1-(4-chlorophenyl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide | 895643-46-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-(4-chlorophenyl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
• 英文别名: 1-(4-chlorophenyl)-5-methyltriazole-4-carboxamide
• CAS: 895643-46-6
• 化学式: C₁₀H₉ClN₄O
• 分子量: 236.661
• InChiKey: XUWGJKVWOWOBJM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  73.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(4-氯苯基)-5-甲基-1H-1,2,3-噻唑-4-羧酸 在 ammonium hydroxide 、 氯化亚砜 作用下， 以 1,3-二噁烷 、 水 为溶剂， 生成 1-(4-chlorophenyl)-5-methyl-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  1H-1,2,3-triazole-4-carbonitriles 的合成作为有前景的 2-(triazol-4-yl)-thieno[2,3-d] 嘧啶候选药物的构建单元

  摘要：

  摘要 已经开发了导致功能化的 1 H -1,2,3-三唑-4-腈的新合成路线。一组 1-芳基-5-甲基-1 H -1,2,3-三唑-4-甲腈从容易获得的起始 1 H -1,2,3-三唑-4-羧酸中以高收率获得几种合成方案。合成的 1 H -1,2,3-三唑-4-腈被认为是一种简单有效的制备 2-三唑-4-基-噻吩并[2,3- d ]嘧啶的有前途的前体。这种方法允许创建用于抗癌药物发现的广泛组合库。

  DOI：

  10.1080/00397911.2021.1966041

文献信息

• Compositions and methods for enhancing proteasome activity
  申请人：President and Fellows of Harvard College

  公开号：US10351568B2

  公开（公告）日：2019-07-16

  Proteinopathies result from the proteasome not acting efficiently enough to eliminate harmful proteins and prevent the formation of the pathogenic aggregates. As described herein, inhibition of proteasome-associated deubiquitinase Usp14 results in increased proteasome efficiency. The present invention therefore provides novel compositions and methods for inhibition of Usp14, enhancement of proteasome activity and treatment of proteinopathies.

  蛋白病症是由于蛋白酶体不能有效地消除有害蛋白质并防止致病聚集体的形成。如本文所述，抑制蛋白酶体相关的去泛素化酶 Usp14 可提高蛋白酶体的效率。因此，本发明提供了抑制 Usp14、增强蛋白酶体活性和治疗蛋白质病的新型组合物和方法。
• Compositions and Methods for Enhancing Proteasome Activity
  申请人：President and Fellows of Harvard College

  公开号：US20160214989A1

  公开（公告）日：2016-07-28

  Proteinopathies result from the proteasome not acting efficiently enough to eliminate harmful proteins and prevent the formation of the pathogenic aggregates. As described herein, inhibition of proteasome-associated deubiquitinase Usp14 results in increased proteasome efficiency. The present invention therefore provides novel compositions and methods for inhibition of Usp14, enhancement of proteasome activity and treatment of proteinopathies.