(2R)-1-[3-(2-Phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-acryloyl]-2-(formylmethyl)piperidine | 143881-09-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (2R)-1-[3-(2-Phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-acryloyl]-2-(formylmethyl)piperidine
• 英文别名: 2-[(2R)-1-[(E)-3-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)prop-2-enoyl]piperidin-2-yl]acetaldehyde
• CAS: 143881-09-8
• 化学式: C₂₃H₂₃N₃O₂
• 分子量: 373.455
• InChiKey: HQAQSIPPSXSEMX-JXOMPUQVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  54.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  草酰氯 、 1-[(2R)-2-(2-羟基乙基)-1-哌啶基]-3-(2-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-,(2E)-2-丙烯-1-酮 在 ammonium chloride 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 (2R)-1-[3-(2-Phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-acryloyl]-2-(formylmethyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  New use of the adenosine antagonist

  摘要：

  目前治疗胰腺炎的方法包括给予有效量的下述式(I)吡唑并吡啶化合物：##STR1##其中R1为低级烷基、(取代的)芳基或杂环基团，R2为下述式(II)的基团：##STR2##其中R4为保护的氨基或羟基，R5为氢或低级烷基；氰基；下述式(III)的基团：--A--R6，其中R6为酰基，A为(卤化的)低级脂肪族烃基；酰胺化的羧基；不饱和杂环基团；或(保护的)氨基；R3为氢、低级烷基、低级烷氧基或卤素；或其药学上可接受的盐，给予患有胰腺炎的人或需要此治疗的动物。

  公开号：

  US05338743A1

文献信息

• Pyrazolopyridine compounds which have useful pharmaceutical utility
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05234930A1

  公开（公告）日：1993-08-10

  This invention relates to pyrazolopyridine compounds for the treatment of melancholia, heart failure, hypertension, renal insufficiency, renal toxicity, nephrosis, nephritis, edema, obesity, bronchial asthma, gout, hyperuricemia, sudden infant death syndrome, immunosuppression, diabetes, myocardial infarction, thrombosis, obstruction, arteriosclerosis obliterans, thrombophlebitis, cerebral infarction, transient ischemic attack or angina pectoris, said compounds being of the formula ##STR1## wherein the radicals are defined in the claims.

  本发明涉及用于治疗忧郁症、心力衰竭、高血压、肾功能不全、肾毒性、肾病、肾炎、水肿、肥胖症、支气管哮喘、痛风、高尿酸血症、婴儿猝死综合症、免疫抑制、糖尿病、心肌梗死、血栓形成、梗阻、动脉硬化闭塞、静脉血栓性炎症、脑梗塞、短暂性脑缺血发作或心绞痛的吡唑吡啶化合物。该化合物的公式为##STR1##其中基团在权利要求中定义。
• Pyrazolopyridine compounds for the treatment of anemia
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05643938A1

  公开（公告）日：1997-07-01

  The present invention relates to a pharmaceutical composition for the prevention and/or the treatment of anemia in a human being or an animal which comprises, as an active ingredient, a pyrazolopyridine compound of the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl, etc, R.sup.2 is a group of the formula: ##STR2## (wherein R.sup.4 is protected amino, etc and R.sup.5 is hydrogen, etc); etc, and R.sup.3 is hydrogen, etc, or a pharmaceutically acceptable salt thereof in admixture with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient, etc.

  本发明涉及一种用于预防和/或治疗人类或动物贫血的药物组合物，其包括以下式的吡唑啉吡啶化合物作为活性成分：##STR1## 其中R.sup.1是较低的烷基等，R.sup.2是以下式的基团：##STR2##（其中R.sup.4是保护的氨基等，R.sup.5是氢等）等，R.sup.3是氢等，或其药学上可接受的盐与药学上可接受的载体或赋形剂等混合物。
• [EN] PYRAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF ANEMIA<br/>[FR] COMPOSES DE PYRAZOLOPYRIDINE DESTINES AU TRAITEMENT DE L'ANEMIE
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：WO1993025205A1

  公开（公告）日：1993-12-23

  (EN) The present invention relates to a pharmaceutical composition for the prevention and/or the treatment of anemia in a human being or an animal which comprises, as an active ingredient, a pyrazolopyridine compound of formula (I) wherein R1 is lower alkyl, etc, R2 is a group of formula (II) (wherein R4 is protected amino, etc, and R5 is hydrogen, etc); etc, and R3 is hydrogen, etc, or a pharmaceutically acceptable salt thereof in admixture with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient, etc.(FR) Composition pharmaceutique destinée à la prévention et/ou au traitement de l'anémie chez l'être humain ou chez l'animal. Cette composition comprend comme ingrédient actif un composé de pyrazolopyridine de la formule (I), dans laquelle R1 est un alkyle inférieur, etc.; R2 est un groupe de la formule (II), dans laquelle R4 est un amino protégé, etc. et R5 est l'hydrogène, etc.; etc. et R3 est l'hydrogène, etc.; ou un sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé, mélangé à un excipient pharmaceutiquement acceptable, etc.

  本发明涉及一种药物组合物，用于预防和/或治疗人类或动物的贫血，其作为活性成分包含式（I）的吡唑啉并吡啶化合物，其中R1是低碳基等，R2是式（II）的基团（其中R4是保护氨基等，R5是氢等）等，R3是氢等，或其药学上可接受的盐与药学上可接受的载体或赋形剂等混合物。
• Use of adenosine antagonists in the prevention and treatment of pancreatitis and ulcer
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0497258B1

  公开（公告）日：2002-01-02
• Pyrazolopyridine compounds and processes for preparation thereof
  申请人：FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0516941B1

  公开（公告）日：1996-12-18