1-[(2R)-2-(2-羟基乙基)-1-哌啶基]-3-(2-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-,(2E)-2-丙烯-1-酮 | 121524-18-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 1-[(2R)-2-(2-羟基乙基)-1-哌啶基]-3-(2-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-,(2E)-2-丙烯-1-酮
• 英文名称: (2R)-1-[3-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)acryloyl]-2-(2-hydroxyethyl)piperidine
• 英文别名: (2R)-1-[3-(2-Phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-acryloyl]-2-(2-hydroxyethyl)piperidine；FK 453；(+)-(R)-<(E)-3-(2-phenylpyrazolo<1,5-a>pyridin-3-yl)acryloyl>-2-piperidine ethanol；(+)-(R)-1-[(E)-3-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-acryloyl]-2-piperidine ethanol；FK453；(2R)-1-[3-(2-Phenylpyrazolo[1,5-a]pyridine-3-yl)acryloyl]-2-(2-hydroxyethyl)piperidine；(+)-(R)-((E)-3-(2-Phenylpyrazolo(1,5-a)pyridin-3-yl)acryloyl)-2-piperidineethanol；(E)-1-[(2R)-2-(2-hydroxyethyl)piperidin-1-yl]-3-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)prop-2-en-1-one
• CAS: 121524-18-3
• 化学式: C₂₃H₂₅N₃O₂
• 分子量: 375.47
• InChiKey: OPLOPFHUHFGKMJ-JXOMPUQVSA-N

物化性质

• 密度：
  1.21±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  57.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[(2R)-2-(2-羟基乙基)-1-哌啶基]-3-(2-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-,(2E)-2-丙烯-1-酮 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (2R)-2-[2-{3-(2-phenylpyrazolo[1,5-a]-pyridin-3-yl)acryloyloxy}ethyl]piperidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Pyrazolopyridine compound and processes for preparation thereof

  摘要：

  该披露涉及公式为##STR1##的吡唑吡啶化合物，其中变量在规范中定义。这些化合物在治疗支气管哮喘、免疫抑制、糖尿病等方面是有用的。

  公开号：

  US04994453A1
• 作为产物：
  描述：

  在 甲醇 、 potassium carbonate 作用下， 以98%的产率得到1-[(2R)-2-(2-羟基乙基)-1-哌啶基]-3-(2-苯基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-,(2E)-2-丙烯-1-酮
  参考文献：
  名称：

  Zanka, Atsuhiko; Uematsu, Ryoichi; Morinaga, Yasuhiro, Organic Process Research and Development, 1999, vol. 3, # 6, p. 389 - 393

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Pharmaceutically useful pyrazolopyridines
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Company, Ltd.

  公开号：US04925849A1

  公开（公告）日：1990-05-15

  The disclosure deals with a pyrazolopyridine compound of the formula ##STR1## wherein the variables are defined in the specification. The compounds are useful as a diuretic, antihypertensive agent, etc.

  该披露涉及公式为##STR1##的吡唑吡啶化合物，其中变量在规范中定义。这些化合物可用作利尿剂、降压药剂等。
• Method of treating kidney disease using pyrazolopyridine compound
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05102869A1

  公开（公告）日：1992-04-07

  The invention relates to a method for the treatment of renal toxicity, nephrosis or nephritis which comprises administering an effective amount of the pyrazolopyridine compounds of the invention.

  这项发明涉及一种治疗肾毒性、肾病或肾炎的方法，包括给予所述发明的吡唑吡啶化合物的有效量。
• Pharmaceutical method of treatment using pyrazolopyridine compound
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05102878A1

  公开（公告）日：1992-04-07

  The invention relates to a method for the treatment of ailments which comprises administering an effective amount of the pyrazolopyridine compounds of the invention.

  这项发明涉及一种治疗疾病的方法，包括给予所述发明的吡唑吡啶化合物的有效量。
• New use of the adenosine antagonist
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05338743A1

  公开（公告）日：1994-08-16

  The present method for the treatment of pancreatitis, which comprises administering an effective amount of a pyrazolopyridine compound of the following formula: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl, (substituted) aryl, or a heterocyclic group, R.sup.2 is a group of the formula ##STR2## wherein R.sup.4 is protected amino or hydroxy and R.sup.5 is hydrogen or lower alkyl; cyano; a group of the formula --A--R.sup.6, wherein R.sup.6 is an acyl group, and A is (halogenated) lower aliphatic hydrocarbon group; amidated carboxy; an unsaturated heterocyclic group; or (protected) amino; and R.sup.3 is hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy or halogen; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to a human being having pancreatitis or an animal having pancreatitis in need thereof.

  目前治疗胰腺炎的方法包括给予有效量的下述式(I)吡唑并吡啶化合物：##STR1##其中R1为低级烷基、(取代的)芳基或杂环基团，R2为下述式(II)的基团：##STR2##其中R4为保护的氨基或羟基，R5为氢或低级烷基；氰基；下述式(III)的基团：--A--R6，其中R6为酰基，A为(卤化的)低级脂肪族烃基；酰胺化的羧基；不饱和杂环基团；或(保护的)氨基；R3为氢、低级烷基、低级烷氧基或卤素；或其药学上可接受的盐，给予患有胰腺炎的人或需要此治疗的动物。
• Pyrazolopyridine compounds which have useful pharmaceutical utility
  申请人：Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：US05234930A1

  公开（公告）日：1993-08-10

  This invention relates to pyrazolopyridine compounds for the treatment of melancholia, heart failure, hypertension, renal insufficiency, renal toxicity, nephrosis, nephritis, edema, obesity, bronchial asthma, gout, hyperuricemia, sudden infant death syndrome, immunosuppression, diabetes, myocardial infarction, thrombosis, obstruction, arteriosclerosis obliterans, thrombophlebitis, cerebral infarction, transient ischemic attack or angina pectoris, said compounds being of the formula ##STR1## wherein the radicals are defined in the claims.

  本发明涉及用于治疗忧郁症、心力衰竭、高血压、肾功能不全、肾毒性、肾病、肾炎、水肿、肥胖症、支气管哮喘、痛风、高尿酸血症、婴儿猝死综合症、免疫抑制、糖尿病、心肌梗死、血栓形成、梗阻、动脉硬化闭塞、静脉血栓性炎症、脑梗塞、短暂性脑缺血发作或心绞痛的吡唑吡啶化合物。该化合物的公式为##STR1##其中基团在权利要求中定义。