(R)-3-chloro-8-methyl-6-phenyl-6,7,8,9-tetrahydropyrazino[2,3-f][1,4]oxazepine | 1255701-68-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: (R)-3-chloro-8-methyl-6-phenyl-6,7,8,9-tetrahydropyrazino[2,3-f][1,4]oxazepine
• 英文别名: (6R)-3-chloro-8-methyl-6-phenyl-7,9-dihydro-6H-pyrazino[2,3-f][1,4]oxazepine
• CAS: 1255701-68-8
• 化学式: C₁₄H₁₄ClN₃O
• 分子量: 275.738
• InChiKey: LXZJDGXQUIHLRT-LBPRGKRZSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  38.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-甲氧基-4-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)苯胺 、 (R)-3-chloro-8-methyl-6-phenyl-6,7,8,9-tetrahydropyrazino[2,3-f][1,4]oxazepine 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 以54%的产率得到(R)-N-(3-Methoxy-4-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)phenyl)-8-methyl-6-phenyl-6,7,8,9-tetrahydropyrazino[2,3-f][1,4]oxazepin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW COMPOUNDS MODULATING GAMMA-SECRETASE AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF ALPHA BETA RELATED PATHOLOGIES, SUCH AS ALZHEIMER'S DISEASE
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS MODULANT LA GAMMA-SECRÉTASE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DES PATHOLOGIES ASSOCIÉES AUX ALPHA BÊTA, TELLES QUE LA MALADIE D'ALZHEIMER

  摘要：

  本发明涉及式(I)和(II)的新化合物及其治疗可接受的盐，它们的制药组合物的制备过程以及它们在治疗方法中的使用，用于治疗和/或预防各种疾病。具体来说，本发明涉及干扰γ-分泌酶及/或其底物并因此调节Aβ肽形成的化合物。

  公开号：

  WO2010132015A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-α-(氨基甲基)苄醇 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 64.0h， 生成 (R)-3-chloro-8-methyl-6-phenyl-6,7,8,9-tetrahydropyrazino[2,3-f][1,4]oxazepine
  参考文献：
  名称：

  [EN] NEW COMPOUNDS MODULATING GAMMA-SECRETASE AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF ALPHA BETA RELATED PATHOLOGIES, SUCH AS ALZHEIMER'S DISEASE
  [FR] NOUVEAUX COMPOSÉS MODULANT LA GAMMA-SECRÉTASE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DES PATHOLOGIES ASSOCIÉES AUX ALPHA BÊTA, TELLES QUE LA MALADIE D'ALZHEIMER

  摘要：

  本发明涉及式(I)和(II)的新化合物及其治疗可接受的盐，它们的制药组合物的制备过程以及它们在治疗方法中的使用，用于治疗和/或预防各种疾病。具体来说，本发明涉及干扰γ-分泌酶及/或其底物并因此调节Aβ肽形成的化合物。

  公开号：

  WO2010132015A1

文献信息

• Novel Compounds for A-Beta-Related Pathologies
  申请人：Lo-Alfredsson Yvonne

  公开号：US20100292210A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  The present invention relates to novel compounds of formulae I and II and therapeutically acceptable salts thereof, their pharmaceutical compositions processes for making them and their use in therapeutic methods for treatment and/or prevention of various diseases. In particular, the invention relates to compounds which interfere with γ-secretase and/or its substrate and hence modulate the formation of Aβ peptides.

  本发明涉及公式I和II的新化合物及其治疗上可接受的盐，它们的制药组合物、制备方法以及它们在治疗和/或预防各种疾病的治疗方法中的用途。特别是，本发明涉及干扰γ-分泌酶及/或其底物的化合物，从而调节Aβ肽的形成。
• [EN] NEW COMPOUNDS MODULATING GAMMA-SECRETASE AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF ALPHA BETA RELATED PATHOLOGIES, SUCH AS ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS MODULANT LA GAMMA-SECRÉTASE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DES PATHOLOGIES ASSOCIÉES AUX ALPHA BÊTA, TELLES QUE LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2010132015A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  The present invention relates to novel compounds of formulae (I) and (II) and therapeutically acceptable salts thereof, their pharmaceutical compositions processes for making them and their use in therapeutic methods for treatment and/or prevention of various diseases. In particular, the invention relates to compounds which interfere with γ-secretase and/or its substrate and hence modulate the formation of Aβ peptides.

  本发明涉及式(I)和(II)的新化合物及其治疗可接受的盐，它们的制药组合物的制备过程以及它们在治疗方法中的使用，用于治疗和/或预防各种疾病。具体来说，本发明涉及干扰γ-分泌酶及/或其底物并因此调节Aβ肽形成的化合物。