RAD51 是同源
重组 DNA 修复途径的关键蛋白,在某些癌细胞中过表达,从而破坏了癌症治疗的效率。RAD51
抑制剂的开发似乎是一种有前途的解决方案,可以恢复这些癌细胞对放疗或化疗的敏感性。从被鉴定为 RAD51 调节剂的小分子 4,4'-二异
硫氰基
芪-2,2'-二
磺酸 (DIDS),制备了在茋部分的芳香部分上具有小或大取代基的两个系列类似物,用于构效关系研究。三种化合物,
氰基类似物 ( 12 ) 和苯甲酰胺 ( 23 ) 或
氨基甲酸苯酯 ( 29) DIDS 的类似物被表征为新型强效 RAD51
抑制剂,在微摩尔范围内具有 HR 抑制作用。