4-[(8-fluoro-6-methylphenanthridin-5(6H)-yl)sulfonyl]phenol | 705557-50-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-[(8-fluoro-6-methylphenanthridin-5(6H)-yl)sulfonyl]phenol
• 英文别名: (R)-4-[(8-fluoro-6-methylphenanthridin-5(6H)-yl)sulfonyl]phenol；4-{[(R)-8-fluoro-6-methylphenanthridin-5(6H)-yl]sulfonyl}phenol；4-[[(6R)-8-fluoro-6-methyl-6H-phenanthridin-5-yl]sulfonyl]phenol
• CAS: 705557-50-2
• 化学式: C₂₀H₁₆FNO₃S
• 分子量: 369.416
• InChiKey: MSEVFPXWPCJCHX-CYBMUJFWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  66
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[(8-fluoro-6-methylphenanthridin-5(6H)-yl)sulfonyl]phenol 在 氨基磺酰氯 作用下， 以 异丁酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以87%的产率得到4-{[(6S)-8-Fluoro-6-methylphenanthridin-5(6H)-yl]sulfonyl}phenyl sulfamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED DIHYDROPHENANTHRIDINESUL FONAMIDES
  [FR] DIHYDROPHENANTHRIDINESUL FONAMIDES SUBSTITUES

  摘要：

  这项发明提供了具有结构的化合物的公式(I)或(II)或其药学上可接受的盐，这些化合物对治疗疾病的炎症成分有用，特别适用于治疗动脉粥样硬化、心肌梗死、充血性心力衰竭、炎症性肠病、关节炎、2型糖尿病以及多发性硬化和类风湿性关节炎等自身免疫疾病。

  公开号：

  WO2004050631A1
• 作为产物：
  描述：

  ethyl 4-[(8-fluoro-6-methylphenanthridin-5(6H)-yl)sulfonyl]phenyl carbonate 在 sodium hydroxide 、 水 、 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 14.0h， 以89%的产率得到4-[(8-fluoro-6-methylphenanthridin-5(6H)-yl)sulfonyl]phenol
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHOD OF TREATING RHEUMATOID ARTHRITIS USING NF-kB INHIBITORS
  [FR] METHODE PERMETTANT DE TRAITER L'ARTHRITE RHUMATOIDE A L'AIDE D'INHIBITEURS DE NF-KB

  摘要：

  本发明涉及一种治疗类风湿性关节炎的方法，通过诊断一个人需要治疗类风湿性关节炎，并且通过与雌激素受体ER-α、雌激素受体ER-β或ER-α和ER-β雌激素受体中的一个相互作用来给予调节NF-kB转录因子的配体的治疗有效量，且在很大程度上缺乏肌酸激酶的刺激。在某些实施例中，给药在很大程度上缺乏子宫营养活性。

  公开号：

  WO2005039583A1
• 作为试剂：
  描述：

  (R)-8-fluoro-5-[(4-methoxyphenyl)sulfonyl]-6-methyl-5,6-dihydrophenanthridine 、 环己烯 、 三溴化硼 、 二氯甲烷 在 4-[(8-fluoro-6-methylphenanthridin-5(6H)-yl)sulfonyl]phenol 、 crude product 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 作用下， 以to yield 4-{[(R)-8-fluoro-6-methylphenanthridin-5(6H)-yl]sulfonyl}phenol* as a solid (0.52 g, 73%), m.p. 193° C.的产率得到4-[(8-fluoro-6-methylphenanthridin-5(6H)-yl)sulfonyl]phenol
  参考文献：
  名称：

  Substituted dihydrophenanthridinesulfonamides

  摘要：

  该发明提供了公式（I）或（II）的化合物，其结构为或其药学上可接受的盐，这些化合物对于治疗疾病的炎症成分非常有用，特别是对于治疗动脉粥样硬化、心肌梗死、充血性心力衰竭、炎症性肠病、关节炎、2型糖尿病以及自身免疫性疾病如多发性硬化症和类风湿性关节炎非常有用。

