摘要:
                                已显示来自ARAAUCARIA ARAUCANA二萜酸的半合成芳族酰胺显示出相关的胃保护作用,且细胞毒性低。这项工作的目的是评估乙醇酸/ HCl诱导的小鼠胃部损伤模型中的抗棕榈酸及其8(9)-异构体的氨基酸酰胺的胃保护作用,以及确定所得化合物的细胞毒性在以下人类细胞系中的表达:正常肺成纤维细胞(MRC-5),胃腺癌(AGS)和肝肝细胞癌(Hep G2)。使用在C-19上具有COOH功能的二萜类15-乙酰氧基二甲基乙酸,其8(9)-en异构体,15-羟基二甲基羧酸和8(9)-en衍生物作为起始化合物。制备具有C-保护的氨基酸的新酰胺。该研究报告了在乙醇/ HCl诱发胃部损伤之前50分钟单次口服任一化合物的效果。获得了约20个氨基酸的单酰胺。对糖基衍生物的剂量反应实验表明,在单次口服剂量为100 mg / kg时,该化合物的效果可与参比药物兰索拉唑(20 mg / kg和50 mg / kg的情况)相媲美,可将胃部病变减轻约50%