N-(1-ethylpiperidin-3-yl)-2-((8-(trifluoromethyl)quinolin-4-yl)amino)benzamide | 72232-06-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-(1-ethylpiperidin-3-yl)-2-((8-(trifluoromethyl)quinolin-4-yl)amino)benzamide
• 英文别名: N-(1-ethyl-3-piperidyl)-2-(8-trifluoromethyl-4-quinolylamino)benzamide；N-(1-ethylpiperidin-3-yl)-2-[[8-(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]amino]benzamide
• CAS: 72232-06-5
• 化学式: C₂₄H₂₅F₃N₄O
• 分子量: 442.484
• InChiKey: UHAUAYGYPVRSST-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  57.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-(8-Trifluoromethyl-4-quinolylamino)benzoic acid hydrochloride dihydrate 、 3-氨基-N-乙基哌啶 、 disodium;carbonate 、 乙醚 在 氯化亚砜 、 acid chloride hydrochloride 、 氯仿 、 甲醇 作用下， 以 氯化亚砜 、 氯仿 、 水 为溶剂， 反应 17.5h， 以to give 7.9 grams (63% yield) of title compound, melting point 212° to 213° C.的产率得到N-(1-ethylpiperidin-3-yl)-2-((8-(trifluoromethyl)quinolin-4-yl)amino)benzamide
  参考文献：
  名称：

  N-Substituted 2-(8-halo and trifluoromethyl 4-quinolylamino)benzamides

  摘要：

  该披露描述了新的4-氨基喹啉衍生物的一般式##STR1##以及它们的药学上可接受的酸加成盐，其中X为三氟甲基或卤素，Z为氢或定义的取代基，R为具有以下公式之一的基团##STR2##其中R.sup.1为氢或较低的烷基，R.sup.2为较低的烷基，R.sup.3为较低的烷基，A为较低的烷基。新的4-氨基喹啉衍生物表现出镇痛活性，并在某些情况下表现出抗炎活性。

  公开号：

  US04357333A1

文献信息

• [EN] 4-AMINOQUINOLINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF ANGIOGENESIS<br/>[FR] COMPOSÉS DE 4-AMINOQUINOLINE POUR LE TRAITEMENT DE L'ANGIOGENÈSE
  申请人：SANFORD BURNHAM PREBYS MEDICAL DISCOVERY INST

  公开号：WO2019173482A1

  公开（公告）日：2019-09-12

  Described herein is the use of 4-aminoquinoline compounds as inhibitors of angiogenesis, such as retinal pathological angiogensis. Also described herein are compositions and formulations comprising such compounds for the use in treatment of pathological angiogenesis.

  本文描述了4-氨基喹啉化合物作为抑制血管生成的用途，例如视网膜病理性血管生成。本文还描述了包含这些化合物的组合物和配方，用于治疗病理性血管生成。
• 4-Aminoquinoline derivatives, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：JOHN WYETH & BROTHER LIMITED

  公开号：EP0001175A1

  公开（公告）日：1979-03-21

  4-Ainoquinoline derivatives having the general formula and their pharmaceutically acceptable acid addition salts, wherein X is trifluoromethyl or halogen, Z is hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, nitro, di(lower alkyl) amino or trifluoromethyland R is a proup having one of the formulae and wherein R' is hydrogen or lower alkyl, R2 is lower alkyl, R3 is lower alkyl and A is lower alkylene, are disclosed. The 4-aminoquinoline derivatives may be prepared by acylation of an amine RH or an activated derivative thereof with an acid (formula IV, R=OH) or a reactive derivative thereof or by reacting aniline substituted on the ring by Z and -COR to introduce the 8-(trifluoromethyl or halo) 4-quinolyl radical. The 4-aminoquinoline derivatives show analgesic activity and, in some cases, anti-inflammatory activity and may therefore be included in pharmaceutical compositions containing a pharmaceutically acceptable carrier.

  具有通式的 4-氨基喹啉衍生物 及其药学上可接受的酸加成盐，其中 X 是三氟甲基或卤素，Z 是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、硝基、二（低级烷基）氨基或三氟甲基，R 是具有以下式子之一的基团 和 其中 R' 为氢或低级烷基，R2 为低级烷基，R3 为低级烷基，A 为低级亚烷基。4- 氨基喹啉衍生物可通过胺 RH 或其活化衍生物与酸（式 IV，R=OH）或其活性衍生物酰化，或通过使环上被 Z 和 -COR 取代的苯胺反应引入 8-（三氟甲基或卤代）4-喹啉基来制备。4- 氨基喹啉衍生物具有镇痛活性，在某些情况下还具有抗炎活性，因此可用于含有药学上可接受的载体的药物组合物中。
• US4357333A
  申请人：——

  公开号：US4357333A

  公开（公告）日：1982-11-02