8-bromo-6-chloro-3-iodoimidazo[1,2-b]pyridazine | 1263425-59-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 8-bromo-6-chloro-3-iodoimidazo[1,2-b]pyridazine
• CAS: 1263425-59-7
• 化学式: C₆H₂BrClIN₃
• 分子量: 358.363
• InChiKey: CSFRKRKCGOHTJB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  2.71±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-bromo-6-chloro-3-iodoimidazo[1,2-b]pyridazine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 N-碘代丁二酰亚胺 、 氢溴酸 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 、 溶剂黄146 、 二甲基亚砜 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 161.16h， 生成 BAY1217389
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMBINATIONS FOR THE TREATMENT OF CANCER
  [FR] COMBINAISONS POUR LE TRAITEMENT DU CANCER

  摘要：

  本发明涉及至少两种化合物A和B的组合，其中化合物A是Mps-1激酶的抑制剂，化合物B是Bcl-2家族抗凋亡蛋白的抑制剂。本发明的另一个方面涉及将这种组合用于制备用于治疗或预防疾病的药物，特别是用于癌症治疗。本发明的另一个方面涉及将Bcl-2家族的抗凋亡蛋白用作细胞对Mps-1抑制剂的敏感剂。本发明的另一个方面涉及将Bcl-2家族的促凋亡和抗凋亡蛋白的比例在生物样本中用作Mps-1激酶抑制剂治疗的生物标志物。

  公开号：

  WO2014020041A1
• 作为产物：
  描述：

  8-溴-6-氯咪唑并[1,2-b]哒嗪盐酸盐 在 N-碘代丁二酰亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以68%的产率得到8-bromo-6-chloro-3-iodoimidazo[1,2-b]pyridazine
  参考文献：
  名称：

  FUSED IMIDAZOLE DERIVATIVE HAVING TTK INHIBITORY ACTION

  摘要：

  提供了一个由一般式（1）表示的化合物，具有TTK抑制作用，以及含有该化合物的药物。在式（1）中，（X，Y，V，W）为（—N═，═CR1—，═N—，—CR7═），（—CR2═，═N—，═N—，—CR7═），等等；A为（非）取代芳香烃环等；L为一个单键，—C(═O)—NRA—等；Z为由式—NR3R4或式—OR5表示的基团；R1至R3，R6和R7分别是氢原子等；R4和R5分别是（非）取代烷基等；R8是（非）取代环烷基等。

  公开号：

  US20120059162A1

文献信息

• [EN] IMIDAZOPYRIDAZINYL COMPOUNDS AND THEIR USES FOR CANCER<br/>[FR] COMPOSÉS D'IMIDAZOPYRIDAZINYLE ET LEURS UTILISATIONS POUR LE CANCER
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2011137155A1

  公开（公告）日：2011-11-03

  Disclosed are imidazopyridazinyl compounds of Formula (I): (I), or pharmaceutically salts and prodrugs thereof, wherein R3 is C2-4alkenyl or a cyclic group, and R1 and R2 are defined herein. Also disclosed are methods of using such compounds in the treatment of at least one CYP17 associated condition, such as, for example, cancer, and pharmaceutical compositions comprising such compounds.

  揭示了Formula (I)的咪唑吡啶基化合物：(I)，或其药用盐和前药，其中R3是C2-4烯基或环状基团，R1和R2在此处有定义。还揭示了在治疗至少一种CYP17相关疾病（例如癌症）中使用这些化合物的方法，以及包含这些化合物的药物组合物。
• [EN] SUBSTITUTED IMIDAZOPYRIDAZINES<br/>[FR] IMIDAZOPYRIDAZINES SUBSTITUÉES
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2012032031A1

  公开（公告）日：2012-03-15

  The present invention relates to substituted imidazopyridazine compounds of general formula (l), which are Mps -1 (Monopolar Spindle 1) Kinase inhibitors (also known as Tyrosine Threonine Kinase, TTK) in which R3, R5, and A are as defined in the claims, to methods of preparing said compounds, to pharmaceutical compositions and combinations comprising said compounds and to the use of said compounds for manufacturing a pharmaceutical composition for the treatment or prophylaxis of a disease, in particular of a hyper-proliferative and/or angiogenesis disorder, as a sole agent or in combination with other active ingredients.

  本发明涉及通式(l)的取代咪唑吡啶并联化合物，这些化合物是Mps-1（单极纺锤体1）激酶抑制剂（也称为酪氨酸苏氨酸激酶，TTK），其中R3、R5和A如权利要求中所定义，以及制备所述化合物的方法，包括含有所述化合物的药物组合物和配方，以及利用所述化合物制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用作唯一药剂或与其他活性成分组合使用时，用于治疗或预防过度增殖和/或血管生成紊乱。
• [EN] SUBSTITUTED FUSED HETEROAROMATIC BICYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS AND THE USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES HÉTÉROAROMATIQUES FUSIONNÉS SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE ET LEUR UTILISATION
  申请人：IMPACT THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2020259601A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  The disclosure provides novel substituted fused heteroaromatic compounds as represented in Formula I, wherein A1-A6 and R1-R4 are defined herein. The compounds of Formula I are kinase inhibitors, especially ATR kinase inhibitors. Therefore, the compounds of the disclosure may be used to treat ATR-mediated diseases, disorders and conditions, such as cancer.

  该披露提供了新型的取代融合杂芳化合物，如公式I所示，其中A1-A6和R1-R4在此定义。公式I中的化合物是激酶抑制剂，特别是ATR激酶抑制剂。因此，该披露中的化合物可用于治疗ATR介导的疾病、疾病和症状，如癌症。
• [EN] COMBINATION OF A IMIDAZOPYRIDAZINE DERIVATIVE AND A MITOTIC AGENT FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] COMBINAISON D'UN DÉRIVÉ D'IMIDAZOPYRIDAZINE ET D'UN AGENT MITOTIQUE POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：BAYER PHARMA AG

  公开号：WO2014198776A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  The present invention relates to a combination comprising an Mps-1 kinase inhibitor and a mitotic inhibitor. The present invention also relates to the use of said combination for the treatment of cancer, in particular of pancreatic cancer, glioblastoma, ovarian cancer, non-small cell lung carcinoma, breast cancer and/or gastric cancer.

  本发明涉及一种包含Mps-1激酶抑制剂和有丝分裂抑制剂的组合物。本发明还涉及利用该组合物治疗癌症，特别是胰腺癌、胶质母细胞瘤、卵巢癌、非小细胞肺癌、乳腺癌和/或胃癌的用途。
• 取代的稠合杂芳双环化合物作为激酶抑制剂及其应用
  申请人：上海瑛派药业有限公司

  公开号：CN112142744A

  公开（公告）日：2020-12-29

  本发明提供了新颖的取代的稠合杂芳双环化合物由式I所示:其中A1–A6和R1–R4为本文所定义。式I的化合物是激酶抑制剂，特别是ATR激酶抑制剂。因此，本发明的化合物可用于治疗ATR介导的疾病、障碍和病症，如癌症。