(2S,4R)-1-benzyloxycarbonyl-4-fluoropyrrolidine-2-carboxylic acid | 72204-23-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2S,4R)-1-benzyloxycarbonyl-4-fluoropyrrolidine-2-carboxylic acid
• 英文别名: Cbz-trans-4-fluoro-Pro-OH；(2S,4R)-4-fluoro-1-phenylmethoxycarbonylpyrrolidine-2-carboxylic acid
• CAS: 72204-23-0
• 化学式: C₁₃H₁₄FNO₄
• 分子量: 267.257
• InChiKey: CORSVESTDJTBDT-MNOVXSKESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  66.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S,4R)-1-benzyloxycarbonyl-4-fluoropyrrolidine-2-carboxylic acid 在 盐酸 、 甲醇 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 sodium methylate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 异丙醇 为溶剂， 反应 3.16h， 生成 (2S,4R)-N-(2-dimethylaminoethyl)-4-fluoro-1-[4-[4-[[2-methyl-5-[(1S,2S,3S,4R,5S)-2,3,4-trihydroxy-1-(1-hydroxy-1-methylethyl)-6,8-dioxabicyclo[3.2.1]octan-5-yl]phenyl]methyl]phenyl]butyryl]pyrrolidine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  EP3747892

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  反式-4-氟脯氨酸 、 氯甲酸苄酯 在 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 以99%的产率得到(2S,4R)-1-benzyloxycarbonyl-4-fluoropyrrolidine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  EP3747892

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Halogenated substituted mercaptoacylamino acids
  申请人：E. R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：US04241076A1

  公开（公告）日：1980-12-23

  New halogen substituted mercaptoacylamino acids which have the general formula ##STR1## and basic salts thereof are useful as hypotensive agents.

  新的卤代硫醇酰胺氨基酸，其一般式为##STR1##及其碱性盐作为降压剂是有用的。
• GLUCOPYRANOSYL DERIVATIVE AND USE THEREOF
  申请人：Sunshine Lake Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP3747892A1

  公开（公告）日：2020-12-09

  The present invention relates to a glucopyranosyl derivative and a use thereof. In particular, the present invention relates to a glucopyranosyl derivative that is used as an inhibitor of sodium-dependent glucose transporters (SGLTs), particularly being used as an inhibitor of sodium-dependent glucose transporter-1 (SGLT1), and a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof, further relating to a pharmaceutical composition containing the derivative. The present invention further relates to a use of the compound and a pharmaceutical composition thereof in the preparation of a drug for treating diabetes and diabetes-related diseases.

  本发明涉及一种吡喃葡萄糖基衍生物及其用途。特别是，本发明涉及一种用作钠依赖性葡萄糖转运体（SGLTs）抑制剂，尤其是用作钠依赖性葡萄糖转运体-1（SGLT1）抑制剂的葡萄糖吡喃糖基衍生物及其药学上可接受的盐或立体异构体，进一步涉及一种含有该衍生物的药物组合物。本发明进一步涉及该化合物及其药物组合物在制备治疗糖尿病和糖尿病相关疾病的药物中的用途。
• Glucopyranosyl derivative and use thereof
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US11186602B2

  公开（公告）日：2021-11-30

  A glucopyranosyl derivative is used as an inhibitor of sodium-dependent glucose transporters (SGLTs), particularly being used as an inhibitor of sodium-dependent glucose transporter-1 (SGLT1), and a pharmaceutically acceptable salt or stereoisomer thereof, further relating to a pharmaceutical composition containing the derivative. The compound and a pharmaceutical composition is used thereof in the preparation of a drug for treating diabetes and diabetes-related diseases.

  一种葡萄糖吡喃糖基衍生物用作钠依赖性葡萄糖转运体（SGLTs）的抑制剂，特别是用作钠依赖性葡萄糖转运体-1（SGLT1）的抑制剂，及其药学上可接受的盐或立体异构体，进一步涉及含有该衍生物的药物组合物。该化合物和药物组合物用于制备治疗糖尿病和糖尿病相关疾病的药物。
• [EN] GLUCOPYRANOSYL DERIVATIVE AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ DE GLUCOPYRANOSYLE ET UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 吡喃葡萄糖基衍生物及其用途
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2019149178A1

  公开（公告）日：2019-08-08

  本发明涉及吡喃葡萄糖基衍生物及其用途。具体地，本发明涉及一种作为钠依赖性葡萄糖转运蛋白(SGLTs)抑制剂，尤其作为钠依赖性葡萄糖转运蛋白-1(SGLT1)抑制剂的吡喃葡萄糖基衍生物及其药学上可接受的盐或立体异构体，进一步涉及含有该衍生物的药物组合物。本发明还涉及所述化合物及其药物组合物用于制备治疗糖尿病和糖尿病相关疾病的药物的用途。
• US4241076A
  申请人：——

  公开号：US4241076A

  公开（公告）日：1980-12-23