  公开号：

  US06894061B2

文献信息

• [EN] METHOD OF TREATING RHEUMATOID ARTHRITIS USING NF-kB INHIBITORS<br/>[FR] METHODE PERMETTANT DE TRAITER L'ARTHRITE RHUMATOIDE A L'AIDE D'INHIBITEURS DE NF-KB
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2005039583A1

  公开（公告）日：2005-05-06

  The present invention concerns a method of treating rheumatoid arthritis by diagnosing that a person is in need of treatment for rheumatoid arthritis and administering a therapeutically effective amount of a ligand which modulates NF-kB transcription factor by interaction with estrogen receptor ER-α, estrogen receptor ER-β, or both ER-α and ER- β estrogen receptors with a substantial absence of creatine kinase stimulation. In certain embodiments, the administration is with a substantial absence of uterotropic activity.

  本发明涉及一种治疗类风湿性关节炎的方法，通过诊断一个人需要治疗类风湿性关节炎，并且通过与雌激素受体ER-α、雌激素受体ER-β或ER-α和ER-β雌激素受体中的一个相互作用来给予调节NF-kB转录因子的配体的治疗有效量，且在很大程度上缺乏肌酸激酶的刺激。在某些实施例中，给药在很大程度上缺乏子宫营养活性。
• Methods of treating rheumatoid arthritis using NF-kB inhibitors
  申请人：Harnish Carl Douglas

  公开号：US20050113405A1

  公开（公告）日：2005-05-26

  The present invention concerns a method of treating rheumatoid arthritis by diagnosing that a person is in need of treatment for rheumatoid arthritis and administering a therapeutically effective amount of a ligand which modulates NF-kB transcription factor by interaction with estrogen receptor ER-α, estrogen receptor ER-β, or both ER-α and ER-β estrogen receptors with a substantial absence of creatine kinase stimulation. In certain embodiments, the administration is with a substantial absence of uterotropic activity.

  本发明涉及一种治疗类风湿性关节炎的方法，通过诊断一个人需要治疗类风湿性关节炎，并且通过与雌激素受体ER-α、雌激素受体ER-β或ER-α和ER-β雌激素受体中的一个相互作用来给予调节NF-kB转录因子的配体的治疗有效量，且在很大程度上缺乏肌酸激酶的刺激。在某些实施例中，给药时很大程度上缺乏子宫营养活性。
• Method of treating or preventing myocardial ischemia-reperfusion injury using NF-kB inhibitors
  申请人：Chadwick Cyril Christopher

  公开号：US20060111421A1

  公开（公告）日：2006-05-25

  The present invention concerns a method of treatment or prevention of myocardial ischemia-reperfusion injury by diagnosing that a person is in need of treatment or prevention of myocardial ischemia-reperfusion injury and administering a therapeutically effective amount of a ligand which modulates NF-kB transcription factor by interaction with estrogen receptor ER-α, estrogen receptor ER-β, or both ER-α and ER-β estrogen receptors with a substantial absence of creatine kinase stimulation. In certain preferred embodiments, the administration is substantially without uterotropic activity.

  本发明涉及一种治疗或预防心肌缺血再灌注损伤的方法，通过诊断一个人需要治疗或预防心肌缺血再灌注损伤，并通过与雌激素受体ER-α、雌激素受体ER-β或ER-α和ER-β雌激素受体中的一个或两个相互作用来给予调节NF-kB转录因子的配体的治疗有效量，其中刺激肌酸激酶的作用显著缺乏。在某些优选实施例中，给药基本上不具有子宫营养活性。
• SUBSTITUTED DIHYDROPHENANTHRIDINESUL FONAMIDES
  申请人：Wyeth

  公开号：EP1567502A1

  公开（公告）日：2005-08-31
• US6894061B2
  申请人：——

  公开号：US6894061B2

  公开（公告）日：2005-05-17