde | 251902-54-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6-(benzyloxy)-2-chloro-7-fluoro-3-quinolinecarbaldehyde
• 英文别名: 6-Benzyloxy-2-chloro-7-fluoro-3-quinolinecarbaldehyde；2-chloro-7-fluoro-6-phenylmethoxyquinoline-3-carbaldehyde
• CAS: 251902-54-2
• 化学式: C₁₇H₁₁ClFNO₂
• 分子量: 315.731
• InChiKey: WVWHRAGSKKQEMD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  39.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(benzyloxy)-2-chloro-7-fluoro-3-quinolinecarbaldehyde 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  Comptothecin analogues, preparation methods therefor, use thereof as drugs, and pharmaceutical compositions containing said analogues

  摘要：

  该化合物的结构如下所示，其中取代基的定义如规范中所述，以及其无毒、药用可接受的盐，可用于治疗病毒感染、寄生虫病和癌症的治疗。

  公开号：

  US06339091B1
• 作为产物：
  描述：

  2-chloro-7-fluoro-6-hydroxy-3-quinolinecarbaldehyde 、 溴甲苯 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 6-(benzyloxy)-2-chloro-7-fluoro-3-quinolinecarbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  Comptothecin analogues, preparation methods therefor, use thereof as drugs, and pharmaceutical compositions containing said analogues

  摘要：

  该化合物的结构如下所示，其中取代基的定义如规范中所述，以及其无毒、药用可接受的盐，可用于治疗病毒感染、寄生虫病和癌症的治疗。

  公开号：

  US06339091B1

文献信息

• New analogues of camptothecin, their use as medicaments and the pharmaceutical compositions containing them
  申请人：——

  公开号：US20030004150A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  A compound of the formula 1 wherein the substituents are defined as in the specification which compounds are useful in the treatment of cancer.

  其中取代基如规范中所定义的化合物的化学式，这些化合物在癌症治疗中很有用。
• New tetracyclic analogues of camptothecins, their preparation processes, their use as medicaments and the pharmaceutical compositions containing them
  申请人：——

  公开号：US20010000521A1

  公开（公告）日：2001-04-26

  The invention relates to new tetracyclic analogues of camptothecin, their preparation processes, their use as medicaments and the pharmaceutical compositions containing them. Said analogues, which include in particular 3-hydroxy-3-(4-oxo-4,6-dihydroindolizino [1,2-b] quinoline-2-yl)pentanoic acid, have a powerful biological activity inhibiting topoisomerase I and/or topoisomerase II.

  本发明涉及新的四环类拓扑异构酶抑制剂喜树碱类似物，其制备方法，其作为药物的使用以及含有它们的制药组合物。这些类似物，尤其包括3-羟基-3-（4-氧代-4,6-二氢吲哚并［1,2-b］喹啉-2-基）戊酸，具有强大的生物活性，能够抑制拓扑异构酶I和/或拓扑异构酶II。
• [EN] PRO-DRUGS AND COUNTERPARTS OF CAMPTOTHECIN, THEIR APPLICATION AS MEDICINES<br/>[FR] FORMES PRODROGUES ET ANALOGUES DE LA CAMPTOTHECINE, LEUR APPLICATION COMME MEDICAMENTS
  申请人：SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.)

