5-氟-4-甲氧基吡啶啉 | 1427417-59-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 中文名称: 5-氟-4-甲氧基吡啶啉
• 英文名称: 5-fluoro-4-methoxypyridine-2-carbonitrile
• 英文别名: 5-Fluoro-4-methoxypicolinonitrile
• CAS: 1427417-59-1
• 化学式: C₇H₅FN₂O
• 分子量: 152.128
• InChiKey: XRAAKYZYTBLTJK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  45.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-氟-4-甲氧基吡啶啉 在 水 、 potassium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 sodium hydroxide 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 生成 [4-(6-aminopyridazin-3-yl)piperidin-1-yl]-[5-(4-fluorophenoxy)-4-methoxypyridin-2-yl]methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDINE CARBONYL DERIVATIVES AND THERAPEUTIC USES THEREOF AS TRPC6 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINE CARBONYLE ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE TRPC6

  摘要：

  该发明涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中R1至R7，A，Y和L的定义如本文所述。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  WO2019081637A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5-氟吡啶 在 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 potassium carbonate 、 lithium diisopropyl amide 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 9.83h， 生成 5-氟-4-甲氧基吡啶啉
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDINE CARBONYL DERIVATIVES AND THERAPEUTIC USES THEREOF AS TRPC6 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINE CARBONYLE ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES EN TANT QU'INHIBITEURS DE TRPC6

  摘要：

  该发明涉及式(I)的化合物及其药用盐，其中R1至R7，A，Y和L的定义如本文所述。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，制备这些化合物的过程以及在这些过程中有用的中间体。

  公开号：

  WO2019081637A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF TRPC6<br/>[FR] INHIBITEURS DE TRPC6
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2020208002A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  The present invention relates to compounds of formula (I) wherein A, X, R1, R2, R3, R4 and R5 are as defined herein, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, such as hypertension, preeclampsia, restenosis, a cardiac or respiratory condition, renal disease, liver disease, muscular dystrophy, fibrotic disorders, pain, ischemia or ischemic reperfusion injury, and cancer.

  本发明涉及具有公式(I)的化合物，其中A、X、R1、R2、R3、R4和R5如本文所述定义，以及药用可接受的盐。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和失调，如高血压、子痫前期、再狭窄、心脏或呼吸系统疾病、肾脏疾病、肝脏疾病、肌肉萎缩症、纤维化疾病、疼痛、缺血或缺血再灌注损伤和癌症的方法。
• Inhibitors of TRPC6
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：US10800757B2

  公开（公告）日：2020-10-13

  The invention relates to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1 to R7, A, Y and L are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

  本发明涉及式 (I) 化合物、 及其药学上可接受的盐，其中 R1 至 R7、A、Y 和 L 如本文所定义。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物、使用这些化合物治疗各种疾病和失调的方法、制备这些化合物的工艺以及在这些工艺中有用的中间体。
• PYRIDINE CARBONYL DERIVATIVES AND THERAPEUTIC USES THEREOF AS TRPC6 INHIBITORS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP3700902A1

  公开（公告）日：2020-09-02
• EP3786160A1
  申请人：——

  公开号：EP3786160A1

  公开（公告）日：2021-03-03
• PYRIDINE DERIVATIVES AND THERAPEUTIC USES THEREOF AS TRPC6 INHIBITORS
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP3786160B1

  公开（公告）日：2022-07-13