(7-Chloro-quinolin-4-yl)-(2-pyrrolidin-1-yl-ethyl)-amine | 169815-25-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (7-Chloro-quinolin-4-yl)-(2-pyrrolidin-1-yl-ethyl)-amine
• 英文别名: 7-chloro-N-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl)quinolin-4-amine；7-chloro-N-(2-pyrrolidin-1-ylethyl)quinolin-4-amine
• CAS: 169815-25-2
• 化学式: C₁₅H₁₈ClN₃
• 分子量: 275.781
• InChiKey: QUDXYRXTOFIIQW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  28.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(2-氨乙基)吡咯烷 、 4,7-二氯喹啉 以 乙腈 为溶剂， 生成 (7-Chloro-quinolin-4-yl)-(2-pyrrolidin-1-yl-ethyl)-amine
  参考文献：
  名称：

  Method of treating chloroquine-resistant malaria with aminoquinoline

  摘要：

  描述了一种一般式为##STR1##的新型氨喹啉衍生物。还描述了一种治疗疟疾病原体的方法，特别是使用式I化合物或其药用可接受盐和可水解酯治疗氯喹耐药性疟疾病原体。

  公开号：

  US05596002A1

文献信息

• Method of treating chloroquine-resistant malaria with aminoquinoline
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US05596002A1

  公开（公告）日：1997-01-21

  Novel aminoquinoline derivatives of the general formula ##STR1## are described. Also described are methods for the treatment of malaria pathogens, particularly chloroquine-resistance malaria pathogens with compounds of formula I or the pharmaceutically acceptable salts and hydrolyzable esters thereof.

  描述了一种一般式为##STR1##的新型氨喹啉衍生物。还描述了一种治疗疟疾病原体的方法，特别是使用式I化合物或其药用可接受盐和可水解酯治疗氯喹耐药性疟疾病原体。
• Aminochinolin-Derivate mit einer Wirksamkeit gegen Malariaerreger
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP0656353A1

  公开（公告）日：1995-06-07

  Die Erfindung betrifft Aminochinolin-Derivate der allgemeinen Formel    worin die Symbole R¹ bis R⁶ Wasserstoff oder eines oder zwei davon Alkyl und die anderen Wasserstoff, R⁷ und R⁸ Alkyl, Alkenyl, Aralkyl oder mit N zusammen Pyrrolidin oder Piperidin, auch substituiert durch Alkyl, Octahydroindol oder 3-Azabicyclo[3,2,2] nonan und n= 0 oder 1 oder    worin die Symbole R¹ und R³ Tri- oder Tetramethylen, alle übrigen Substituenten bis R⁶ Wasserstoff, n = 0 und R⁷ und R⁸ die obigen Bedeutungen besitzen oder    worin die Symbole R¹ und R⁷ Methylen oder Dimethylen und n = 1,    R¹ und R⁷ Di- oder Trimethylen und n = 0,    R³ und R⁷ Di- oder Trimethylen und n = 1    R³ und R⁷ Tri- oder Tetramethylen und n = 0    R⁵ und R⁷ Tri- oder Tetramethylen und n = 1    R¹ und R⁵ Di- oder Trimethylen und n = 1, alle übrigen Substituenten Wasserstoff, ausser R⁸, das Alkyl, Alkenyl oder Aralkyl bedeutet oder    worin die Symbole R³ und R⁵ Tri- oder Tetramethylen und n = 1, alle übrigen Substituenten bis R⁶ Wasserstoff und R⁷ und R⁸ Alkyl, Alkenyl, Aralkyl oder mit N zusammen Pyrrolidin oder Piperidin, auch substituiert durch Alkyl,    R⁹ Wasserstoff oder Halogen und R¹⁰ Halogen oder Trifluormethyl bedeuten, sowie pharmazeutisch annehmbare Salze von basischen Verbindungen der allgemeinen Formel I zur Herstellung von Arzneimitteln für die Bekämpfung von sowohl chloroquin-resistenten als auch von chloroquin-sensitiven Malariaerregern.

  本发明涉及通式如下的氨基喹啉衍生物 其中符号 R¹ 至 R⁶ 为氢，或其中一个或两个为烷基，其他为氢，R⁷ 和 R⁸ 为烷基、烯基、芳基，或与 N 一起为吡咯烷或哌啶，也被烷基、八氢吲哚或 3-氮杂双环[3,2,2]壬烷取代，且 n = 0 或 1 或 其中符号 R¹ 和 R³ 为三亚甲基或四亚甲基，R⁶ 以下的所有其他取代基均为氢，n = 0 且 R⁷ 和 R⁸ 具有上述含义，或 其中符号 R¹ 和 R⁷ 为亚甲基或二亚甲基，n = 1、 R¹ 和 R⁷ 为二亚甲基或三亚甲基且 n = 0、 R³ 和 R⁷ 二亚甲基或三亚甲基且 n = 1 R³ 和 R⁷ 三亚甲基或四亚甲基且 n = 0 R⁵ 和 R⁷ 三亚甲基或四亚甲基且 n = 1 R¹ 和 R⁵ 为二亚甲基或三亚甲基且 n = 1，所有其他取代基均为氢，但 R⁸ 除外，它是烷基、烯基或芳基，或 其中符号 R³ 和 R⁵ 是三亚甲基或四亚甲基且 n = 1，R⁶ 以下的所有其他取代基均为氢，R⁷ 和 R⁸ 是烷基、烯基、芳基或与 N 一起被烷基取代的吡咯烷或哌啶、 R⁹是氢或卤素，R¹⁰是卤素或三氟甲基，以及通式基本化合物的药学上可接受的盐。 通式 I 化合物用于制造抗氯喹和对氯喹敏感的疟疾病原体的药物。
• US5596002A
  申请人：——

  公开号：US5596002A

  公开（公告）日：1997-01-21
• Novel Short Chain Chloroquine Analogues Retain Activity Against Chloroquine Resistant K1 <i>Plasmodium falciparum</i>
  作者：Paul A. Stocks、Kaylene J. Raynes、Patrick G. Bray、B. Kevin Park、Paul. M. O'Neill、Stephen A. Ward

  DOI：10.1021/jm0108707

  日期：2002.11.1

  A series of short chain chloroquine (CQ) derivatives have been synthesized in one step from readily available starting materials. The diethylamine function of CQ is replaced by shorter alkylamine groups (4-9) containing secondary or tertiary terminal nitrogens. Some of these derivatives are significantly more potent than CQ against a CQ resistant strain of Plasmodium falciparum in vitro. We conclude that the ability to accumulate at higher concentrations within the food vacuole of the parasite is an important parameter that dictates their potency against CQ sensitive and the chloroquine resistant K1 P. falciparum.