4-(6-((R)-3-fluoropyrrolidin-1-yl)-4-methyl-5-nitropyridin-2-yl)morpholine | 1269206-34-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 4-(6-((R)-3-fluoropyrrolidin-1-yl)-4-methyl-5-nitropyridin-2-yl)morpholine
• 英文别名: 4-[6-((R)-3-fluoro-pyrrolidin-1-yl)-4-methyl-5-nitro-pyridin-2-yl]-morpholine；4-[6-[(3R)-3-fluoropyrrolidin-1-yl]-4-methyl-5-nitropyridin-2-yl]morpholine
• CAS: 1269206-34-9
• 化学式: C₁₄H₁₉FN₄O₃
• 分子量: 310.328
• InChiKey: ZJYDXNQJZXZDKC-LLVKDONJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  74.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-甲基呋喃-2-羰酰氯 、 4-(6-((R)-3-fluoropyrrolidin-1-yl)-4-methyl-5-nitropyridin-2-yl)morpholine 在 Raney nickel 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 、 水 、 碳酸氢钠 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 以68%的产率得到3-methylfuran-2-carboxylic acid (2-((R)-3-fluoropyrrolidin-1-yl)-4-methyl-6-(morpholin-4-yl)pyridin-3-yl)amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2, 3, 6 -TRIAMINO SUBSTITUTED PYRIDINES AS KV7 (KCNQ) CHANNEL MODULATORS
  [FR] 2, 3, 6 -TRIAMINO PYRIDINES SUBSTITUÉES UTILISÉES COMME MODULATEURS DES CANAUX KV7 (KCNQ)

  摘要：

  本申请涉及新型取代氨基吡啶衍生物，其在治疗中的应用，包含该衍生物的制药组合物，以及在制造药物时使用该衍生物的方法和包含该衍生物的治疗方法。本衍生物可用于治疗对KV7通道激活有反应的疾病。由于KV7通道在机体内的分布，KV7通道调节剂被认为潜在地有用于治疗或缓解各种疾病，如中枢神经系统疾病、精神疾病、因创伤、中风或神经退行性疾病引起的中枢神经系统损伤、多种神经元过度兴奋性疾病和疾病、癫痫、疼痛、神经病性疼痛、偏头痛、紧张型头痛、学习和认知障碍、运动和运动障碍、多发性硬化症、心脏疾病、心力衰竭、心肌病、炎症性疾病、眼科疾病、耳聋、渐进性听力损失、耳鸣、阻塞性或炎症性气道疾病、诱导或维持膀胱控制以及治疗或预防尿失禁等。

  公开号：

  WO2011026890A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-硝基-4-甲基吡啶 在 过氧化脲素 、 三乙胺 、 三氟乙酸酐 、 三氯氧磷 作用下， 以 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 乙腈 为溶剂， 反应 8.33h， 生成 4-(6-((R)-3-fluoropyrrolidin-1-yl)-4-methyl-5-nitropyridin-2-yl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2, 3, 6 -TRIAMINO SUBSTITUTED PYRIDINES AS KV7 (KCNQ) CHANNEL MODULATORS
  [FR] 2, 3, 6 -TRIAMINO PYRIDINES SUBSTITUÉES UTILISÉES COMME MODULATEURS DES CANAUX KV7 (KCNQ)

  摘要：

  本申请涉及新型取代氨基吡啶衍生物，其在治疗中的应用，包含该衍生物的制药组合物，以及在制造药物时使用该衍生物的方法和包含该衍生物的治疗方法。本衍生物可用于治疗对KV7通道激活有反应的疾病。由于KV7通道在机体内的分布，KV7通道调节剂被认为潜在地有用于治疗或缓解各种疾病，如中枢神经系统疾病、精神疾病、因创伤、中风或神经退行性疾病引起的中枢神经系统损伤、多种神经元过度兴奋性疾病和疾病、癫痫、疼痛、神经病性疼痛、偏头痛、紧张型头痛、学习和认知障碍、运动和运动障碍、多发性硬化症、心脏疾病、心力衰竭、心肌病、炎症性疾病、眼科疾病、耳聋、渐进性听力损失、耳鸣、阻塞性或炎症性气道疾病、诱导或维持膀胱控制以及治疗或预防尿失禁等。

  公开号：

  WO2011026890A1

文献信息

• 2, 3, 6 - TRIAMINO SUBSTITUTED PYRIDINES AS KV7 (KCNQ) CHANNEL MODULATORS
  申请人：Brown William Dalby

