1-(pyridin-2-yl)-3-quinolin-2-yl-propen-1-one | 16232-15-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1-(pyridin-2-yl)-3-quinolin-2-yl-propen-1-one
• 英文别名: ACT-PFK-085；1-pyridin-2-yl-3-quinolin-2-yl-propenone；1-Pyridin-2-yl-3-quinolin-2-ylprop-2-en-1-one
• CAS: 16232-15-8
• 化学式: C₁₇H₁₂N₂O
• 分子量: 260.295
• InChiKey: KTZCJEDYRYIFPM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-乙酰基吡啶 、 喹啉-2-甲醛 在 三乙胺 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 以22.36%的产率得到1-(pyridin-2-yl)-3-quinolin-2-yl-propen-1-one
  参考文献：
  名称：

  PFK-158 衍生物作为抗药性细菌的有效药物的设计、合成和抗菌评价

  摘要：

  由抗生素抗性细菌引起的感染是全世界的主要健康问题。众所周知，PFK-158可以增强多粘菌素的抗菌作用，但其自身的抗菌作用却鲜有讨论。为了研究 PFK-158 及其衍生物的抗菌作用，设计、合成了 PFK-158 和 35 衍生物并评价了它们的抗菌活性。化合物A1、A3、A14、A15和B6对临床药敏和耐药革兰氏阳性菌均表现出强效抗菌作用，对耐甲氧西林表皮葡萄球菌的作用比左氧氟沙星强2-8倍(MRSE)。还观察到这些化合物和多粘菌素对耐药革兰氏阴性菌的显着协同作用，类似于 PFK-158。该结果可为开发抗耐药菌新药提供新的更广阔的前景。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2021.127980

文献信息

• FAMILY OF PFKFB3 INHIBITORS WITH ANTI-NEOPLASTIC ACTIVITIES
  申请人：Tapolsky Gilles

  公开号：US20120177749A1

  公开（公告）日：2012-07-12

  A methods and compounds for inhibiting 6-phosphofructo-2-kinase/fructose-2,6-bisphosphatase 3 (PFKFB3) are described. Also described are methods of inhibiting cell proliferation, treating cancer, and screening compounds to determine their ability to inhibit PFKFB3.
• US8557823B2
  申请人：——

  公开号：US8557823B2

  公开（公告）日：2013-10-15
• [EN] METHODS OF TREATING DISEASE WITH PFKFB3 INHIBITORS<br/>[FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT D'UNE MALADIE À L'AIDE D'INHIBITEURS DE PFKFB3
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2017208174A2

  公开（公告）日：2017-12-07

  The disclosure relates to methods for treating a protein misfolding disease in a subject comprising administering a PFKFB3 inhibitor to the subject. Further aspects relate to a method for treating or preventing protein misfolding-induced cell death in a cell, the method comprising administering a PFKFB3 inhibitor to the cell. The disclosure also describes methods for inhibiting or reducing β-cell death in a subject with Type 2 diabetes, the method comprising administering a PFKFB3 inhibitor to the subject.
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR DIABETES TREATMENT AND BETA-CELL REGENERATION<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSITIONS POUR LE TRAITEMENT DU DIABÈTE ET LA RÉGÉNÉRATION DE CELLULES BÊTA
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2022040161A1

  公开（公告）日：2022-02-24

  Aspects of the present disclosure are directed to methods and compositions for facilitating β-cell regeneration by inhibition of the HIF1α-PFKFB3 pathway. Certain aspects describe methods for treatment and prevention of prediabetes and diabetes, including type 2 diabetes. Also disclosed are methods and compositions for enhancing β-cell regeneration.