the contrary, the inhibition mechanism of wogonin was somewhat different from that of ochnaflavone although wogonin, a natural occurring anti-inflammatory flavonoid, showed strong inhibitory activity of production (), and seems to be COX-2 enzyme inhibition. Our concise total synthesis of ochnaflavone enable us to provide sufficient quantities of material for advanced biological studies as well as to
Ochnaflavone 是一种
天然存在的双
黄酮类化合物,由通过 COC 键连接的两个
芹菜素(5,7,4'-
三羟基
黄酮)单元组成,首先合成并评估了其对生产的抑制活性。通过改性乌尔曼二芳基醚形成作为关键步骤完成全合成。在不同的反应条件下探索了 4'-卤代
黄酮和 3'-羟基-5,7,4'-
三甲氧基黄酮的偶联反应。4'-
氟-5,7-二甲
氧基
黄酮 (2c) 和 3'-羟基-5,7,4'-
三甲氧基黄酮 (2d) 在
N,N-二甲基乙
酰胺中的反应以 58% 的收率得到偶联化合物 3。合成的 ochnaflavone 强烈抑制 L
PS 激活的
RAW 264.7 细胞中
PGE2 的产生 (),这是由于 COX-2 的表达减少。相反,
汉黄芩素的抑制机制与茯苓
黄酮有些不同,虽然
汉黄芩素是一种
天然存在的抗炎
黄酮类化合物,具有很强的抑制活性,似乎是对COX-2酶的抑制。我们简洁的 ochnaflavone 全