  公开号：WO1998028304A1

  公开（公告）日：1998-07-02

  (EN) The invention concerns novel counterparts of camptothecin and in particular products complying with the following formulae: 8-ethyl-8,9-dihydro-8-hydroxy-1-benzyl-2$i(H),10$i(H),12$i(H-)[1,3]oxazino[5,6-$i(f)]oxepino[3',4':6,7]indolizino[1,2-$i(b)]quinolein-10,13(15$i(H))-dione; 5-ethyl-9,10-difluoro-4,5-dihydro-5-(2-amino-1-oxoethoxy)-1$i(H)-oxepino[3',4':6,7]indolizino[1,2-$i(b)]quinolein-3,15(4$i(H),13$i(H))-dione; 5-ethyl-9,10-difluoro-4,5-dihydro-5-(2-amino-1-oxopropoxy)-1$i(H)-oxepino[3',4':6,7]indolizino[1,2-$i(b)]quinolein-3,15(4$i(H),13$i(H))-dione. The invention also concerns their method of preparation, their application as medicines, the pharmaceutical compositions containing them and their use in producing tumoricidal, antiviral and parasiticide medicines.(FR) L'invention concerne de nouveaux analogues de la camptothécine et en particulier les produits répondant aux formules suivantes: 8-éthyl-8,9-dihydro-8-hydroxy-1-benzyl-2$i(H), 10$i(H), 12$i(H)-[1,3]oxazino[5,6-$i(f)]oxépino[3',4':6,7]indolizino[1,2-$i(b)]quinoléine-10,13(15$i(H))-dione; 5-éthyl-9,10-difluoro-4,5-dihydro-5-(2-amino-1-oxoéthoxy)-1$i(H)-oxépino[3',4':6,7]indolizino[1,2-$i(b)]quinoléine-3,15(4$i(H),13$i(H))-dione; 5-éthyl-9,10-difluoro-4,5-dihydro-5-(2-amino-1-oxopropoxy)-1$i(H)-oxépino[3',4':6,7]indolizino[1,2-$i(b)]quinoléine-3,15(4$i(H),13$i(H))-dione; leur procédé de préparation, leur application comme médicaments, les compositions pharmaceutiques les renfermant et leur utilisation pour la réalisation de médicaments antitumoraux, antiviraux ou antiparasitaires.

  本发明涉及新型的喜树碱衍生物，特别是符合以下化学式的产品：8-乙基-8,9-二氢-8-羟基-1-苄基-2$i(H),10$i(H),12$i(H)-[1,3]噁唑[5,6-$i(f)]氧杂环[3',4':6,7]吲哚并[1,2-$i(b)]喹啉-10,13(15$i(H))-二酮；5-乙基-9,10-二氟-4,5-二氢-5-(2-氨基-1-氧乙氧基)-1$i(H)-氧杂环[3',4':6,7]吲哚并[1,2-$i(b)]喹啉-3,15(4$i(H),13$i(H))-二酮；5-乙基-9,10-二氟-4,5-二氢-5-(2-氨基-1-氧丙氧基)-1$i(H)-氧杂环[3',4':6,7]吲哚并[1,2-$i(b)]喹啉-3,15(4$i(H),13$i(H))-二酮。本发明还涉及它们的制备方法，作为药物的应用，含有它们的制药组合物以及用于生产抗肿瘤、抗病毒和杀虫药物的用途。
• Camptothecin tetracyclic analogues, preparation, method, applications as medicines and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Societe de Conseils de Recherches et d'Applications Scientifiques (S.C.R.A.S.)

  公开号：US06436951B1

  公开（公告）日：2002-08-20

  The invention relates to new tetracyclic analogues of camptothecin, their preparation processes, their use as medicaments and the pharmaceutical compositions containing them. Said analogues, which include in particular 3-hydroxy-3-(4-oxo-4,6-dihydroindolizino [1,2-b] quinoline-2-yl)pentanoic acid, have a powerful biological activity inhibiting topoisomerase I and/or topoisomerase II.

  本发明涉及卡培托普汀的新四环类似物、其制备过程、其作为药物的用途以及含有它们的制药组合物。这些类似物，尤其包括3-羟基-3-(4-氧代-4,6-二氢吲哚并[1,2-b]喹啉-2-基)戊酸，具有强大的生物活性，能够抑制拓扑异构酶I和/或拓扑异构酶II。
• FORMES PRODROGUES ET ANALOGUES DE LA CAMPTOTHECINE, LEUR APPLICATION COMME MEDICAMENTS
  申请人：SOCIETE DE CONSEILS DE RECHERCHES ET D'APPLICATIONS SCIENTIFIQUES (S.C.R.A.S.)

  公开号：EP0946566A1

  公开（公告）日：1999-10-06