  公开号：US20120238547A1

  公开（公告）日：2012-09-20

  The present application relates to novel substituted aminopyridine derivatives, to their use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising the derivatives, to the use of said derivatives in the manufacture of a medicament, and to therapeutic methods comprising the administration of the derivatives. The present derivatives are useful for treating a disorder responsive to activation of K v 7 channels. Due to the distribution of K v 7 channels within the organism, K v 7 channel modulators are considered potentially useful for the treatment or alleviation of conditions as diverse as CNS disorders, psychiatric disorders, CNS damage caused by trauma, stroke or neurodegenerative illness or diseases, a variety of neuronal hyperexcitability disorders and conditions, epilepsy, pain, neuropathic pain, migraine, tension type headache, learning and cognitive disorders, motion and motor disorders, multiple sclerosis, cardiac disorders, heart failure, cardio-myopathia, inflammatory diseases, ophthalmic conditions, deafness, progressive hearing loss, tinnitus, obstructive or inflammatory airway diseases, for inducing or maintaining bladder control including the treatment or prevention of urinary incontinence.

  本申请涉及新的取代氨基吡啶衍生物，其在治疗中的使用，包括该衍生物的制药组合物，用于制造药物的衍生物的使用，以及包括给予该衍生物的治疗方法。本衍生物可用于治疗对Kv7通道激活有反应的疾病。由于Kv7通道在机体内的分布，Kv7通道调节剂被认为可能对各种疾病或症状具有治疗或缓解作用，例如中枢神经系统疾病、精神障碍、由创伤、中风或神经退行性疾病引起的中枢神经系统损伤或疾病、各种神经元高度兴奋性疾病和症状、癫痫、疼痛、神经性疼痛、偏头痛、紧张型头痛、学习和认知障碍、运动和运动障碍、多发性硬化、心脏疾病、心力衰竭、心肌病、炎症性疾病、眼科疾病、耳聋、进行性听力损失、耳鸣、阻塞性或炎症性气道疾病、诱导或维持膀胱控制，包括治疗或预防尿失禁。
• 2, 3, 6 -TRIAMINO SUBSTITUTED PYRIDINES AS KV7 (KCNQ) CHANNEL MODULATORS
  申请人：NeuroSearch A/S

  公开号：EP2475656A1

  公开（公告）日：2012-07-18
• [EN] 2, 3, 6 -TRIAMINO SUBSTITUTED PYRIDINES AS KV7 (KCNQ) CHANNEL MODULATORS<br/>[FR] 2, 3, 6 -TRIAMINO PYRIDINES SUBSTITUÉES UTILISÉES COMME MODULATEURS DES CANAUX KV7 (KCNQ)
  申请人：NEUROSEARCH AS

  公开号：WO2011026890A1

  公开（公告）日：2011-03-10

  The present application relates to novel substituted aminopyridine derivatives, to their use in therapy, to pharmaceutical compositions comprising the derivatives, to the use of said derivatives in the manufacture of a medicament, and to therapeutic methods comprising the administration of the derivatives. The present derivatives are useful for treating a disorder responsive to activation of KV7 channels. Due to the distribution of KV7 channels within the organism, KV7 channel modulators are considered potentially useful for the treatment or alleviation of conditions as diverse as CNS disorders, psychiatric disorders, CNS damage caused by trauma, stroke or neurodegenerative illness or diseases, a variety of neuronal hyperexcitability disorders and conditions, epilepsy, pain, neuropathic pain, migraine, tension type headache, learning and cognitive disorders, motion and motor disorders, multiple sclerosis, cardiac disorders, heart failure, cardio-myopathia, inflammatory diseases, ophthalmic conditions, deafness, progressive hearing loss, tinnitus, obstructive or inflammatory airway diseases, for inducing or maintaining bladder control including the treatment or prevention of urinary incontinence.

  本申请涉及新型取代氨基吡啶衍生物，其在治疗中的应用，包含该衍生物的制药组合物，以及在制造药物时使用该衍生物的方法和包含该衍生物的治疗方法。本衍生物可用于治疗对KV7通道激活有反应的疾病。由于KV7通道在机体内的分布，KV7通道调节剂被认为潜在地有用于治疗或缓解各种疾病，如中枢神经系统疾病、精神疾病、因创伤、中风或神经退行性疾病引起的中枢神经系统损伤、多种神经元过度兴奋性疾病和疾病、癫痫、疼痛、神经病性疼痛、偏头痛、紧张型头痛、学习和认知障碍、运动和运动障碍、多发性硬化症、心脏疾病、心力衰竭、心肌病、炎症性疾病、眼科疾病、耳聋、渐进性听力损失、耳鸣、阻塞性或炎症性气道疾病、诱导或维持膀胱控制以及治疗或预防尿失禁等。