通过各种3'-
氨基
查耳酮或4'-
氨基
查耳酮与9-
氯chloro啶之间的非催化亲核芳族取代反应,合成了一系列新颖的
查耳酮,
查耳酮在其环A的
氨基上带有连接有a啶基的部分。已经表征了合成的
查耳酮衍
生物,并针对恶性疟原虫NF-54的体外抗疟活性进行了筛选。所有的
查耳酮在10μg/ mL及以上的浓度下均显示出完全的抑制作用,而三种化合物在2μg/ mL的浓度下均显示出明显的抑制作用。还筛选了三种活性最高的
查尔酮衍
生物的体内活性,但腹膜内给予时,未观察到对寄生虫血症的显着抑制作用。约氏疟原虫感染的小鼠模型。