ethyl 4-[(8-fluoro-6-methylphenanthridin-5(6H)-yl)sulfonyl]phenyl carbonate | 705556-59-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: ethyl 4-[(8-fluoro-6-methylphenanthridin-5(6H)-yl)sulfonyl]phenyl carbonate
• 英文别名: ethyl [4-[(8-fluoro-6-methyl-6H-phenanthridin-5-yl)sulfonyl]phenyl] carbonate
• CAS: 705556-59-8
• 化学式: C₂₃H₂₀FNO₅S
• 分子量: 441.48
• InChiKey: VQVUORSDPUKPPL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  81.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  ethyl 4-[(8-fluoro-6-methylphenanthridin-5(6H)-yl)sulfonyl]phenyl carbonate 生成 ethyl (R)-4-[(8-fluoro-6-methylphenanthridin-5(6H)-yl)sulfonyl]phenyl carbonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED DIHYDROPHENANTHRIDINESUL FONAMIDES
  [FR] DIHYDROPHENANTHRIDINESUL FONAMIDES SUBSTITUES

  摘要：

  这项发明提供了具有结构的化合物的公式(I)或(II)或其药学上可接受的盐，这些化合物对治疗疾病的炎症成分有用，特别适用于治疗动脉粥样硬化、心肌梗死、充血性心力衰竭、炎症性肠病、关节炎、2型糖尿病以及多发性硬化和类风湿性关节炎等自身免疫疾病。

  公开号：

  WO2004050631A1
• 作为产物：
  描述：

  sodium p-hydroxybenzenesulfonate 在 sodium hydroxide 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 38.0h， 生成 ethyl 4-[(8-fluoro-6-methylphenanthridin-5(6H)-yl)sulfonyl]phenyl carbonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] USE OF ESTROGEN RECEPTOR LIGANDS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY BOWEL DISEASE
  [FR] UTILISATION DE LIGANDS DE RECEPTEUR D'OESTROGENE POUR LE TRAITEMENT D'UNE MALADIE INTESTINALE INFLAMMATOIRE

  摘要：

  本发明涉及一种治疗炎症性肠病的方法，通过诊断一个人需要治疗炎症性肠病，并且通过与雌激素受体ER-α、雌激素受体ER-β或ER-α和ER-β雌激素受体中的任一相互作用来给予调节NF-kB转录因子的配体的治疗有效量，且在很大程度上缺乏肌酸激酶刺激。在某些优选实施方式中，给药基本上没有子宫营养活性。

  公开号：

  WO2005039581A1

文献信息

• [EN] METHOD OF TREATING RHEUMATOID ARTHRITIS USING NF-kB INHIBITORS<br/>[FR] METHODE PERMETTANT DE TRAITER L'ARTHRITE RHUMATOIDE A L'AIDE D'INHIBITEURS DE NF-KB
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2005039583A1

  公开（公告）日：2005-05-06

  The present invention concerns a method of treating rheumatoid arthritis by diagnosing that a person is in need of treatment for rheumatoid arthritis and administering a therapeutically effective amount of a ligand which modulates NF-kB transcription factor by interaction with estrogen receptor ER-α, estrogen receptor ER-β, or both ER-α and ER- β estrogen receptors with a substantial absence of creatine kinase stimulation. In certain embodiments, the administration is with a substantial absence of uterotropic activity.

  本发明涉及一种治疗类风湿性关节炎的方法，通过诊断一个人需要治疗类风湿性关节炎，并且通过与雌激素受体ER-α、雌激素受体ER-β或ER-α和ER-β雌激素受体中的一个相互作用来给予调节NF-kB转录因子的配体的治疗有效量，且在很大程度上缺乏肌酸激酶的刺激。在某些实施例中，给药在很大程度上缺乏子宫营养活性。
• Methods of treating rheumatoid arthritis using NF-kB inhibitors
  申请人：Harnish Carl Douglas

  公开号：US20050113405A1

  公开（公告）日：2005-05-26

  The present invention concerns a method of treating rheumatoid arthritis by diagnosing that a person is in need of treatment for rheumatoid arthritis and administering a therapeutically effective amount of a ligand which modulates NF-kB transcription factor by interaction with estrogen receptor ER-α, estrogen receptor ER-β, or both ER-α and ER-β estrogen receptors with a substantial absence of creatine kinase stimulation. In certain embodiments, the administration is with a substantial absence of uterotropic activity.

