[2-amino-4-(3-pyridinyloxy)phenyl]amine | 1073559-88-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: [2-amino-4-(3-pyridinyloxy)phenyl]amine
• 英文别名: 4-pyridin-3-yloxybenzene-1,2-diamine
• CAS: 1073559-88-2
• 化学式: C₁₁H₁₁N₃O
• 分子量: 201.228
• InChiKey: WLCVPTLAYAWDPL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  74.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [2-amino-4-(3-pyridinyloxy)phenyl]amine 在 对甲苯磺酸 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 N-甲基吡咯烷酮 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 N-(5-bromo-1H-indol-3-yl)-5-(pyridine-3-yloxy)-1H-benzo[d]imidazole-2-amine
  参考文献：
  名称：

  NOVEL BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE

  摘要：

  一种苯并咪唑衍生物，由式(I)表示（其中A1至A3和R1至R6如说明书中所述），或其药学上可接受的盐，其抑制STING通路的激活，因此作为预防或治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病、癌症等的药物是有用的。

  公开号：

  EP4129406A1
• 作为产物：
  描述：

  3,4-二硝基氟苯 在 盐酸 、 水 、 potassium carbonate 、 异丙醇 、 锌 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 [2-amino-4-(3-pyridinyloxy)phenyl]amine
  参考文献：
  名称：

  WO2008/129007

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Benzimidazoles With A Hetero Spiro-Decane Residue As NPY-Y5 Antagonists
  申请人：Barton Nicholas Paul

  公开号：US20100216821A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  The present invention relates to compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salts, solvates, stereoisomers thereof, R 1 may be C 1 -C 4 alkyl, aryl or heteroaryl, which may be substituted by one or more: halogen, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 4 haloalkoxy, cyano; R 2 may be halogen, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 4 haloalkoxy, cyano, nitro; or aryl, heteroaryl or heterocycle, which may be substituted by one or more: halogen, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 4 haloalkoxy, cyano; or R 2 may correspond to —O—R 3 ; R 3 is a 6-membered aromatic carbocyclic ring which may contain 1 or 2 nitrogen X is carbon or oxygen; Z is carbon or nitrogen; G is a fused 6-membered aromatic carbocyclic ring which may contain 1 or 2 nitrogen; m may be 0 or an integer ranging from 1 to 4; processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, as NPY-Y5 receptor antagonists.

  本发明涉及式（I）的化合物，或其药学上可接受的盐，溶剂化合物和立体异构体，其中R1可以是C1-C4烷基，芳基或杂芳基，可以被一个或多个卤素，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷基，C1-C4卤代烷氧基，氰基取代；R2可以是卤素，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷基，C1-C4卤代烷氧基，氰基，硝基或芳基，杂芳基或杂环，可以被一个或多个卤素，C1-C4烷基，C1-C4烷氧基，C1-C4卤代烷基，C1-C4卤代烷氧基，氰基取代；或者R2可以对应于—O—R3；R3是一个含有1或2个氮原子的6元芳香环；X是碳或氧；Z是碳或氮；G是一个融合的含有1或2个氮原子的6元芳香环；m可以是0或一个范围在1到4之间的整数；本发明还涉及制备这些化合物的方法，用于这些方法的中间体，包含它们的制药组合物以及它们作为NPY-Y5受体拮抗剂在治疗中的应用。
• BENZIMIDAZOLES WITH A HETERO SPIRO-DECANE RESIDUE AS NPY-Y5 ANTAGONISTS
  申请人：Glaxo Group Limited

  公开号：EP2139861A1

  公开（公告）日：2010-01-06
• [EN] BENZIMIDAZOLES WITH A HETERO SPIRO-DECANE RESIDUE AS NPY-Y5 ANTAGONISTS<br/>[FR] BENZIMIDAZOLES AVEC UN RÉSIDU HÉTÉRO SPIRO-DÉCANE COMME ANTAGONISTES DU NPY-Y5
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2008129007A1

  公开（公告）日：2008-10-30

  [EN] The present invention relates to compounds of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salts, solvates, stereoisomers thereof, formula (I), R₁ may be C₁-C₄ alkyl, aryl or heteroaryl, which may be substituted by one or more: halogen, C₁-C₄ alkyl, C₁-C₄ alkoxy, C₁-C₄ haloalkyl, C₁-C₄ haloalkoxy, cyano; R₂ may be halogen, C₁-C₄ alkyl, C₁-C₄ alkoxy, C₁-C₄ haloalkyl, C₁-C₄ haloalkoxy, cyano, nitro; or aryl, heteroaryl or heterocycle, which may be substituted by one or more: halogen, C₁-C₄ alkyl, C₁-C₄ alkoxy, C₁-C₄ haloalkyl, C₁-C₄ haloalkoxy, cyano; or R₂ may correspond to -0-R₃; R₃ is a 6-membered aromatic carbocyclic ring which may contain 1 or 2 nitrogen X is carbon or oxygen; Z is carbon or nitrogen; G is a fused 6-membered aromatic carbocyclic ring which may contain 1 or 2 nitrogen; m may be 0 or an integer ranging from 1 to 4; processes for their preparation, intermediates used in these processes, pharmaceutical compositions containing them and their use in therapy, as NPY- Y5 receptor antagonists.
  [FR] La présente invention porte sur des composés de formule (I), ou sur des sels, solvates, stéréoisomères pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci, formule (I), R₁ peut être alkyle en C₁-C₄, aryle ou hétéroaryle, qui peuvent être substitués par un ou plusieurs parmi: halogène, alkyle en C₁-C₄, alcoxy en C₁-C₄, haloalkyle en C₁-C₄, haloalcoxy en C₁-C₄, cyano; R₂ peut être halogène, alkyle en C₁-C₄, alcoxy en C₁-C₄, haloalkyle en C₁-C₄, haloalcoxy en C₁-C₄, cyano, nitro; ou aryle, hétéroaryle ou hétérocycle, qui peuvent être substitués par un ou plusieurs parmi: halogène, alkyle en C₁-C₄, alcoxy en C₁-C₄, haloalkyle en C₁-C₄, haloalcoxy en C₁-C₄, cyano; ou R₂ peut correspondre à -O-R₃; R₃ est un noyau carbocyclique aromatique à 6 chaînons qui peut contenir 1 ou 2 azotes; X représente carbone ou oxygène; Z représente carbone ou azote; G est un noyau carbocyclique aromatique à 6 chaînons fusionnés qui peut contenir 1 ou 2 azotes; m peut être 0 ou un entier se situant dans la plage de 1 à 4. L'invention porte également sur des procédés pour la préparation de ces composés, sur des intermédiaires utilisés dans ces procédés, sur des compositions pharmaceutiques les contenant et sur leur utilisation en thérapie, comme antagonistes du récepteur NPY-Y5.
• WO2008/129007
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• NOVEL BENZIMIDAZOLE DERIVATIVE
  申请人：Carna Biosciences, Inc.

  公开号：EP4129406A1

  公开（公告）日：2023-02-08

  A benzimidazole derivative represented by formula (I) (wherein A1 to A3 and R1 to R6 are as described in the description) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which inhibits activation of STING pathway and, therefore, which is useful as a prophylactic or therapeutic medicine for inflammatory diseases, autoimmune diseases, cancer, etc.

  一种苯并咪唑衍生物，由式(I)表示（其中A1至A3和R1至R6如说明书中所述），或其药学上可接受的盐，其抑制STING通路的激活，因此作为预防或治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病、癌症等的药物是有用的。