合成了十个与结构相关的均质配合物,包括三个新化合物:五个[V IV O(LH)2 ]和五个[V V O(OCH 3)(LH)2 ]化合物,其中L–H = L1-H– L5-H是单去质子化的L1-L5
8-羟基喹啉衍
生物。在固态和溶液中对化合物进行表征。所有复合物均显示出对克氏锥虫和婴儿利什曼原虫的抑制活性,大多数在0.2-5μM范围内,克氏锥虫对化合物的敏感性高于婴儿利兹氏菌。。使用VERO细胞作为哺乳动物细胞模型评估,该化合物对寄生虫具有很高的选择性,并且比参考抗锥虫药尼呋替莫斯具有更高的抗克鲁斯氏菌活性。抗胰
蛋白酶活性取决于
8-羟基喹啉部分[V IV O(L1-H)2 ](L1 =
5,7-二氯喹啉-8-ol)上取代基的性质,IC 50 = 0.21μM,该产品是抗克鲁斯氏菌系列中最具活性和选择性的化合物,也是对抗婴儿乳杆菌(L. infantum)最具活性的化合物之一(IC 50 =