  本发明涉及一种治疗类风湿性关节炎的方法，通过诊断一个人需要治疗类风湿性关节炎，并且通过与雌激素受体ER-α、雌激素受体ER-β或ER-α和ER-β雌激素受体中的一个相互作用来给予调节NF-kB转录因子的配体的治疗有效量，且在很大程度上缺乏肌酸激酶的刺激。在某些实施例中，给药时很大程度上缺乏子宫营养活性。
• Method of treating or preventing myocardial ischemia-reperfusion injury using NF-kB inhibitors
  申请人：Chadwick Cyril Christopher

  公开号：US20060111421A1

  公开（公告）日：2006-05-25

  The present invention concerns a method of treatment or prevention of myocardial ischemia-reperfusion injury by diagnosing that a person is in need of treatment or prevention of myocardial ischemia-reperfusion injury and administering a therapeutically effective amount of a ligand which modulates NF-kB transcription factor by interaction with estrogen receptor ER-α, estrogen receptor ER-β, or both ER-α and ER-β estrogen receptors with a substantial absence of creatine kinase stimulation. In certain preferred embodiments, the administration is substantially without uterotropic activity.

  本发明涉及一种治疗或预防心肌缺血再灌注损伤的方法，通过诊断一个人需要治疗或预防心肌缺血再灌注损伤，并通过与雌激素受体ER-α、雌激素受体ER-β或ER-α和ER-β雌激素受体中的一个或两个相互作用来给予调节NF-kB转录因子的配体的治疗有效量，其中刺激肌酸激酶的作用显著缺乏。在某些优选实施例中，给药基本上不具有子宫营养活性。
• [EN] METHODS OF TREATING ATHEROSCLEROSIS USING NF-kB INHIBITORS<br/>[FR] METHODES DE TRAITEMENT DE L'ATHEROSCLEROSE FAISANT APPEL A DES INHIBITEURS DE NF-KB
  申请人：WYETH CORP

  公开号：WO2005039582A1

  公开（公告）日：2005-05-06

  The present invention concerns a method of treating atherosclerosis by diagnosing that a person is in need of treatment for atherosclerosis and administering a therapeutically effective amount of a ligand which modulates NF-kB transcription factor by interaction with estrogen receptor ER-α, estrogen receptor ER-β, or both ER-α and ER-β estrogen receptors with a substantial absence of creatine kinase stimulation. In certain preferred embodiments, the administration is substantially without uterotropic activity.

  本发明涉及一种治疗动脉粥样硬化的方法，通过诊断一个人需要接受动脉粥样硬化治疗，并通过与雌激素受体ER-α、雌激素受体ER-β或ER-α和ER-β雌激素受体中的一个相互作用来给予调节NF-kB转录因子的配体的治疗有效量，且在很大程度上缺乏肌酸激酶刺激。在某些优选实施例中，给药基本上不具有子宫营养活性。
• Methods of treating atherosclerosis using NF-kB inhibitors
  申请人：Harnish Carl Douglas

  公开号：US20050119324A1

  公开（公告）日：2005-06-02

  The present invention concerns a method of treating atherosclerosis by diagnosing that a person is in need of treatment for atherosclerosis and administering a therapeutically effective amount of a ligand which modulates NF-kB transcription factor by interaction with estrogen receptor ER-α, estrogen receptor ER-β, or both ER-α and ER-β estrogen receptors with a substantial absence of creatine kinase stimulation. In certain preferred embodiments, the administration is substantially without uterotropic activity.

  本发明涉及一种治疗动脉粥样硬化的方法，通过诊断一个人需要治疗动脉粥样硬化，并且通过与雌激素受体ER-α、雌激素受体ER-β或ER-α和ER-β雌激素受体中的一个或两个相互作用来给予调节NF-kB转录因子的配体的治疗有效量，且在很大程度上缺乏肌酸激酶的刺激。在某些首选实施例中，给药基本上没有子宫增生活性。