venlafaxine maleate | 609340-34-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 异戊烯醇脂质
• 英文名称: venlafaxine maleate
• 英文别名: (Z)-but-2-enedioic acid;1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexan-1-ol
• CAS: 609340-34-3
• 化学式: C₄H₄O₄*C₁₇H₂₇NO₂
• 分子量: 393.48
• InChiKey: UZBZDKKMYKAPDP-BTJKTKAUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.75
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  文拉法辛 、 顺丁烯二酸 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 venlafaxine maleate
  参考文献：
  名称：

  多种盐作为修饰文拉法辛生物药物特性的策略和潜在的降血糖作用研究

  摘要：

  Venlafaxine（VLF）是一种被广泛处方的抗抑郁药，被认为对葡萄糖代谢影响很小，但是一些临床报告显示，VLF过量可能会引起低血糖症。VLF盐酸盐的原料是亚稳态的，可能在制造和存储过程中引起问题。在这里，盐的形成被用来改变生物药物特性，并且还研究了这些盐形式的降血糖潜力。首次获得了四种分别与邻苯二甲酸（PA），4-氯苯甲酸（4-CA），4-羟基苯甲酸（4-HA）和磺胺酸（SA）的有机酸盐。这些产品通过单晶和粉末X射线衍射，固态核磁共振，差示扫描量热法和热重分析进行了全面表征。稳定性测量表明，这些形式中的大多数都具有针对温度，湿度和光照的优异相稳定性。相对于VLF，所有盐均显示出显着改善的溶解度。体外还进行了葡萄糖消耗试验，VLF：HCl可以显着增加葡萄糖消耗并具有更高的葡萄糖消耗指数。VLF：PA，VLF：4-CA，VLF：4-HA和VLF：SA无低血糖副作用。

  DOI：

  10.1021/acs.cgd.0c00007

文献信息

• Low water-soluble venlafaxine salts
  申请人：SYNTHON BV

  公开号：US20030190353A1

  公开（公告）日：2003-10-09

  Low water soluble salts of venlafaxine, especially venlafaxine maleate, are provided. Such salts can provide a variety of dosage forms including hydrogel-based extended release dosage forms.

  提供了文拉法辛的低水溶性盐，尤其是文拉法辛酸盐。这些盐可以提供多种剂型，包括基于水凝胶的缓释剂型。
• Venlafaxine-containing film-coated modified-release tablets
  申请人：Biovail Laboratories International S.r.l.

  公开号：EP2074993A1

  公开（公告）日：2009-07-01

  The present invention relates to a modified release composition of at least one form of venlafaxine, which is an enhanced absorption delayed controlled release composition. The composition comprises a core comprising at least one form of venlafaxine, less than 10% of a gelling agent and a pharmaceutically acceptable excipient. The composition further comprises a modified release coating which substantially surrounds the core which provides a delayed controlled release of the at least one form of venlafaxine.

  本发明涉及至少一种文拉法辛的改进释放组合物，它是一种增强吸收的延迟控释组合物。该组合物包括至少一种文拉法辛、少于 10%的胶凝剂和药学上可接受的赋形剂组成的核心。该组合物还包括一层改良释放涂层，该涂层基本上包围着核心，可延迟控制释放至少一种文拉法辛。
• Modified-release compositions of at least one form of venlafaxine
  申请人：Seth Pawan

  公开号：US20050244498A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  The present invention relates to a modified release composition of at least one form of venlafaxine, which is an enhanced absorption delayed controlled release composition for oral administration suitable for once daily dosing. The composition comprises a core comprising at least one form of venlafaxine selected from the group consisting of venlafaxine, an active metabolite of venlafaxine, a pharmaceutically acceptable salt of venlafaxine, a pharmaceutically acceptable salt of an active metabolite of venlafaxine, and combinations thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient. The composition further comprises a modified release coating which substantially surrounds the core. The compositions of the invention provide enhanced absorption delayed controlled release of the at least one form of venlafaxine such that the combined geometric mean ratio of the composition of the invention to the reference product for the AUC 0-t or the C max for venlafaxine and its active metabolite O-desmethylvenlafaxine is greater than 2 after first administration of the composition under fed or fasting conditions.

  本发明涉及至少一种文拉法辛的改进释放组合物，它是一种用于口服给药的增强吸收延迟控释组合物，适合每日给药一次。该组合物包含一个核心，该核心包含至少一种文拉法辛，该文拉法辛选自文拉法辛、文拉法辛的活性代谢物、文拉法辛的药学上可接受的盐、文拉法辛的活性代谢物的药学上可接受的盐及其组合，以及药学上可接受的赋形剂。本发明的组合物还包括一层改良释放涂层，该涂层基本上包围了核心。本发明的组合物能增强至少一种形式的文拉法辛的吸收延迟控释，从而使本发明组合物与参比产品的 AUC 0-t 或 最大值 大于 2。
• MODIFIED-RELEASE COMPOSITION OF AT LEAST ONE FORM OF VENLAFAXINE
  申请人：Biovail Laboratories International S.R.L.

  公开号：EP1885340A1

  公开（公告）日：2008-02-13
• DELAYED-RELEASE COMPOSITIONS OF EXTENDED RELEASE FORMS OF VENLAFAXINE
  申请人：Neurosci, Inc.

  公开号：EP2023906A2

  公开（公告）日：2009-02-18