细辛脑 | 88465-81-0

• 物质功能分类: 原料药 - 呼吸系统用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 细辛脑
• 英文名称: 5-Amino-8-guanidino-2-(4-hydroxyphenylmethyl)-4-oxooctanoic acid hydrochloride
• 英文别名: (2R,5S)-5-amino-8-(diaminomethylideneamino)-2-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-4-oxooctanoic acid;hydrochloride
• CAS: 88465-81-0
• 化学式: C16H25ClN4O4
• 分子量: 372.8
• InChiKey: JBDPEPZHJGYZFT-YLAFAASESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  165
• 氢给体数：
  6
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2942000000

制备方法与用途

细辛脑概述

细辛脑（Asarone），又名α-细辛脑、α-细辛醚，化学名称为2,4,5-三甲氧基-1-丙烯基苯，分子式C12H16O3，分子量为208.26。它是中药石菖蒲的主要有效成分之一。据祖国医学记载，石菖蒲性味辛温、苦，具有化痰开窍、镇静解痉的功效。近年来研制的α-细辛脑单体制剂已被证实具有消炎、平喘、祛痰等多种功效，并逐渐应用于临床治疗成人慢性咳嗽、肺心病和哮喘等疾病，取得了良好的效果。此外，对肺炎球菌、金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生长也有不同程度的抑制作用，尤其在癫痫大发作的治疗中表现出突出的效果。

随着α-细辛脑研究的不断深入，在基础药理学、临床应用及药物毒性方面取得显著进展。

应用

对α-细辛脑的药理学研究主要集中在止咳平喘、利胆和降脂等方面。此外，也有抗癫痫和抗肿瘤的相关报道。

药理作用

1. 降血脂作用
   α-细辛脑是肝内HMG-CoA还原酶的抑制剂。将成年雄鼠按80mg·kg⁻¹剂量口服给药8天后，可降低血浆中胆固醇水平38%。α-细辛脑主要影响血浆中低密度脂蛋白（LDL），而高密度脂蛋白（HDL）不受影响，从而降低LDL/HDL的比值74%，表明其具有抑制脂类合成和降血脂的作用。

2. 利胆作用
   α-细辛脑能刺激高胆固醇大鼠的胆汁运输，增加胆盐、磷脂和胆固醇的分泌。它还能降低胆囊中胆固醇的水平，这是因为α-细辛脑对胆结石细胞溶解酶产生了影响。

适应症

适用于肺炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺疾病伴咳嗽、咳痰及喘息等症状的治疗。

用法用量

• 成人：每日3次，每次60mg口服。
• 1～10岁儿童：每日1次，每次50mg；10～15岁儿童：每日2次，每次50mg。
• 疗程为30天。亦可每日2～3次，每次16～24mg，稀释于25%葡萄糖注射液40mL中，缓慢静脉注射，小儿剂量酌减。
• 或者每日2次，每次16～24mg；儿童每次按体重0.5mg/kg，用5%～10%葡萄糖注射液稀释为0.01%～0.02%溶液静脉滴注。

不良反应

常见不良反应包括口干、头晕、恶心、胃部不适、心悸及便秘等。罕见休克。对本品过敏者禁用；肝、肾功能严重障碍及妊娠、哺乳期妇女慎用。与利血平或氯丙嗪合用时，对中枢神经系统具有协同作用。本品能增强巴比妥类药物的催眠作用。